【药品名称】 【性状】 本品的化学名为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。每小瓶含有540 mg冻干、白色或接近于无色的钠盐粉末,相当于丙氧鸟苷500 mg。用10 mL注射用水可配制成浓度为50 mg/mL的溶液,pH值为11。 【药理作用】 细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18小时尚可保存 60-70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 :竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA聚合酶的结合,以及丙氧鸟苷的三价硝酸盐与病毒DNA的结合最终导致DNA延长的停止。从接受本药治疗的巨细胞病毒感染患者中发现,巨细胞病毒可以产生急性抗药性。 【药代动力学】 本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者,以5 mg/kg体重的剂量持续注射1小时后,其半衰期为2.9小时,平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量,每日注射2次,14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者,血肌酐含量分别为<124 mmoL/L、125-225 mmol/L及226-398 mmoL/L时,药物血浆清除率和半衰期分别为3.64 mL/分/kg体重和2.9小时, 2.01 mL/分/kg体重和5.3小时及1.11 mL/分/kg体重和9.7小时。严重肾功能受损的患者,血液透析可使药物浓度降低50%。 【适应症】 预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化疗的肿瘤患者,使用免疫抑制剂的器官移植病人。 【用法用量】 巨细胞病毒感染的治疗 预防和诱导期 :5 mg/kg体重/次,每日2次静脉注射,每次注射时间应超过1小时,维持14-21天。维持期 :6 mg/kg体重/日,每周5天或5 mg/kg体重/日,每周7天,静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时,需要再次使用诱导剂量进行治疗。 【不良反应】 白细胞及血小板减少最常见,少见的有贫血,发热,皮疹,肝功能异常,浮肿,感染,乏力。心律失常,高/低血压。思维异常或恶梦,共济失调,昏迷,头昏,头痛,紧张,感觉障碍,精神病,嗜睡,震颤。恶心,呕吐,腹泻,胃肠道出血,腹痛。嗜曙红细胞增多,低血糖。呼吸困难。脱发,瘙痒,荨麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。注射处可见感染,疼痛,静脉炎。 【禁忌症】 怀孕及哺乳期妇女,对本药或阿昔洛韦过敏者。 【警告】 本药溶液呈碱性,有致癌及诱变活性,故应避免食入、吸入或直接与皮肤粘膜接触。 【注意事项】 致癌、致畸性及对生育能力影响 临床前期研究发现,本药可以引起精子减少,突变,致畸及致癌,在停止治疗的90天内应采取避孕措施。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验发现本药有致畸作用,怀孕期妇女不能使用。本药对哺乳动物的后代可产生不良影响。目前尚不知本药是否能分泌到人乳中,故不能在哺乳妇女中使用,使用本药72小时后才能恢复哺乳。 【儿童用药】 目前应用于12岁以下儿童的临床经验有限,故儿童应慎用。据报道其不良后果与成人相似。 【老年患者用药】 应按肾功能情况调整用药剂量。 【药物相互作用】 丙磺舒以及其它一些可以抑制肾小管分泌和重吸收的药物,能降低肾脏对本药的清除率及延长其半衰期。