【药物名称】丙戊酸镁片
【药品类别】 抗癫痫药
【性 状】 本品为白色片或糖衣片。糖衣片除去糖衣后显白色。
【药理毒理】 抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶,使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。
【药代动力学】口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢,但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%~20%,血浆蛋白结合率为85%~95%,半衰期(t1/2)为9~18小时。在肝内代谢,经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。
【适 应 症】 用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
【用法用量】口服 抗癫痫,小剂量开始,一次200mg,一日2~3次,逐渐增加至一次 300~400mg 一日2~3次。抗躁狂,小剂量开始,一次200mg,一日2~3次,逐渐增加至一次300~400mg 一日2~3次。最高剂量不超过一日1.6g。6岁以上儿童按体重一日20 ~30mg/kg,分3~4次服用。
【不良反应】常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。
【禁 忌 症】 白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。 6岁以下儿童禁用。
【注意事项】 1、肝、肾功能不全者应减量或慎用,血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。 2、出现意识障碍,肝功能异常,胰腺炎等严重不良反应,应停药。 3、本品发生不良反应往往与血药浓度过高(>120μg/ml)有关,故建议有条件的医院,最好进行血药度检测。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用。本品可泌入乳汁,哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】 6岁以下禁用。
【老年患者用药】 视病情酌情减量。
【药物相互作用】1、本品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢,使血药浓度升高。 2、本品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态,不宜合用。 3、制酸药可降低本品的血药浓度。 4、阿斯匹林能增加本品的药效和毒性作用。 5、与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。 6、与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低。 7、与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用,可增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。
【药物过量】 早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状,继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象,应立即停药,并依病情给予对症治疗及支持疗法。