【通用名】：盐酸沙格雷酯片
【商品名】：安步乐克片
【汉语拼音】YansuanshageleizhiPian
【英文名】：SarpogrelateHydrochlorideTablets
【化学名】：
【主要成份】：本品主要成份盐酸沙格雷酯
【性状】：白色薄膜衣片（中间带有刻线）。
【药理毒理】：
   1.用机理本品对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用。因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。
   2.抑制血小板凝聚作用。
   1）对于健康成人以及慢性动脉闭塞症患者，本品可抑制由于同时添加5-羟色胺和胶原蛋白所导致的血小板的凝聚（exovivo试验）。
   2）在invitro试验中，发现本品可抑制胶原蛋白所导致的血小板凝聚以及ADP或肾上腺素所导致的继发性凝聚。另外，由胶原蛋白所导致的血小板凝聚会由5-羟色胺所增强，本品可抑制这一现象。
  3.抗血栓作用。
  1）在使用周围动脉闭塞症模型（通过输注月桂酸导致大白鼠周围动脉闭塞）的试验中，本品可抑制其病症的发作。
   2）在使用动脉血栓模型（血管内皮损伤导致的小白鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓）的试验中，本品可抑制其血栓的形成。
  4.抑制血管收缩作用在使用大白鼠血管平滑肌进行的invitro试验中，发现本品可抑制5-羟色胺导致的血管平滑肌收缩。另外，血管平滑肌会伴随血小板凝聚而发生收缩，使用本品可抑制这种收缩。
   5.微循环改善作用本品可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压以及皮肤表面温度升高。在使用侧支血行循环障碍模型（大白鼠）的试验中，本品可改善其循环障碍。
【药物动力学】：
  1.吸收。健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示：健康成人（n=6）Cmax（μg/mL）0.54±0.10Tmax（hr）0.92±0.59T1/2（hr）0.69±0.14AUC0→∞（μg•hr/mL）0.58±0.19.
  2.代谢，排泄健康成人一次服用本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。（参考）有关动物的吸收，分布，代谢，排泄给大白鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15～30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30～40％、从便中排泄60～70％。
【适应症】：改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。
【用法用量】：以盐酸沙格雷酯计，通常成人每天3次，每次100mg，饭后口服。（每日3次，每次1片，饭后口服。）但应根据年龄、症状的不同适当增减药量。
【不良反应】：在4，807总病例中，发现有不良反应的为107例（2.23%）（包括临床检验值异常在内）。主要的不良反应有：恶心12例（0.25%）、烧心10例（0.21%）。腹痛9例（0.19%）（再审查申请时）另外，本项包括因根据主诉而不能计算出频率的不良反应报告在内。
  1.严重不良反应（1）脑出血（0.1%以下）、消化道出血（0。1%以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，当发现有异常情况时，应停止用药并进行适当处理。
  2.血小板减少：曾发现有血小板减少的不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，当发现有异常情况时，应停止用药并进行适当处理。
  3.肝功能障碍、黄疸：曾发现有伴随AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，当发现有异常情况时，应停止用药并进行适当处理。严重不良反应（同类其它药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，因此需要注意。其它不良反应：出现此种症状时，应停止用药。注：对患者进行充分观察，当发现有异常情况时，应采取停止用药等适当措施。M
【注意事项】
  1.慎重用药（下列患者慎用）：
  1.月经期间的患者[有加剧出血的可能]。
  2.有出血倾向以及出血因素的患者[有加剧出血的可能]。
  3.正在使用抗凝剂（法华林等）或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等）的患者。[有加剧出血的可能]有严重肾病的患者[有影响排泄的可能]。重要基本注意事项在使用本品期间，应定期进行血液检查。使用方法注意事项交付患者药物时应指导患者在服用PTP包装的药剂时，从药座中取出后服用（据报告表明，由于误饮PTP药座，坚硬的锐角刺入食管粘膜、引起穿孔、并发了纵隔窦道炎等严重合发症）。
【禁忌】
  1.出血性患者（血友病、毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿道出血、咯血、玻璃体出血等）[有加剧出血的可能。]
  2.对孕妇或已有可能怀孕的妇女。
【孕妇及哺乳期妇女用药】：对孕妇、产妇、哺乳期妇女等的用药：
  1.孕妇或已有可能怀孕的妇女不可使用此药。[动物实验（大白鼠）报告表明有胎儿死亡率增加以及新生儿生存率降低的情况。]
  2.对哺乳期的妇女最好不使用此药，不得不使用此药时，应停止哺乳。[动物实验（大白鼠）报告表明，药物成分可以进入乳汁。]
【儿童用药】对小儿等用药的安全性尚未确立。（没有用药经验）。
【老年患者用药】对老年患者用药应从低剂量开始（比如150mg/日），边观察患者情况边慎重用药。[一般老年患者多数由于其肾、肝脏生理功能下降，有可能出现血药浓度持续偏高的现象。]
【药物相互作用】：[合并用药时注意事项]（要对合并用药注意）。药物名称等临床症状•处理方法机理•危险因素、抗凝血剂、法华林等有加剧出血的可能会增强相互间的作用具有抑制血小板凝聚作用的药物阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等。
【药物过量】尚不明确
【贮藏】：室温保存
【包装】100mg：9片（9×1）PTP10片（10×1）PTP100片（10×10）PTP
【有效期】36个月
【规格】：0.1g*9片/盒
【批准文号】：注册证号H20070176
【生产厂家】：三菱制药株式会社

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