每日口服一次的糖尿病复方新药Jentadueto XR(linagliptin and metformin hydrochloride extended-release)获FDA批准上市
2016年5月31日,勃林格殷格翰-礼来糖尿病联盟宣布，FDA已批准糖尿病复方新药Jentadueto XR（利拉利汀/盐酸二甲双胍缓释）片剂，用于2型糖尿病（T2D）成人患者的治疗。Jentadueto XR由勃林格殷格翰（BI）和礼来联合销售，该药是勃林格-礼来糖尿病联盟在过去5年中获得FDA批准的第7个糖尿病新药。
Jentadueto XR是由2.5mg或5mg的linagliptin（利拉利汀）和1000mg的二甲双胍组成的复方药。利拉利汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，而二甲双胍常处方用于2型糖尿病的早期治疗。
Jentadueto XR适用于结合饮食和运动，用于适合利拉利汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病患者，以改善血糖控制。Jentadueto XR不适用于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的治疗，该药在伴有胰腺炎病史的群体中尚未开展研究。
需要指出的是，Jentadueto XR的处方标签中含有一个带框警告，提示该药的乳酸性酸中毒风险，这是一种严重的代谢并发症，在Jentadueto XR治疗期间因二甲双胍积累时可能会发生。
利拉利汀是一种高效的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）的水平，从而调节血糖。进餐后GLP-1在肠道即时分泌，进而刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空。在生理状态下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制剂可以使内源性GLP-1水平升高3-4倍，有效降低HbA1c和餐后血糖，且不影响体重，同时没有明显的低血糖风险。