【 药品名称 】 通用名： 盐酸美沙酮片 英文名： Methadone Hydrochloride Tablets 汉语拼音： Yansuan Meishatong Pian 本品主要成份及其化学名称为： 4,4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮盐酸盐。 化学结构式：： 分子式： C21H27NO·HCl 分子量： 345.91 【 性状 】 本品为白色片。 【 药理毒理 】 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。 急性毒性 LD 50 （ mg/kg ）：小鼠，口服 93.7 ；腹腔 31 ～ 38.2 ；静脉 17.3 ～ 20.9 。大鼠，口服 95 ；腹腔 24 ～ 40 。 【 药代动力学 】 本品口服吸收迅速， 30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ～ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ，血浆 T 1/2 约为 7.6 小时，治疗血浓度为 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血浓度为 74mg/L 。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。 【 适应症 】作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。 【 用法用量 】 口服。用量约为吗啡剂量的一半，一般起始剂量成人一次 5 ～ 10mg ，对慢性疼痛患者，随着用药时间延长和耐受的形成，应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果，或遵医嘱。 【 不良反应 】 1. 不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或（和）低血压 。 2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。 【 禁忌 】 呼吸功能不全者禁用。 【 注意事项 】 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2. 本品 为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。 【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现迟延的戒断症状，在出生后 6 ～ 7 天才发现，持续 6 ～ 17 日不等，这些新生儿尿内药浓度，可 10 ～ 16 倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。 【 儿童用药 】 婴幼儿禁用。 【 药物相互作用 】 苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。 【 规格 】 (1) 2.5mg (2)5mg (3)10mg 【 贮藏 】 密闭保存 。 【 包装 】 铝－铝泡罩包装，每盒 6 片× 1 板，每盒 10 片× 1 板。 【 有效期 】 暂定二年 【 批准文号 】 (1) 2.5mg 国药准字 H19983219 (2) 5mg 国药准字 H19983220 (3) 10mg 国药准字 H19983221