| 文达敏(二甲双胍马来酸罗格列酮片)本药为复方制剂，其有效成分是马来酸罗格列酮、盐酸二甲双胍。马来酸罗格列酮属于噻唑烷二酮类化合物，噻唑烷二酮类是胰岛素增敏剂，主要提高外周靶器官对葡萄糖的利用，而双胍类的作用主要是降低内源性肝糖生成。可通过增强组织对胰岛素的敏感性和降低循环胰岛素水平，改善血糖控制。罗格列酮是高选择性的过氧化物酶体增殖激活受体Y(PPARY)激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织(如肝脏、脂肪和肌肉组织)中均存在PPAR受体。罗格列酮激活PPAR-Y核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素效应基因的转录进行调控。此外，PPARY效应基因也参与脂肪酸代谢的调节。盐酸二甲双胍是降血糖药物，可改善2型糖尿病患者的耐量，降低其基础和餐后血浆血糖。其药理作用机制不同于其他类口服降糖药。二甲双胍可减少肝糖生成，抑制葡萄糖的肠道吸收，并增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用。文达敏在临床疗效方面与单用盐酸二甲双胍相比，可显著改善胰岛素敏感性和β细胞功能，不增加胃肠道副作用的风险，可进一步改善血糖控制，降低游离脂肪酸水平，并提高患者糖化血红蛋白的达标率。这两种药组成复方制剂，作用机制互补。 临床上也对文达敏(二甲双胍马来酸罗格列酮片)进行了实际病床对治疗Ⅱ型糖尿病患者的观察研究。：观察文选敏(二甲双胍马来酸罗格列酮片)治疗2型糖尿病临床疗效、安全性。方法：选择26例2型糖尿病患者，进行口服文达敏药物治疗，疗程为12周。结果：文达敏能有效改善血糖谱血脂谱。提高糖化血红蛋白达标率，取得了良好的效果，安全性好，无明显毒副反应。文达敏依从性及耐受性良好，对肝肾功能无明显不良影响，发生低血糖事件的可能性比较小，副作用症状轻微。 综上所述，本研究提示文达敏对2型糖尿病患者有较好的降糖效果，可有效的改善血糖、血脂、糖化血红蛋白、血压水平，其具有较好的安全性和顺应性，可作为轻中度2型糖尿病患者的常规用药。 —————————————————— 【商用名】文达敏 【通用名】二甲双胍马来酸罗格列酮片 【英文名】Metformin Hydrochloride and Rosiglitazone Maleate Tablets 【汉语拼音】ErJiaShuangGuaMaLaiSuanLuoGeLieTongPian 【主要成分】马来酸罗格列酮、盐酸二甲双胍。 【性状】本品为薄膜衣片，一面刻有gsk字样，另一面有2/500字样，除去包衣后显白色。 【适应症】在饮食控制和运动的基础上，本品适用于目前正在使用罗格列酮和二甲双胍联合联合治疗的患者或单用二甲双胍治疗后血糖控制不佳的患者的血糖改善。2型糖尿病的治疗应包括饮食控制。限制热量、减轻体重和运动是正确治疗糖尿病的基础措施，因为这些措施有助于改善胰岛素敏感性。不仅对2型糖尿病的初次治疗而且对维持药物治疗的疗效均有重要作用。在2型糖尿病的初次治疗或口服抗糖尿病药物增加药物剂量以前，应当查明血糖控制不佳的继发原因（如感染等），并给予适当治疗。 【用法用量】总则：本品的剂量选择应依据患者目前罗格列酮和/或二甲双胍的使用剂量。下列关于罗格列酮或二甲双胍单药治疗控制不佳的患者使用本品的推荐剂量是根据罗格列酮和二甲双胍联合治疗的临床实践经验提出的。本品抗糖尿病治疗的剂量应当根据个体化疗效和耐受性来确定，但不应超过推荐的每日最大剂量8mg/2000mg.本品应分次和事物一起服用。逐渐加量，这样可以减少胃肠道副作用（主要是二甲双胍引起的副作用），便于确定每个患者的最小有效剂量。应当给予充足的时间评价疗效。应使用空腹血浆血糖（FPG）作为判断本品疗效的指标。当二甲双胍剂量增加以后，经过1-2周观察如果控制效果不佳，可以考虑增加剂量。当罗格列酮剂量增加以后，建议观察疗效3－12周，如果疗效不佳，建议增加用药剂量。推荐用药剂量：二甲双胍单药治疗控制不佳的患者：一般本品的起始剂量为：4mg罗格列酮（每日总剂量）＋现用的二甲双胍剂量1000mg罗格列酮单药治疗控制不佳的患者：一般本品的起始剂量为：1000mg二甲双胍（每日总剂量）＋现用的罗格列酮剂量4mg。开始用本品的剂量应当个体化。从罗格列酮和二甲双胍联合治疗转用本品：通常本品的起始剂量为已用的罗格列酮剂量和二甲双胍剂量。如果需要加强血糖控制：本品的每日剂量可按需要增加罗格列酮4mg和/或二甲双胍500mg，推荐的每日最大剂量为8mg/2000mg。尚未对先前用过其他口服降压药治疗的患者转用本品安全性和有效性进行特殊研究。2型糖尿病治疗方案的任何改变都应慎重。并应对血糖控制进行适当的监测。 