英文药名: Lamictal(Lamotrigine Chewable/Dispersible Tablets) 中文药名: 利必通(拉莫三嗪咀嚼分散片) 品牌药生产厂家: Glaxo Smith Kline 规格 拉莫三嗪咀嚼片2mg; 5mg。 药品名称和成分 拉莫三嗪片,利必通. 药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。 拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450 mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22 L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14 mL/分。 大范围致突变性试验的结果表明,本药对人类无遗传学危险。在大、小鼠的长期研究中,本药无致癌性。 癫痫:对12岁以上儿童及成人的单药治疗(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性全身强直-阵挛性发作和原发性全身强直-阵挛性发作)。目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。 在本药作为单药治疗的试验中,不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。 在临床双盲、添加试验中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)已经有报道,曾出现过与死亡相关的罕见病例。发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系 :拉莫三嗪的初始剂量过大和拉莫三嗪治疗升级超过推荐剂量 ;同时应用丙戊酸钠,它能增加拉莫三嗪平均半衰期接近2倍。也有报导认为皮疹是过敏综合征的一部分,伴有多种形式的全身症状,包括发烧、淋巴腺病、颜面水肿和血液及肝的异常。这种综合征引起临床反应的严重程度有很大区别。罕见弥漫性血管内凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明显,注意过敏反应的早期表现(如发热、淋巴腺病)是十分重要的。如早期反应的体征和症状出现,应立即评估病人 ;如不能确定另有病因,应停用本药。 曾有皮肤不良反应报告,一般发生在拉莫三嗪开始治疗的前8周。大多数皮疹是轻微的和自限性的;但是,曾罕见严重的、致命危险的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和毒性上皮坏死溶解的报道。严重皮疹的发生率在成人约为1:1000,12岁以下儿童比成人要高。有研究表明,12岁以下儿童中发生需住院治疗不良反应的比率为1:300-1:100。在儿童,最初发生的皮疹可能会被误认为是感染 ;在用本药治疗的前8周,如果儿童出现皮疹和发热症状,应该考虑有药物反应的可能性。 没有证据表明拉莫三嗪能产生有临床意义的肝氧化药物代谢酶的诱导或抑制作用。拉莫三嗪可诱导自身代谢,但此作用是有限的,无明显的临床意义。与本药合用时其它抗癫病药的血浆浓度的改变虽有报道,但对照研究并未显示本药对其它抗癫痫药血浆浓度有任何影响。体外试验结果显示拉莫三嗪并不能从蛋白结合部位上置换其它抗癫痫药。在一项12名女性志愿者参加的研究中,给予口服避孕药后,拉莫三嗪不影响血浆中乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的浓度。然而,在服用口服避孕药的病人采用其它慢性治疗时,应注意月经出血形式的任何变化。诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮)都能加强拉莫三嗪的代谢,而需增加使用剂量。丙戊酸钠与拉莫三嗪竟争肝药物代谢,可降低拉莫三嗪的代谢。对正服用卡马西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中枢神经系统反应的报道,包括头晕、共济失调、复视、视力模糊和恶心,这些反应在减少卡马西平的剂量后通常都会消失。 症状和体征 为了保证维持治疗剂量,要监测病儿体重;在体重发生变化时要核查剂量。如果根据体重计算出的儿童剂量不是整片数,则所用的剂量应舍去非整数部分,取其整片数。 禁用于曾对拉莫三嗪过敏的患者。 |
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英文药名: Lamictal(Lamotrigine Chewable/Dispersible Tablets)
中文药名: 利必通(拉莫三嗪咀嚼分散片)
品牌药生产厂家: Glaxo Smith Kline
规格
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