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新诊断的2型糖尿病患者，往往表现为第一时相胰岛素分泌受损或者缺失，导致餐后血糖升高。非磺脲类胰岛素促泌剂瑞格列奈能纠正第一时相胰岛素分泌延迟，有效降低餐后高血糖 。本研究用静脉葡萄糖耐量实验评估瑞格列奈治疗初诊2型糖尿病患者治疗前后血糖水平的改变。
一般资料：本组11例患者均为我院门诊患者，均无糖尿病史，未服用影响血糖的药物，无明显心肝肾疾病。年龄(62.86~7.98)岁。测量身高、体重、BM1、腰臀比、血糖、血脂和肝肾功能等。
研究方法：隔夜禁食8h后次日清晨空腹行OG-TT实验和体格检查。FPG≥7.0mm0l/L和(或)2hPG≥11.1mm0l/L，1周后复查静脉FPG或2hPG，若FPG仍≥7.0mm0l/1 和(或)2hPG仍≥11.1mm0l/L，诊断为2型糖尿病，进入本研究。在饮食和运动指导同时，给予瑞格列奈(诺和龙)0.5mg，3次/d治疗，两周后根据FPG及三餐后2hPG调整瑞格列奈用量，共治疗16周。治疗16周中的剂量调整：11例中10例瑞格列奈剂量为0.5mg，3次/d；1例为1.0mg，3次/d。治疗结束时再行OGTT实验等。
结果
治疗前后各项指标比较：治疗前后体重、BMI、腰臀围比差异无统计学意义(P>0.05)，治疗前后OGTT实验显示：治疗后的0、30、60、120min血浆葡萄糖及HβAIc水平均较治疗前明显降低，分别下降了2.24mmol/L、2.30mmol/L、3.23mmol/L、4.0mmol/L和1.69％，治疗前后差异有统计学意义(P<0.05)，治疗后的TC、TG及LDL-C水平较治疗前有降低，仅，I℃降低达到统计学意义(P<0.05)，其余差异无统计学意义(P>0.05)，治疗前后的HDL-C水平无明显变化。
不良反应：治疗16周中，有1例患者出现轻度低血糖反应，进食少量糖水好转。11例患者未发现过敏反应，无明显胃肠道症状，血常规、尿常规、肝肾功能检查正常。
2型糖尿病早期，第一时相胰岛素分泌高峰消失，第二时相胰岛素代偿性延迟高分泌，导致餐后高血糖，而长期餐后高血糖加速了胰岛β细胞功能的衰竭。瑞格列奈是一种氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，和磺脲类药物一样均作用于胰岛13细胞磺脲类受体，刺激胰岛素分泌，但瑞格列奈口服吸收快，作用迅速，能改善2型糖尿病患者早相胰岛素分泌，降低2型糖尿病的餐后血糖。
国内李延兵报道，中国新诊断2型糖尿病患者的胰岛素急性分泌时相缺失，胰岛素曲线下面积显著减少，Homa β明显减少，胰岛素分泌质量下降。美国一项对正常糖耐量的妇女研究发，美籍华裔人的胰岛β细胞功能较非西班牙裔白种人的胰岛β细胞功能更差。可见，中国人的胰岛β细胞功能较差，而中国糖尿病患者，即便是新诊断的糖尿病患者，也主要表现为胰岛β细胞功能下降，故本文对初诊2型糖尿病患者选用能改善早相胰岛素分泌的促胰岛素分泌剂瑞格列奈治疗，结果发现，11例患者在小剂量瑞格列奈治疗下，16周后的OGTT实验显示无论是空腹血浆葡萄糖，还是口服75g葡萄糖后30、60、120min的血浆葡萄糖水平以及HβAIc水平均较治疗前显著降低，差异有统计学意义(P<0．05)，且治疗后的TC、TG以及LDL-C水平较治疗前有降低，其中TC降低达到统计学意义(P<0．05)，治疗前后的HDL-C水平、体重、βMI以及腰臀围比无明显变化(P>0．05)，治疗期间仅1例发生轻微低血糖。
可见，瑞格列奈对于初诊2型糖尿病患者既能有效控制空腹血糖、餐后血糖以及糖化血红蛋白水平，还能改善血脂谱，低血糖发生率低，无明显体重和BMI的增加，故瑞格列奈可作为体重正常或体重偏轻的初诊2型糖尿病患者首选治疗方案之一。
【药品名称】
通用名称：瑞格列奈片
汉语拼音：ruigelienaipian
【性 状】 本品为白色或类白色药片。
【适 应 症】 用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【规 格】 2.0mG*30T
【用法用量】 瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。 最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。 对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】
1．低血糖 这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。
2．视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3．胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
4．肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
5．过敏反应 可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。
【禁 忌】
1．已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者
2．1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）。
3．伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
4．妊娠或哺乳妇女。
5．8岁以下儿童。
6．严重肾功能或肝功能不全的患者。
7．与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。
【作用类别】
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】 瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。故12岁以下儿童禁用。
【老年用药】 瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。
【注意事项】
1．肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。
2．同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。
3．与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
4．在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。
5．瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。
6．患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。
【药物相互作用】
1．下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性β受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。
2．下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。
3．瑞格列奈片不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性，西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性。
4． 体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用。
【药理作用】
非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
【药代动力学】
据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4~6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98％。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8％）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1％。
【贮 藏】 置于15度--25度干燥处保存
【包 装】 盒
【有 效 期】 暂定十个月
【规 格】 2.0mG*30T
【剂 型】 片剂
【产 地】 进口
【批准文号】 进口药品注册证号:H20040676
【生产企业】 德国
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