爱普列特片　　
通用名 爱普列特片
英文名 EPRISTERIDE TABLETS
拼音名 AIPULIETE PIAN
药品类别 前列腺疾病用药
本品的主要成份为：爱普列特。其化学名为：17b -（N-叔丁基-氨基-甲酰基）雄甾-3,5-二烯-3-羧酸。
结构式：
分子式：C25H37NO3
分子量：399.57
性状 本品为白色或类白色片。
药理毒理
1、药理本品为选择性的和非竞争性的类固醇II型5α-还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生症，其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩。
2．毒理雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分别连续经口给予本品每日剂量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg，连续180天，除了可见对动物前列腺和精囊有影响外，未见对睾丸和其它脏器有明显的毒性影响；遗传毒性试验结果表明：Ames试验、细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。一般生殖毒性结果表明：本品剂量为每日75mg/kg，连续经口给予本品9周，可见雌鼠的怀孕降低。对雄性SD大鼠生育能力的无毒性反应剂量为15mg/kg。

药代动力学
临床药代动力学呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，给药后0.25小时就能测出药物存在于血清中，3~4小时血药浓度达峰值，消除相半衰期（T1/2β）为7.5小时。连续给药（5mg/次，每日2次）第6天，血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄，经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达97%。表观分布容积约等于0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。

适应症 爱普列特片适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。
用法用量 口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，饭前饭后均可，疗程4个月或遵照医嘱。
不良反应
可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为6.63%。本品IV期临床研究中，实验室检查异常发生率为2.49%，包括肝功能异常（氨基转移酶升高、总胆红素升高）、肾功能异常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常规异常（血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低），其中肾功能与血常规异常与本品的关系尚未确定。

禁忌症 对本品组分过敏者禁用。
注意事项
1．服用本品的患者在使用血清PSA指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者因服用本品而导致血清PSA下降的重要因素。
2．治疗前需明确诊断，注意排除外感染、前列腺癌、低张力膀胱及其它尿道梗阻性疾病等。
孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。
药物相互作用 尚不明确。
贮藏 遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。
包装 5mg

生产企业名称	药品通用名称	商品名称	剂型	规 格	计量单位	最高零售价格	公示日期
江苏联环药业股份有限公司	爱普列特片	川流	片剂	5mg×10片	盒	43.80	2002-05-13

良性前列腺增生症（简称BPH）是威胁中老年男性健康定的一种常见病。BPH的发生发展依赖于雄激素——睾酮及年龄因素的共同作用。双氢睾酮（DHT）是睾酮的重要活性形式，睾酮在前列腺内在 5α-还原酶的作用下转化为DHT，DHT与前列腺细胞内雄激素受体结合，促使前列腺生长。5α-还原酶抑制剂可阻止睾酮向DHT的转化，从而使前列腺内的DHT的含量下降，达到抑制前列腺增生的目的。
 
目前临床上用于治疗BPH的保列治（Finasteride）是一种竞争性 5α-还原酶抑制剂。爱普列特（Epristeride），化学名：17ß-（N-叔丁基-氨基-甲酰基）雄 -3，5- 二烯 -3- 羧酸，是一种新型反竞争性5α-还原酶抑制剂，它可于 5α- 还原酶 NADP+ 形成三元复合物，从而抑制睾酮向DHT转化。临床前研究发现该药能使动物前列腺及血清中DHT降低，而不降低血清中睾酮水平，并使前列腺体积明显缩小。
         
中国药科大学与扬州制药厂联合研制开发了国家一类新药—爱普列特及其片剂。该药在李家泰教授主持下，北京医科大学临床药理研究所，北京医科大学泌尿外科研究所承担了该药的 I 期临床研究。以北京医科大学泌尿外科研究所，上海华山医院泌尿外科，解放军总医院泌尿外科为中心共8家著名医院参加对爱普列特进行多中心的 II 期临床实验。试验结果表明，爱普列特是一种较为理想的治疗前列腺增生症的新药。