【药品名称】 通用名：盐酸美沙酮口服液 英文名： Methadone Hydrochloride Oral Solution 汉语拼音： Yansuanmeishatong Koufuye 本品主要成份为：盐酸美沙酮。 化学名称为： 4 ， 4 －二苯基－ 6 －（二甲氨基）－ 3 －庚酮盐酸盐 化学结构式： 分子式： C21H27NO·HCl 分子量： 345.91 【性状】 本品为橙黄色的澄明液体，味略苦。 【药理毒理】 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。 急 性毒性 LD 50 （ mg/kg ）：小鼠，口服 93.7 ；腹腔 31 ～ 38.2 ；静脉 17.3 ～ 20.9 。大鼠，口服 95 ；腹腔 24 ～ 40 。 【药代动力学】 本品口服吸收迅速， 30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ～ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ，血浆 T 1/2 约为 7.6 小时，治疗血浓度为 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血浓度为 74mg/L 。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。      【适应症】 1. 本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。 2. 采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。 【用法用量】 口服。成人每次 5 ～ 10mg ，一日 10 ～ 15mg ；极量：一次 10mg ，一日 20mg ，或遵医嘱。 脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量 15 ～ 20mg ，可酌情加量。剂量换算为 1mg 美沙酮替代 4mg 吗啡、 2mg 海洛因、 20mg 哌替啶。 【不良反应】 1. 不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，、并出现右束支传导阻滞、心动过速或（和）低血压 。 2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。 【 禁忌 】 呼吸功能不全者禁用。 【注意事项】 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2. 本品 为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期间本药能通过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎或未成熟新生儿多， 本品成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现延迟的戒断症状，在出生后 6 ～ 7 天才发现， 持续 6 ～ 16 天不等，这些新生儿尿内药浓度可 10 ～ 16 倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定的困难。因此妊娠和分娩期间严格禁用。 【 儿童用药 】 婴幼儿禁用。 【药物相互作用】 苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。 【药物过量】 用药过量时，可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞，心动过速或 ( 和 ) 低血压。 【规格】 (1)10ml : 1mg (2) 10ml : 2mg (3)10ml : 5mg (4)10ml : 10mg 【贮藏】 遮光、密闭，在阴凉处保存。 【包装】 管制口服液，玻璃瓶装，每盒 10ml×20 支。 【有效期】 二年 【批准文号】 国药准字 H10970301 国药准字 H10970302 国药准字 H10970303 国药准字 H10970304