制造商

 

诺和诺德

 

成分

 

瑞格列奈 repaglinide(妊娠分级: C)

 

药物分类

 

口服抗糖尿病药

 

包装/剂型

 

 

 

 

 

制造商

 

 

诺和诺德

 

 

NovoNorm#Description">性状  

 

 

本药除活性成分瑞格列奈外，尚含有以下非活性成分 ：微晶纤维素、无水磷酸氢钙、玉米淀粉、波拉克林钾、聚乙烯吡咯烷酮、85%甘油、硬脂酸镁、甲基葡胺、聚羟亚烃。本药为白色圆形双凸片剂，表面上刻有诺和诺德公司标志。

 

 

 

 

NovoNorm#ModeofAction">药理作用  

 

 

本药为新型短效口服促胰岛素分泌降糖药。刺激胰腺释放胰岛素，使血糖水平快速降低。此作用依赖于胰岛素中有功能的β细胞。本药与其他口服促胰岛素分泌降糖药的不同在于其通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。

 

 

 

NovoNorm#fpharmacokinetics">药代动力学  

 

 

本药经胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。本药与人血浆蛋白的结合大于98%。几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。本药及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。

 

 

 

NovoNorm#Indications">适应症  

 

 

饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。

 

 

NovoNorm#Dosage">用法用量  

 

 

剂量因人而异，以个人血糖而定。一般剂量为主餐前0-30分钟（通常在餐前15分钟）内服用0.5 mg。以后如需要，可每周或每两周作一次调整。接受其他口服降糖药治疗的患者可直接转用本药治疗。其推荐起始剂量为1 mg/次。最大推荐单次剂量为4 mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16 mg。

 

 

 

 

 

NovoNorm#AdverseReactions">不良反应  

 

 

低血糖 ：通常反应较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正，若较严重，可输入葡萄糖。
视觉异常 ：血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告用本药治疗时发生这种副作用，但在临床试验中没有因此而停用本药的病例。
胃肠道反应 ：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘，同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
肝酶升高 ：多数病例为轻度和暂时性，因肝功酶指标升高而停止治疗的病人极少。
过敏反应 ：如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

 

 

 

 

 

NovoNorm#Contraindication">禁忌症  

 

 

已知对本药任何成分过敏者。1型糖尿病患者(胰岛素依赖型)，C-肽阴性糖尿病患者。伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

 

 

 

NovoNorm#SpecialPrecautions">注意事项  

 

 

同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，本药也可致低血糖。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。肾功能不全的患者应慎用。发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。本药未在肝功能不全的患者中进行过研究，也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。本药影响服药者驾车和操作机器的能力。

 

 

 

NovoNorm#fUseInPregnancy">孕妇及哺乳期妇女用药  

 

 

妊娠或哺乳妇女禁用。

 

 

NovoNorm#fUseInChildren">儿童用药  

 

 

12岁以下儿童禁用。

 

 

NovoNorm#interaction">药物相互作用  

 

 

本药可与二甲双胍合用，与各自单独使用相比，合用时对控制血糖有协同作用，但会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
下列药物可增强本药的降血糖作用 ：单胺氧化酶抑制剂，非选择性β受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精，以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长本药的低血糖症状。
下列药物可减弱本药的降血糖作用 ：口服避孕药，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。
本药不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性。西米替丁也不影响本药的药代动力学特性。体外研究结果显示，本药主要由P450(CYP3A4)诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑，红霉素，氟康唑，米比法地尔可能增加本药的血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物，如利福平或苯妥英可能减低本药的血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌上述药物与本药合并使用。

 

 

 

NovoNorm#Foverdos">药物过量  

 

 

用药过量可能出现低血糖症状，例如眩晕、出汗、震颤、头痛。一旦出现这些反应，应采取有效措施纠正低血糖，如口服碳水化合物。比较严重的低血糖伴有癫痫发作、意识丧失或昏迷，应静脉输入葡萄糖。

 

 

 

 

 

NovoNorm#storage">贮藏/有效期  

 

 

15-25°C干燥处保存。有效期4年。