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TENELIA Tablets（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）氢溴酸替格列汀片

2014-09-20 02:51:18 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：393 文字大小：【大】【中】【小】

简介：英文药名：TENELIA Tablets（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）中文药名：氢溴酸替格列汀片生产厂家：三菱田边制药药品介绍原研企业：日本三菱田边制药，2012年日本上市作用机制：DPP-Ⅳ抑制剂适应症： ...

关键字：氢溴酸替格列汀片Teneligliptin Hydrobromide Hydrate药品商标 TENELIA Tablets DPP-Ⅳ抑制剂用于治疗2型糖尿病

英文药名：TENELIA Tablets（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）

中文药名：氢溴酸替格列汀片

生产厂家：三菱田边制药
药品介绍
原研企业：日本三菱田边制药，2012年日本上市
作用机制：DPP-Ⅳ抑制剂
适应症：2型糖尿病

テネリア錠 20mg

商標名
TENELIA Tablets
一般名
テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物
(Teneligliptin Hydrobromide Hydrate)
化学名
{(2S, 4S )-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H -pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl] pyrrolidin-2-yl} (1,3-thiazolidin-3-yl)methanone hemipentahydrobromide hydrate
分子式

分子量
628.86（無水物）
構造式

性状
白色の粉末である．
水に溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール（99.5）にやや溶けにくく，アセトニトリルに溶けにくい．
融点
約201℃（分解）
薬効薬理
1. 作用机序
GLP-1和从胃肠道分泌的响应于一顿饭，从胰脏促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，胰高血糖素样肽23调节餐后血糖）。通过抑制（DPP-4）活性二肽基肽酶-4抑制GLP-1的降解，增加活性GLP-1的血中浓度，Teneriguripuchin是，24和25，以发挥降血糖作用。
2. DPP-4阻害作用及びGLP-1分解抑制作用
(1) Teneriguripuchin是人血浆中的浓度依赖性抑制DPP-4活性为1.75（1.62-1.89）nmol / L的（95％置信区间）的IC 50值（在体外）
(2) 以浓度依赖的方式抑制活性的GLP-1在大鼠血浆Teneriguripuchin的劣化（在体外）
(3) 在使用Zucker肥胖大鼠糖耐量试验是肥胖模型表明由单一剂量的糖耐量受损和胰岛素抵抗，Teneriguripuchin25与提高血浆胰岛素浓度和血浆活性GLP-1浓度）。
(4) 在2型糖尿病患者，每天一次20毫克Teneriguripuchin26抑制血浆DPP-4活性，增加血浆活性的GLP-1浓度）。
3. 耐糖能改善作用
(1) 在使用Zucker肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验是肥胖模型表明葡萄糖耐量异常和胰岛素抵抗，Teneriguripuchin25，其抑制了单剂量的增加，血糖值）。
(2) 2型糖尿病患者，为20mg每日一次给药Teneriguripuchin，26式早餐，晚餐和午餐后好转空腹血糖和血糖）
包装规格
テネリア錠20mg：100錠（10錠×10）