【通用名】盐酸罗格列酮片
【商品名】维戈洛片 【英文名】Rosiglitazone Hydrochloride Tablets 【汉语拼音】Yansuanluogelietong Pian 【成分】盐酸罗格列酮。 【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。 【适应症】 【用法用量】 【不良反应】 【禁忌】 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可移行入乳汁,服用本品期间应避免哺乳。 【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定。 【老年患者用药】老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 【药物相互作用】 【药物过量】根据志愿者临床研究显示:给予单剂量口服本品不超过20mg者,耐受性良好。一旦出现药物过量,可根据患者临床主诉给予适当的对症支持治疗,一般均可缓解。 【药理毒理】本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在本品临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明,本品可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。 动物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。本品单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。动物毒性:本品小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的5,22和2倍)时,均发现心脏重量增大,形态学检查可见心室肥大,这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。 遗传毒性:体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中,在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。 生殖毒性:本品剂量达40mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的116倍),对雄性大鼠交配和生育力无影响。本品可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日,相当于人日服最大推荐剂量下AUC的20倍),降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日,相当于人日服最大推荐剂量下AUC的200倍),并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下,未见到上述改变。本品剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3和15倍),可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平,继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降,并出现闭经,这可能与本品直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。 致癌性:小鼠掺食给予本品2年,剂量为0.4、1.5和6mg/kg/日(高剂量相当于人日服最大推荐剂量下AUC的12倍),未见致癌作用,但在1.5mg/kg/日以上剂量,可引起脂肪组织增生。大鼠经口给予本品2年,剂量为0.05、0.3和2mg/kg/日[高剂量分别相当于人日服最大推荐剂量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)],在0.3mg/kg/日和更高剂量下,可明显增加大鼠良性脂肪组织瘤的发生率。上述两种动物上发现的增生反应与本品对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。 【药代动力学】罗格列酮的绝对生物利用度为99%,健康成人一次口服罗格列酮片4mg,1小时后血药浓度达最高,Cmax约为319ng/ml(一次口服罗格列酮片2mg,Cmax为156ng/ml)t1/23-4小时,该品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中,该品大部分以代谢物的形式由尿排出,小部分由粪便排出。 【规格】4mg*7片/盒 【贮藏】遮光,密封保存。 【有效期】暂定18个月 【批准文号】国药准字H20041537 【生产企业】上海三维制药有限公司 |
药品通用名 |
剂型 |
规格 |
单位 |
最高零售价格 |
生产企业 | |
GMP |
非GMP | |||||
二甲双胍马来酸罗格列酮(文达敏) |
片剂 |
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盒 |
93.60 |
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葛兰素史克(中国)投资有限公司 |
盐酸罗格列酮片(圣敏) |
片剂 |
4mg*6片 |
盒 |
22.40 |
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贵州圣济堂制药有限公司 |
盐酸罗格列酮片(圣敏) |
片剂 |
4mg*12片 |
盒 |
43.60 |
|
贵州圣济堂制药有限公司 |
盐酸罗格列酮片(维戈洛) |
薄膜衣片 |
4mg*10片 |
盒 |
36.60 |
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上海三维制药有限公司 |
酒石酸罗格列酮分散片 |
分散片 |
4mg*6片*1板 |
盒 |
29.10 |
|
浙江京新药业股份有限公司 |
酒石酸罗格列酮分散片 |
分散片 |
4mg*6片*2板 |
盒 |
56.80 |
|
浙江京新药业股份有限公司 |
盐酸罗格列酮片 |
片剂 |
4mg*10片 |
盒 |
36.70 |
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浙江海正药业股份有限公司 |
酒石酸罗格列酮片(洛各单) |
片剂 |
4mg*7片 |
盒 |
26.00 |
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山东鲁抗医药股份有限公司 |
酒石酸罗格列酮片(洛各单) |
片剂 |
4mg*14片 |
盒 |
50.70 |
|
山东鲁抗医药股份有限公司 |