[英文名]Vigabatrin
[别名]SABRIL
[作用及用途]
本品具有抗癫痫作用,其作用机制为,不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T),提高脑GABA浓度而发挥作用。临床研究结果表明,氨已烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药,并对智力障碍的癫痫患者亦有效。 本品口服吸收迅速,食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度,t1/2为5—7小时,单剂服用1—3g,药动学呈剂量—线性关系,表观分布容积约为0.8L/kg,相对生物利用度为92土11%。
本品适用于治疗顽固性部分性癫痫发作,尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。
[用法与用量]口服:成人和9岁以上儿童为每日2g,每日2次,需要时可增加到每日4g,每日最大剂量4g。3—9岁儿童,建议剂量为每日1g。
[副作用与毒性]
1.不良反应可有嗜睡、共济失调、头痛、头晕、情绪激动、记忆障碍及体重增加,但绝大部分病人未见到这些不良反应。
2.合用时,本品可使苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度分别降低20%、7%和11%。当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加(但苯巴比妥与扑米酮与本品合用时不需增加剂量)。
[制剂]片剂:每片500mg。
FDA顾问团一致赞同Sabril治疗婴儿痉挛症
专家们还建议该药若在市场上销售之后应对其进行风险评估并采取相关措施降低用药风险。若Sabril最终获准,它将是第一种也是唯一一种在美国通过批准用于治疗婴儿痉挛症的药物。
此前,FDA顾问委员会也曾一致认同Sabril作为辅助药物用于治疗那些对常用抗痫药应答不充分的成人复杂局部性发作癫痫症(CPS)患者。
Ovation公司总裁称,Sabril能获得FDA专家的一致认可治疗CPS和IS令人振奋,这具有里程碑意义,为那些期待新型有效治疗方案的患者带来福音。
氨己烯酸可逆消除动物模型的耳鸣
氨己烯酸可逆消除动物模型的耳鸣。
动物模型可以促进耳鸣病理生理学的基础神经研究,因此设想部分传入神经阻滞可以导致听觉系统紧张性抑制的丧失,从而出现神经可塑性不适宜改变,最终表现为耳鸣。病理性?-氨基丁(GABA)下调表达是导致这种抑制缺失的可能机制。之前有研究表明动物模型对于诱导或减弱耳鸣的处理敏感,氨己烯酸可以提高中枢GABA水平,故推测可能治疗耳鸣。
J Assoc ResOtolaryngol三月第八期刊登了一项研究,采用单侧暴露于频率限定的噪音1小时诱导耳鸣发生,另一只耳听力正常,采用无需操作条件抑制方法获得耳鸣的证据:大鼠压杠杆获取食物,并通过随机引入静息期(60 s)插入背景低水平噪音训练区分是否存在声音,轻微足底击电(0.5 mA; 1 s)惩罚。 美国南伊利诺斯州大学医学院Brozoski TJ等发现,附加随机插入不同强度的纯音和噪音周期可以诱导反映类似20-kHz音频特征的耳鸣存在的身心功能。氨己烯酸每天30和81 mg kg-1 通过饮水长期服用,进行0-mg洗脱实验,两个剂量地氨己烯酸可以完全可逆地清除耳鸣的身心证据。
因此,尽管氨己烯酸具有严重的不良反应,限制了其在美国的临床应用,但是却能成为阐明耳鸣病理生理学的有用工具。
氨己烯酸 〖药物名称〗: 氨己烯酸
〖别 名〗:
〖英 文 名〗: Vigabatrin
〖药品说明〗: 片剂每片500mg。
〖功用主治〗:
本品具有抗癫痫作用,其作用机制为,不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T),提高脑内GABA浓度而发挥作用。临床研究结果表明,氨己烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药,并对智力障碍的癫痫患者亦有效。
本品口服吸收迅速,食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度,t1/2为5~7小时,单剂服用1~3g,药动学呈剂量-线性关系,表观分布容积约为0.8L/kg,相对生物利用度为92±11%。
本品适用于治疗顽固性部分性癫痫发作,尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。
〖用法用量〗: 口服成人和9岁以上儿童为每日2g,每日2次,需要时可增加到每日4g,每日最大剂量4g。3~9岁儿童,建议剂量为每日1g。
〖注意要点〗:
(1)不良反应可有嗜睡、共济失调、头痛、头晕、情绪激动、记忆障碍及体重增加,但绝大部分病人未见到这些不良反应。
(2)合用时,本品可使苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度分别降低20%、7%和11%。当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加(但苯巴比妥与扑米酮与本品合用时不需增加剂量)。