本药与抑制细胞快速分裂复制的药物同时使用可产生协同效应。本药与氨苯砜,戊烷脒,氟胞咪啶,长春新碱,长春花碱,阿霉素,两性霉素,三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷类药物联合使用,可增加副作用的发生。艾滋病患者同时使用本药和齐多夫定,大多会产生严重的白细胞降低。本药与伊米配能/西司他丁钠盐联合使用可诱发癫痫。 【药物过量】 症状 500 mg/kg对动物一次性静脉注射可产生呕吐、唾液分泌过多、出血、迟纯、肝功能异常、尿素氮升高、睾丸萎缩、死亡。治疗 血液透析及增加补液可降低药物血浆浓度。 【用药须知】 每小瓶应加入10 mL注射用水,其配制溶液浓度为50 mg/mL,将药物加入100 mL静脉注射液中,注射时间应超过1小时。0.9%生理盐水,5%葡萄糖,乳酸钠注射液及林格氏液可以与本药配伍,含有对羟基甲酸盐成分的抗菌素溶液与本药不相容。稀释后的注射用液应当冷藏但不能冷冻,而且必需在24小时内使用。 【药效期/贮藏】 30°C以下保存,有效期3年。 |
序号 | 药品名称 | 通用名称 | 规 格 | 单位 | 零售价(元) | 生产企业 |
5062 | 赛美维 | 注射用更昔洛韦 | 500mg | 瓶 | 988.00 | F. Hoffmann-La Roche Ltd. |
5063 | 赛美维 | 盐酸缬更昔洛韦片 | 0.45g*60片 | 瓶|盒 | 16500.00 | 罗氏制药有限公司 |
序号 | 通用名 |
商品名 |
剂型 |
规格 |
单位 |
质量层次 |
零售价(元) |
生产企业 |
1639 | 更昔洛韦胶囊 |
丽科乐 |
胶囊剂 |
0.25g |
粒/瓶 |
GMP |
100.5 |
湖北科益药业股份有限公司 |
1640 | 更昔洛韦葡萄糖注射液 |
注射液 |
100ml:50mg |
瓶/瓶 |
GMP |
15.0 |
武汉市福星生物药业有限公司 | |
1641 | 更昔洛韦氯化钠注射液 |
丽科清 |
注射液 |
100ml:50mg |
瓶/瓶 |
GMP |
14.1 |
宜昌三峡制药有限公司 |
1642 | 更昔洛韦葡萄糖注射液 |
美立能 |
注射液 |
100ml:50mg |
瓶/瓶 |
GMP |
14.9 |
陕西康乐制药厂 |
1643 | 更昔洛韦氯化钠注射液 |
丽科清 |
注射液 |
250ml:0.25g |
瓶/瓶 |
GMP |
45.1 |
宜昌三峡制药有限公司 |
1644 | 更昔洛韦葡萄糖注射液 |
注射液 |
250ml:0.25g |
瓶/瓶 |
GMP |
44.9 |
武汉大安制药有限公司 | |
1645 | 更昔洛韦葡萄糖注射液 |
注射液 |
100ml:0.1g |
瓶/瓶 |
GMP |
22.8 |
武汉市福星生物药业有限公司 | |
1646 | 更昔洛韦葡萄糖注射液 |
注射液 |
100ml:0.1g |
瓶/瓶 |
GMP |
23.7 |
武汉大安制药有限公司 | |
1647 | 更昔洛韦注射液 |
新青羽 |
注射液 |
10ml:0.25g |
支/盒 |
GMP |
54.1 |
江苏涟水制药有限公司 |
1648 | 更昔洛韦注射液 |
注射液 |
5ml:0.25g |
支/支 |
GMP |
19.2 |
河南省博健药业有限公司 | |
1649 | 更昔洛韦注射液 |
注射液 |
10ml:0.25g |
支/支 |
GMP |
24.0 |
河北(冀衡集团)华威制药有限公司 | |
1650 | 更昔洛韦注射液 |
无 |
注射液 |
2ml:0.1g |
支/支 |
GMP |
13.8 |
郑州羚锐制药有限公司 |
1651 | 更昔洛韦注射液 |
新青羽 |
注射液 |
2ml:50mg |
支/盒 |
GMP |
17.9 |
江苏涟水制药有限公司 |
1652 | 更昔洛韦注射液 |
