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西洛他唑片

2009-05-12 12:26:47  作者:佚名  来源:新特药房药讯  浏览次数:102  文字大小:【】【】【
简介:新增治疗脑梗塞复发适应症 明显改善间歇性跛行症状 抗血栓同时具有扩张血管、降血脂功能 不增加出血风险,服用更加安全 【通用名】西洛他唑片【英文名】Cilostazol Tablets【药理作用】 本品改善间歇性跛行症 ...
关键字:西洛他唑片

新增治疗脑梗塞复发适应症 明显改善间歇性跛行症状 抗血栓同时具有扩张血管、降血脂功能 不增加出血风险,服用更加安全
【通用名】西洛他唑片
【英文名】Cilostazol Tablets
【药理作用】
   本品改善间歇性跛行症状的作用机制目前尚不完全清楚。本品及其代谢产物为环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶III(PDE 
   III)抑制剂,可以通过抑制磷酸二酯酶活性,而减少cAMP降解,从而升高血小板和血管内的cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
  本品能够可逆性的抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示,病人口服本品100mg/次,一天两次,连续12周后,甘油三酯水平降约15%,高密度脂蛋白升高约10%。
【适 应 症】
  用于改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
【用法用量】
   口服,成人一次100mg(2片),一天2次。可根据病情适当增减。
【规    格】50mg
【药品名称】

通用名:西洛他唑片 

英文名:Cilostazol Tablets

汉语拼音:Xiluotɑzuo piɑn

 本品主要成份为:西洛他唑。其化学名称为:6-[4-(1-环己-1H-四唑-5-基)-丁氧]-3,4二氢-2(1H)喹诺啉酮。

【药理毒理】本品通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素,对慢性动脉闭塞患者,采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量,使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高,并改善间歇跛行。

【药代动力学】口服西洛他唑在肠内吸收,健康成年男子单次口服100mg,约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L),血清半衰期呈二相性,α相为2.2小时,β相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95%,主要代谢产物为环氧化物和环羟化物,动物试验本品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏,而在中枢神经系统的分布比其它组织低。本品主要经肾及粪便排出,部分自胆汁排泄。

【适应症】1.本品具有血管扩张作用及抗血小板功能作用,可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。2.本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病的外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

【用法和用量】口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

【不良反应】1.主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。3.少数患者服药后出现肝功能异常、尿频,尿素氮、肌酐及尿酸值异常。4.过敏症状包括皮疹、瘙痒。5.其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

【禁忌】出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。

【注意事项】1.慎用(1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。(2)严重肝肾功能不全者。(3)有严重合并症,如恶性肿瘤患者。(4)白细胞减少者。(5)过敏体质,对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。2.本品有升高血压的副作用,服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

【儿童用药】婴幼儿服药的安全性未确立。

【老年患者用药】

【药物相互作用】 前列腺素E1能与本品起协同作用,增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

序号 通用名
商品名
剂型
规格
单位
质量层次
零售价(元)
生产企业
1397 西洛他唑片

素片

0.05g

片/瓶
GMP
35.7
重庆华森制药有限公司
1398 西洛他唑片

信步

素片

0.05g

片/塑料瓶
GMP
34.4
山东省泰安制药厂
1399 西洛他唑片

 

素片

0.05g

瓶/支/支
GMP
31.7
西安大恒制药有限责任公司
1300 西洛他唑片

希若宁

素片

0.05g

瓶/支/支
GMP
29.4 
浙江永宁制药厂

1328 西洛他唑片

培达

素片

0.05g

片/塑料瓶
GMP
62.2 
 浙江大冢制药有限公司

责任编辑:admin


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