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喜保宁(氨己烯酸片,Vigabatrin,SABRIL)

2010-04-06 22:57:21  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:6003  文字大小:【】【】【
简介: 【药品名称】【药品名】氨己烯酸片 【英文名】Vigabatrin 【别名】SABRIL 【生产厂家 Paladin 【适应症】    本品具有抗癫痫作用,其作用机制为,不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T),提高脑内GABA浓 ...

【药品名称】
【药品名】氨己烯酸片
【英文名】Vigabatrin
【别名】SABRIL
【生产厂家 Paladin
【适应症】   
本品具有抗癫痫作用,其作用机制为,不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T),提高脑内GABA浓度而发挥作用。
临床研究结果表明,氨已烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药,并对智力障碍的癫痫患者亦有效。  
本品口服吸收迅速,食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度,t1/2为5-7小时,单剂服用1-3g,药动学呈剂量一线性关系,表观分布容积约为0.8L/kg,相对生物利用度为92土11%。  
本品适用于治疗顽固性部分性癫痫发作,尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。
【用法用量】
口服:成人和9岁以上儿童为每日2g,每日2次,需要时可增加到每日4g,每日最大剂量4g。3-9岁儿童,建议剂量为每日1g。
任何疑问,请遵医嘱!
【副作用】   
1.不良反应可有嗜睡、共济失调、头痛、头晕、情绪激动、记忆障碍及体重增加,但绝大部分病人未见到这些不良反应。
2.合用时,本品可使苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度分别降低20%、7%和11%。当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加(但苯巴比妥与扑米酮与本品合用时不需增加剂量)。

 

【规格】
【片剂】每片500mg。 氨己烯酸粉: 每包500mg。
补充介绍
FDA一致赞同Sabril喜保宁(氨己烯酸片)治疗婴儿痉挛症。
专家们还建议该药若在市场上销售之后应对其进行风险评估并采取相关措施降低用药风险。若Sabril喜保宁(氨己烯酸片)最终获准,它将是第一种也是唯一一种在美国通过批准用于治疗婴儿痉挛症的药物。  
此前,FDA也曾一致认同Sabril喜保宁(氨己烯酸片)作为辅助药物用于治疗那些对常用抗痫药应答不充分的成人复杂局部性发作癫痫症(CPS)患者。  

氨己烯酸可逆消除动物模型的耳鸣。
动物模型可以促进耳鸣病理生理学的基础神经研究,因此设想部分传入神经阻滞可以导致听觉系统紧张性抑制的丧失,从而出现神经可塑性不适宜改变,最终表现为耳鸣。病理性?-氨基丁酸(GABA)下调表达是导致这种抑制缺失的可能机制。之前有研究表明动物模型对于诱导或减弱耳鸣的处理敏感,氨己烯酸可以提高中枢GABA水平,故推测可能治疗耳鸣。
J Assoc Res Otolaryngol三月第八期刊登了一项研究,采用单侧暴露于频率限定的噪音1小时诱导耳鸣发生,另一只耳听力正常,采用无需操作条件抑制方法获得耳鸣的证据:大鼠压杠杆获取食物,并通过随机引入静息期(60s)插入背景低水平噪音训练区分是否存在声音,轻微足底击电(0.5 mA; 1 s)惩罚。 美国南伊利诺斯州大学医学院BrozoskiTJ等发现,附加随机插入不同强度的纯音和噪音周期可以诱导反映类似20-kHz音频特征的耳鸣存在的身心功能。氨己烯酸每天30和81 mg kg-1通过饮水长期服用,进行0-mg洗脱实验,两个剂量地氨己烯酸可以完全可逆地清除耳鸣的身心证据。
因此,尽管氨己烯酸具有严重的不良反应,限制了其在美国的临床应用,但是却能成为阐明耳鸣病理生理学的有用工具。

【英文名称】
Vigabatrin(Sabril)

【性状】

【作用与作用机制】

本品为GABA氨基转移酶的抑制剂,具有高度的选择性,抑制该酶,从而使得脑内的GABA浓度提高,产生抗癫痫的作用。对耐药性的部分发作型癫痫特别有效。对继发的全面性癫痫发作疗效差。