奥西彤 |
注射液 |
2ml:50mg |
支/盒 |
GMP |
63.2 |
湖北武汉怡奥药业有限公司 |
1653 | 更昔洛韦注射液 |
奥西彤 |
注射液 |
5ml:0.15g |
支/盒 |
GMP |
94.2 |
湖北武汉怡奥药业有限公司 |
1654 | 更昔洛韦注射液 |
诺贝奇 |
注射液 |
10ml:0.5g |
支/支 |
GMP |
47.3 |
济南利民制药有限责任公司 |
1655 | 更昔洛韦注射液 |
亚宝更韦 |
注射液 |
10ml:0.5g |
支/支 |
GMP |
47.3 |
亚宝药业太原制药有限公司 |
1656 | 更昔洛韦注射液 |
注射液 |
5ml:0.125g |
支/支 |
GMP |
16.4 |
珠海经济特区民彤制药厂 | |
1657 | 更昔洛韦注射液 |
注射液 |
2ml:0.3g |
支/盒 |
GMP |
320.1 |
海口奇力制药有限公司 | |
1658 | 注射用更昔洛韦 |
无 |
粉针剂 |
50mg |
瓶/瓶 |
GMP |
8.3 |
浙江亚太药业股份有限公司 |
1659 | 注射用更昔洛韦 |
粉针剂 |
50mg |
瓶/支 |
GMP |
3.6 |
武汉普生制药有限公司 | |
1660 | 注射用更昔洛韦 |
丽科伟 |
粉针剂 |
50mg |
瓶/瓶 |
单独定价 |
15.3 |
湖北科益药业股份有限公司 |
1661 | 注射用更昔洛韦 |
粉针剂 |
0.125g |
瓶/盒 |
GMP |
66.4 |
中国预防医学科学院流行病学微生物学研究所晋城海斯药业有限公司 | |
1662 | 注射用更昔洛韦 |
德洛好 |
粉针剂 |
0.125g |
瓶/瓶 |
GMP |
6.6 |
广东阳江制药厂有限公司 |
1663 | 注射用更昔洛韦 |
粉针剂 |
0.25g |
瓶/盒 |
GMP |
11.3 |
悦康药业集团有限公司 | |
1664 | 注射用更昔洛韦 |
罗欣方捷 |
粉针剂 |
0.25g |
瓶/盒 |
GMP |
8.6 |
山东罗欣药业股份有限公司 |
1665 | 注射用更昔洛韦 |
无 |
粉针剂 |
0.25g |
瓶/瓶 |
GMP |
9.2 |
浙江亚太药业股份有限公司 |
1666 | 注射用更昔洛韦 |
消湜 |
粉针剂 |
0.25g |
瓶/支 |
GMP |
9.4 |
哈药集团生物工程有限公司 |
1667 | 注射用更昔洛韦 |
粉针剂 |
0.25g |
瓶/瓶 |
GMP |
8.6 |
武汉长联来福生化药业有限责任公司 | |
1668 | 注射用更昔洛韦 |
金达伟 |
粉针剂 |
0.25g |
瓶/支 |
GMP |
9.4 |
汕头市八达制药有限公司 |
序号 | 通用名 |
商品名 |
剂型 |
规格 |
单位 |
质量层次 |
零售价(元) |
生产企业 |
1669 | 注射用更昔洛韦 |
辛力迪 |
粉针剂 |
0.5g |
瓶/支 |
GMP |
27.3 |
哈尔滨三联药业有限公司 |
1670 | 注射用更昔洛韦 |
粉针剂 |
0.5g |
瓶/支 |
GMP |
19.6 |
武汉普生制药有限公司 | |
1671 | 注射用更昔洛韦 |
丽科伟 |
粉针剂 |
0.15g |
瓶/瓶 |
单独定价 |
35.5 |
湖北科益药业股份有限公司 |
1672 | 更昔洛韦眼用凝胶 |
丽科明 |
凝胶剂 |
5g:7.5mg |
支/支 |
GMP |
28.3 |
湖北科益药业股份有限公司 |
1673 | 更昔洛韦滴眼液 |
晶明 |
滴眼剂 |
8ml:8mg |
瓶/盒 |
GMP |
35.7 |
武汉天天明药业有限责任公司 |
1674 | 注射用更昔洛韦钠 |
林可宏 |
粉针剂 |
0.25g(按更昔洛韦计) |
瓶/支 |
GMP |
11.3 |
南京海辰药业有限公司 |