【药品名称】:盐酸沙格雷酯片 安步乐克(Anplag)由三菱化学株式会社(现在的田边三菱制药株式会社)于1981年合成,经过临床前试验,临床试验验证后成为慢性动脉闭塞症及改善血管微循环的治疗用药,于1993年获得批准生产,属于5—HT2受体拮抗剂。 具备以下特征的人群均应该筛查PAD:1.50-69岁,有吸烟史或糖尿病;2.70岁以上; アンプラーグ錠50mg/アンプラーグ錠100mg/アンプラーグ細粒10% 治疗类名 品牌名称 一般名
サルポグレラート塩酸塩,Sarpogrelate Hydrochloride(JAN)
化学名
(1RS)-2-(Dimethylamino)-1-[[2-(3-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl]ethyl hydrogen succinate hydrochloride
分子式
C24H31NO6・HCl
分子量
465.97
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である.
メタノールにやや溶けやすく,水,エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けにくく,無水酢酸に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.水溶液は旋光性を示さない. 効能又は効果慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍,疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善 用法及び用量サルポグレラート塩酸塩として,通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する. 使用上の注意慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)1.
月経期間中の患者〔出血を増強するおそれがある.〕 2.
出血傾向並びにその素因のある患者〔出血傾向を増強するおそれがある.〕 3.
抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン,チクロピジン塩酸塩,シロスタゾール等)を投与中の患者〔出血傾向を増強するおそれがある.〕 4.
重篤な腎障害のある患者〔排泄に影響するおそれがある.〕 重要な基本的注意本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい. 相互作用併用注意(併用に注意すること)1.
薬剤名等
抗凝固剤(ワルファリン等)
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある.
機序・危険因子
相互に作用を増強する.
2.
薬剤名等
血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン,チクロピジン塩酸塩,シロスタゾール等)
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある.
機序・危険因子
相互に作用を増強する.
副作用副作用等発現状況の概要総症例数4,807例中107例(2.23%)151件の副作用が報告されている.主な副作用は嘔気12件(0.25%),胸やけ10件(0.21%),腹痛9件(0.19%)等であった.(再審査終了時)
重大な副作用1. 脳出血,消化管出血(いずれも0.1%未満)
脳出血,吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと. 2. 血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと. 3. 肝機能障害,黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,γ-GTP,LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと. 4. 無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症があらわれることがあるので,観察を十分行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと. その他の副作用0.1~5%未満
発疹,発赤
0.1%未満
丘疹,そう痒
頻度不明
紅斑,蕁麻疹
0.1~5%未満
肝機能障害(ビリルビン,AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,γ-GTP,LDHの上昇等)
0.1~5%未満
出血(鼻出血,皮下出血等)
0.1~5%未満
嘔気,胸やけ,腹痛,便秘
0.1%未満
異物感(食道),食欲不振,腹部膨満感,下痢
頻度不明
嘔吐,口内炎
0.1~5%未満
心悸亢進
0.1%未満
息切れ,胸痛,ほてり
0.1~5%未満
頭痛
0.1%未満
眠気,味覚異常,めまい
0.1~5%未満
蛋白尿,尿潜血,BUN上昇,クレアチニン上昇
0.1~5%未満
貧血
0.1%未満
血小板減少
頻度不明
白血球減少
0.1~5%未満
血清中性脂肪の上昇,血清コレステロールの上昇,血清アルブミンの減少,尿糖,尿沈さ
0.1%未満
体重の増加,浮腫,けん怠感,血清カルシウムの減少
頻度不明
しびれ感,発熱,咽頭痛,咽頭不快感,咽頭灼熱感
その他の副作用の注意注1)このような症状があらわれた場合には,投与を中止すること.
注2)観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
高齢者への投与高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.〔一般に高齢者では腎,肝等の生理機能が低下していることが多く,高い血中濃度が持続するおそれがある.〕 妊婦、産婦、授乳婦等への投与1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと.〔動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている.〕 2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが,やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること.〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている.〕 小児等への投与小児等に対する安全性は確立していない.(使用経験がない.) 適用上の注意1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること.〔PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている.〕 2. 服用時(細粒剤)
開封後,速やかに服用するよう指導すること.〔長時間の放置により,固まるおそれがある.〕 また,服用にあたっては直ちに飲み下すよう注意させること.〔長く口中に含むと舌に苦味が残ることがある.〕 薬物動態1. 吸収1)
*健康成人男子(n=30)にアンプラーグ錠の50mg及び100mgを絶食時単回経口投与したときの血漿中未変化体濃度及び薬物動態パラメータは次のとおりである 2. 代謝・排泄2)
健常成人に本剤を100mg単回経口投与したとき,投与後24時間までに未変化体は尿及び糞中に認められなかった.また,尿中及び糞中への合計排泄率はそれぞれ44.5%及び4.2%であった. 3. 代謝酵素
本剤は脱エステル化された後,代謝物は複数のチトクロームP450分子種(CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4)で代謝される
臨床成績慢性動脈閉塞症194例を対象とした臨床試験(二重盲検比較試験を含む)において,末梢循環不全に伴う潰瘍,疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善が認められ,有用度は下表のとおりである4~10).
薬効薬理1. 作用機序11~14)
本剤は血小板及び血管平滑筋における5-HT2レセプターに対する特異的な拮抗作用を示す.その結果,抗血小板作用及び血管収縮抑制作用を示す. 2. 血小板凝集抑制作用
(1)
健常成人及び慢性動脈閉塞症患者において,セロトニンとコラーゲン同時添加による血小板凝集を抑制する(ex vivo試験)4,15). (2)
In vitroの試験においてコラーゲンによる血小板凝集及びADP又はアドレナリンによる血小板の二次凝集を抑制する11). また,コラーゲンによる血小板凝集はセロトニンにより増強されるが,この増強された血小板凝集を抑制する11). 3. 抗血栓作用
(1)
末梢動脈閉塞症モデル(ラウリン酸注入によるラット末梢動脈閉塞)における病変の進展を抑制する16). (2)
動脈血栓モデル(血管内皮損傷によるマウス動脈血栓,ポリエチレンチューブ置換ラット動脈血栓)における血栓の形成を抑制する17). 4. 血管収縮抑制作用12)
ラットの血管平滑筋を用いたin vitroの試験において,セロトニンによる血管平滑筋の収縮を抑制する. また,血小板凝集に伴い血管平滑筋が収縮するが,この収縮を抑制する. 5. 微小循環改善作用
慢性動脈閉塞症患者の経皮的組織酸素分圧及び皮膚表面温度を上昇させる18).
側副血行路循環障害モデル(ラット)における循環障害を改善する19). 包装
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盐酸沙格雷酯片Anplag(Sarpogrelate Hydrochloride Tablets)简介:
【药品名称】:盐酸沙格雷酯片 【商品名称】:安步乐克汉语拼音:Yansuanshageleizhi Pian 英文名:Sarpogrelate Hydrochloride Tablets 剂型:片剂 【主要成份】盐酸沙格雷酯。 ... 责任编辑:admin
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