【药动学】
本品口服后迅速吸收,2h血药浓度达到峰值。半衰期为5-7h。主要以药物原形从尿中排泄。

【注意事项】

一般情况下毒、副反应较少。主要有嗜睡、降低抗惊厥作用。与其他药物的相互尚不明了。

【临床应用】

主要用于防治癫痫小发作,为首选药物。对典型和复合型小发作疗效更好。在用其他药物治疗无效时使用本品亦常能取得良好疗效。尤其适用于儿童点头状癫痫和肌阵挛性癫痫。

【用法计量】

口服:成人及6周岁以上儿童,开始剂量500mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至达到最佳疗效。最高剂量1.5g/d。3-6岁儿童,开始剂量250mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至达到最佳疗效。如儿童超过0.75-1.0g/d,成人超过1.25g/d,应在医生严格监控下服用。

【制剂】胶囊剂:250mg。糖浆剂:5g/10ml。

【药物过量】症状:嗜睡,眩晕,头痛,精神异常,呼吸抑制,呼吸暂停,心动过缓,低血压,激动,易激惹,意识昏迷,行为异常,构音障碍和昏迷。处理:对症支持治疗。
【禁忌】哺乳期妇女,视野缺损及对本药过敏者禁用。
【注意事项】精神病、抑郁症或行为异常病史患者,肾损害患者,妊娠和哺乳期妇女慎用。开始治疗前行视野检查,治疗期间每6个月评估一次。密切监测神经系统功能。告诉患者如果出现视力问题要告知医生。避免突然停药,应在2-4周逐渐停药。会导致失神小发作加重。影响驾车或机械操作能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期妇女慎用
【不良反应】可有嗜睡、共济失调、头痛、头晕、情绪激动、记忆障碍及体重增加,但绝大部分病人未见到这些不良反应。
【药物相互作用】本品可使苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度分别降低20%、7%和11%。当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加(但苯巴比妥与扑米酮与本品合用时不需增加剂量)。
【氨己烯酸的风险】氨己烯酸引起婴儿、儿童和成人的永久性失明。氨己烯酸可引起30%或更多病人失明,包括渐进性和永久性双侧向心性视野狭窄,程度从轻到重,从管状视野到10度以内的视野固定,最终导致残疾。
也有医学报告称氨己烯酸可以伤害中央视网膜,降低视敏度。其发作无法预测,可能在治疗期间、治疗后几个月甚至几年的任何时间发生.

  Chemical Name: Vigabatrin

 

Sabril Information:

SABRIL is an epilepsy medication. Sabril is a brand name used by Aventis for its seizure medicine.

The generic name is vigabatrin (vi-GAY-buh-trin). This medication has not been approved by the Food and Drug Administration (FDA) in the United States, but it has been available in other countries for many years. Sabril was developed by a research laboratory in France in 1977. Unlike many other seizure medicines, which are discovered by accident, it was purposely developed with a specific plan in mind—preventing the breakdown of GABA, a neurotransmitter that inhibits brain activity. Sabril was first marketed in Europe in the late 1980s and was approved in Australia in 1993 and in Canada in 1994. In April, 2004, Ovation Pharmaceuticals announced that it had arranged to buy the North American rights to Sabril and planned to try to get FDA approval for sale in the United States. This process is likely to take 2 to 3 years, however. Unfortunately, as many as 25% of patients who take it for a long time suffer damage to the retina of the eye, which limits their field of vision. Because of this safety issue, the FDA has refused to approve Sabril, and its use has been restricted in some other countries.

The name or appearance may differ from place to place.

The dose (measured in milligrams, abbreviated "mg") will usually be the same. This description applies to the Canadian version: Tablets 500-mg off-white oval tablet Follow your doctor's directions. Call if you have any questions. Sabril is usually taken once or twice a day, in addition to any other seizure medicine you have been taking. You probably will be told to continue taking that medicine in the same way as usual. It's OK to take Sabril either with food or without food. Food does not affect how well it works. Store the tablets at room temperature and away from moisture (not in the bathroom, for instance). Be sure to take only the amount that your doctor tells you to take. If you think you've taken one or two extra pills, call your doctor. For a larger overdose, call your local poison control center or emergency room right away. Don't stop taking Sabril or change the number of tablets you take without talking to your doctor first. Stopping any seizure medicine all at once can cause serious problems.

What if I forget?

Ask the doctor what to do if you forget a dose. A forgotten dose should be taken right away, unless it is almost time for the next one. In that case, just use one dose, not a double dose, and call the doctor's office for more advice. Do your best to follow the doctor's directions. If you forget doses often, it may be a good idea to get a special pillbox or watch with an alarm to remind you. Taking the right amount of seizure medicine on time every single day is the most important step in preventing seizures .

责任编辑:admin


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