【药理毒理】文达敏片含有两种口服抗糖尿病药物：盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮片，这两种药物的作用机制互补。马来酸罗格列酮属于噻唑烷二酮类化合物，盐酸二甲双胍属于双胍类化合物。噻唑烷二酮类是胰岛素增敏剂，主要提高外周靶器官对葡萄糖的利用，而双胍类的作用主要是降低内源性肝糖生成。罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，可通过增强组织对胰岛素的敏感性和降低循环胰岛素水平，改善血糖控制。罗格列酮是高选择性的过氧化物酶体增殖激活受体Y (PPARY) 激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织(如肝脏、脂肪和肌肉组织)中均存在PPAR受体。罗格列酮激活PPAR-Y核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素效应基因的转录进行调控。此外，PPARY效应基因也参与脂肪酸代谢的调节。盐酸二甲双胍是降血糖药物，可改善2型糖尿病患者的耐量，降低其基础和餐后血浆血糖。其药理作用机制不同于其他类口服降糖药。二甲双胍可减少肝糖生成，抑制葡萄糖的肠道吸收，并增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用。文达敏在临床疗效方面与单用盐酸二甲双胍相比，可显著改善胰岛素敏感性和β细胞功能，不增加胃肠道副作用的风险，可进一步改善血糖控制，降低游离脂肪酸水平，并提高患者糖化血红蛋白的达标率。 【药代动力学】本要是复方制剂，二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9~2.6小时，生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。口服吸收生物利用度为99%，血浆达峰时间约为1小时，血浆清除半衰期(t1/2)为3～4小时，进食对马来酸罗格列酮的吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。马来酸罗格列酮的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合，主要为白蛋白。马来酸罗格列酮主要以原形从尿排出，主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，马来酸罗格列酮绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。 【不良反应】 1、常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。 2、本品单独应用甚少引起低血糖(＜2%)。 3、对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常3倍。 4、轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者(≥65岁)，较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7、5%3.5%，贫血为2.5%：1.7%。 5、有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。 6、乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。 7、可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。 【注意事项】 1、老年患者慎用； 2、肾功能不全者慎用或是禁用，如使用请咨询医师权衡利弊后决定使用； 3、肝功能不全者，密切关注肝功能，并注意转氨酶。 【禁忌】 1、孕妇及儿童禁用。 2、对本药任何成分过敏患者禁用； 3、当本药性状发生改变时禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【批准文号】注册证号H20070224 【规格】每片含盐酸二甲双胍0.5g与马来酸罗格列酮2mg（以罗格列酮计） 【包装规格】2mg:500mg*14片/盒 【贮藏】密封、阴凉干燥保存。 【有效期】两年 【生产企业】西班牙Glaxo Wellcome S.A.  |
| 序 号 | 药品名称 | 通用名称 | 规 格 | 单位 | 参考价（元） | 生产企业 |
| 5302 | 文达敏 | 二甲双胍马来酸罗格列酮片 | 2mg:500mg*14片 | 片/盒 | 89.00 | 西班牙Glaxo Wellcome S.A. |