【药品名称】 通用名称:西洛他唑片 商品名称:西洛他唑片 英文名称:Cilostazol Tablets 汉语拼音:Xiluotazuo Pian 【成份】 本品主要成份为西洛他唑。 化学名称:6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮 分子式:C20H27N5O2 分子量:369.47 【性状】 本品为白色片。 【药理作用】 本品为抗血小板药,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内 cAMP浓度,发挥抗血小板作用及血管扩张作用,本品抑制ADP,肾上腺素,胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期,二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性,西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效),本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素,对慢性动脉闭塞患者,采用体积描记法显示本品能增加足,腓肠肌部位的组织血流量,使下肢血压指数上升,皮肤血流增加及四肢皮温升高,并改善间歇跛行。 【适应症】 1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。 2.用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。 【用法用量】 口服,成人一次100mg(2片),每日2次。可根据年龄、症状适当增减。 【禁忌】 1.出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等(可能增加出血); 2.充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类Ш~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]; 3.对本品成份有过敏史的患者; 4.妊娠或有可能妊娠的妇女。 【注意事项】 1.慎重给药(以下患者慎重给药) ⑴月经期患者(可能增加出血); ⑵有出血倾向的患者(可能会加重出血); ⑶正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用); ⑷合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛); ⑸有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应); ⑹重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高); ⑺血压持续升高的高血压患者(恶性高血压等)。 2.重要的注意事项 ⑴对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药; ⑵在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时需采取减量或终止给药等适当的处理; ⑶对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者给药应慎重,给药期间需充分控制血压。 3.其他注意事项 ⑴在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周,安慰机组43.5周)。 ⑵据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。 【药物相互作用】 前列腺素E1能与本品起协同作用,增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。 【不良反应】 1.主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。 2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。 3.少数患者服药后出现肝功能异常、尿频,尿素氮、肌酐及尿酸值异常。 4.过敏症状包括皮疹、瘙痒。 5.其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。 【规格】50mg。 【储藏】密封保存。 【包装】铝塑包装,12片/盒。 【有效期】24个月 【批准文号】国药准字H20066511 【生产企业】 企业名称:万特制药(海南)有限公司
临床研究 西洛他唑片(万全)具有双重机制预防脑梗塞复发。抗血栓同时具有扩张血管、调节血脂,有效预防脑梗塞复发和改善慢性动脉硬化闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及显著改善间歇性跛行等症状。单用或联用均能降低出血风险,服用更加安全。 |