英文名 Phenytoinum Natricum
别名 大伦丁、D1antinSodium、Phen—toin。
分子式 C15H11O2N2Na
药品类别 抗癫痫药
【性状】
为白色粉末；无臭，味苦；有吸湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳分解为苯妥英。易溶于水，溶于乙醇，几不溶于乙醚和氯仿。水溶液显碱性反应，因水解而显浑浊。
【药理毒理】
本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用，
1. 动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。
3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。
【药物动力学】
口服吸收较慢，85~90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%，主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50~70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2 可为15~95小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过30mg/L时，出现共济失调；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。
【适应症】
适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【作用与用途】
1本品抗心律失常作用主要是抑制心室和心房的异位节律点，加速房室结的传导，缩短不应期。不影响窦房结和心室内传导。主要用于室性心律失常，如室性早搏或室上性早搏，及心脏手术后引起的心律失常。特别是洋地黄中毒引起的室性心动过速。但对心房颤动和心房扑动无效；对房性心律失常疗效较差。
2为抗癫痫药能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，而起到抗癫痫的作用。加速房室结的传导，为抗癫痫及抗心律失常药。能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作及快速型室性心律失常，也可用于三叉神经痛及坐骨神经痛。
【用法】
成人口服：每次0.1-0.2g，一日3次。
静注：常用量0.125-0.25g加入0.9%氯化钠注射液20-40ml中，于5-15分钟内静脉缓慢推注(每分钟不超过50mg)，必要时每隔5-10分钟重复静注100mg，2小时内总量不超过0.5g。
肌注：每天0.2-0.4g，分4-6次给药。
【不良反应】
本品副作用：常见齿龈增生（儿童发生率高）。应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常；孕妇服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的报道。
【禁忌症】
对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。
【注意事项】
1.对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。
2.有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高；
3.用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。
4.下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性。因此应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓度，分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K，以减少出血危险。本品可进入乳汁，一般主张服用本品的母亲避免母乳喂养。
【儿童用药】
 小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。
新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
【老年人用药】
老年人慢性低蛋白血症的发生率高，治疗上合并用药又较多，药物彼此相互作用复杂，应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测血药浓度。
【药物相互作用】
1.长期应用、以及使用对乙酰氨基酚的患者应用本品，可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。
2. 为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
3.长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但服药同时大量饮酒可增加血药浓度；与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性；与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。

4.与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度，两者应相隔2~3小时服用。
5.与降糖药或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。
6.原则上，用多巴胺的患者，不宜用本品。
7. 本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。
8.虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。
9. 苯巴比妥或扑米酮对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用，应经常监测血药浓度，调整本品用量。
10. 与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作，需调整本品用量。
11.本品与药酶诱导剂如苯巴比妥等合用，可降低本品的血浆浓度。
【药物过量】
可出现视力模糊或复视，笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱，严重的眩晕或嗜睡，幻觉、恶心、语言不清。
治疗：无解毒药，仅对症治疗和支持疗法（催吐，洗胃，给氧，升压，辅助呼吸，血液透析等）。
【副作用与毒性】
1．孕妇慎用。低血压、心动过缓、高度房室传导阻滞、充血性心力衰竭、严重心肌损害、糖尿病及有过敏反应等患者忌用。
2．定期检查血象。
3．用药过程中应逐渐减量后停药。
4．其作用可被双香豆素、戒酒硫与异烟阱所增强。
5．不宜与酸性药物配伍，亦不宜用葡萄糖注射液溶解，以免产生沉淀。
6．因本品碱性强，刺激胃部而引起胃肠道反应如胃浦、恶心、呕吐、食欲不振等。
7．偶见眩晕、失眠、精神紧张，严重者可致精神错乱、皮疹、白细胞减少、肝损害、齿龈增生、骨质疏松及畸胎等。
【贮藏】
避光、密闭保存。
【规格】
片剂：每片50mg、100mg；
注射剂：每支0．1g、0．25g、5ml：0．25g。