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凯洛欣(脑苷肌肽注射液)-对于神经系统疾病具有更全面作用的新一代神经修复剂

——凯洛欣-----对于神经系统疾病具有更全面作用的新一代神经修复剂

2006-08-04 18:06:37  作者:  来源:新特药房药讯  浏览次数:243  文字大小:【】【】【

商 品 名:凯洛欣

通 用 名: 脑苷肌肽注射液

用法用量: 肌内注射,一次2~4ml,一日2次或遵医嘱。静脉滴注,一次5~20ml,加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中缓慢滴注,一日1次,两周为一疗程,也可根据医生的推荐剂量和疗程使用,50kg以下儿童按0.2-0.4ml/kg计。

适 应 症:
 1、用于治疗脑卒中、血管性认知功能障碍、老年性痴呆、帕金森病、新生儿缺氧缺血性脑病、脑瘫、颅脑损伤、脊髓损伤及其它原因引起的中枢神经损伤。
2、用于治疗创伤性周围神经损伤、糖尿病周围神经病变、中毒性神经病变、压迫性神经病变等周围神经损伤。

贮藏方法: 遮光,密闭,阴凉处保存。

主要成分: 多种神经节苷脂、多肽、氨基酸

产品有效期: 暂定一年半

疗    程: 14天为1个疗程。

产品定位:
A 独有多种神经节苷脂、多肽与氨基酸等复合配方。
B具有神经修复、神经保护、营养与供能三重作用
C是治疗中枢及周围神经损伤的首选药品
D不良反应发生率低,使用方便

凯洛欣的主要成分:

多种神经节苷脂:脑内的神经节苷脂主要包括GM1、GD1a、GD1B、GT1B、GQ1b等,其中GD1a占40%,具有神经细胞识别及信息传递作用;GM1占21%,GT1b占19%,具有促进神经元萌发突起作用。

多肽:凯洛欣除含有多种神经节苷脂外,还含有多肽。多肽可透过血脑屏障,为神经细胞供能、营养。它主要通过三个方面起作用:
调节神经细胞膜通道。
激活和促进神经细胞蛋白质合成。
补充神经代谢所需的营养物质,促进脑神经新陈代谢。
多肽可与神经节苷脂相互协同,促进神经再生和神经功能的恢复。

氨基酸:
提供原料促进神经细胞的蛋白质合成。
为细胞活动提供能量保障。
作为中枢神经递质,促进信息物质的生成和传递,直接参与神经细胞活动。

药理作用: 凯洛欣具有神经修复,神经保护,营养与供能三方面药理作用。

神经修复:
1、维持和促进神经干细胞的分化及多种神经元的发育,促进神经细胞再生;
2、调控神经细胞存活、生长,促进受损神经元结构和功能恢复,防止神经元胞体在神经损伤后发生退变死亡;可以促进神经元细胞膜的合成;
3、调节神经递质的合成;
4、调节多种酶活性,如cAMP、ATP酶、蛋白激酶等;
5、调控突触再生。

神经保护:
1、稳定神经细胞膜。凯洛欣中所含神经节苷脂可直接镶入受损的神经细胞膜表面,保护细胞膜结构的完整,避免损伤造成的膜通透性增加。
2、保护细胞膜上酶的活性(如Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶、腺苷酸环化酶等,维持细胞内外离子平衡。减少细胞内含水量,明显减轻脑水肿;
3、减少兴奋性氨基酸的过度释放,拮抗兴奋性氨基酸的毒性作用,保护神经细胞。
4、具有抗氧自由基作用,抑制病理性脂质过氧化反应,提高受损的神经细胞抗氧自由基损害的能力。

营养与供能:
其中的氨基酸和多肽可以促进信息物质的生成与传递;促进神经细胞蛋白质的合成;促进神经细胞膜合成;促进神经代谢;为生命活动提供能量。

凯洛欣(脑苷肌肽注射液)的基础与临床研究进展

神经节苷脂的研究表明,大脑中含有多种神经节苷脂,主要有具神经细胞识别及信息传递作用的GD1a(占40%)及具促进神经元萌发突起作用的GM1(占21%)和GT1b(占19%)。

神经节苷脂主要功能有:(1)影响细胞膜对阳离子的通透性,稳定细胞内钙离子浓度,既保证了正常信号的传导,又能抵抗兴奋性氨基酸引起的钙超载;(2)调节神经营养因子的释放,与神经细胞存活、生长、发育、修复、可塑性及学习记忆等高级神经功能密切相关;(3)构成细胞膜表面成分,保持细胞的正常结构和功能;(4)具有抗凋亡效应。

含有多种神经节苷脂的凯洛欣(脑苷肌肽注射液)是一种复合制剂,由多种神经节苷脂、多肽和氨基酸等组成,组分比例最接近人脑生理比例而起到相应的作用,在国内广泛应用于卒中、脑损伤、脑部疾患和周围神经损伤等,2004-2005年应用例数已超过100万例。

◆凯洛欣的基础研究

报告者在脑梗死动物实验模型中对凯络欣与神经节苷脂进行了比较,主要观察了大鼠的行为学评分、TTC染色观察的脑梗死灶及免疫组化测定的大鼠脑巢蛋白、热休克蛋白70和凋亡诱导因子。

结果显示,大鼠行为学评分在各组间无显著性差异;TTC染色观察的梗死灶在应用凯洛欣组比生理盐水对照组显著缩小(P<0.05),在凯洛欣组与GM-1组之间无显著性差异;热休克蛋白70的表达在凯洛欣组较生理盐水对照组和GM-1组显著增加(P<0.05);巢蛋白的表达在凯洛欣组显著高于生理盐水对照组(P<0.05)及GM-1组(P<0.05);凋亡诱导因子的表达在凯洛欣组比生理盐水对照组显著减少(P<0.05)。

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