【通用名】:硫普罗宁片 【商品名】:凯西莱片 【汉语拼音】liupuluoningpian 【英文名】TioproninTablets 【成份】本品主要成份硫普罗宁 【性状】本品为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。 【药理毒理】动物试验表明,本品对TAA(硫代乙酰胺)、CC14(四氯化碳)所造成动物急性肝损伤模型中血清AST、ALT升高有降低作用,对慢性肝损伤模型引起的甘油三酯的蓄积有抑制作用;可以促进肝糖元合成,抑制胆固醇增高,有利于血清白蛋白/球蛋白比值回升。 凯西莱[硫普罗宁,N一(2一巯基丙酰基)一甘氮酸]为含游离巯基的甘氨酸衍生物,能够降低肝细胞线粒体ATP酶活性.升高细胞内ATP含量,改善肝细胞功能.参与细胞物质偿白质、糖代谢,维持细胞内谷胱甘肽浓度,能明显缓解ALT的升高,保护肝细胞膜和线粒体膜;此外,它还在体内通过酞胺酶水解生成甘氨酸系脂肪族氨基酸,带有一碳单位,主要参与嘌岭类核苷酸的合成,故具有促进肝细胞再生的作用。并且.凯西莱可以促进药物从尿中排出,降低药物在肝肾蓄积,保护肝脏和多种物质代谢酶,所以对药物所致的肝损害有明显的保护作用。 1.对肝脏组织、细胞的保护作用:硫普罗宁对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤模型血清谷丙转氨酶(ALT)、丙二醛(MDA)升高及肝脏MDA升高有显著的降低作用,可使含量降低的肝脏还原型谷胱甘肽(GSH)、超氧化物岐化酶(SOD)恢复至正常水平并激活其活性,且显著减轻肝组织病理损伤。作为脂质过氧化的终产物,MDA含量多少可衡量该组织过氧化损伤程序的大小。而SOD,GSH水平的高低是衡量机体对抗氧自由基能力大小的重要因素。另外硫普罗宁亦可显著改善因D一氨基半乳糖所致的大鼠肝损害。其作用机理为:1)硫普罗宁结构中游离巯基(一SH)具有还原性,故具有对抗脂质过氧化和清除氧自由基的作用;2)能使肝细胞线粒体中ATP酶活性降低,使ATP含量升高,电子传递功能恢复正常,维持细胞的正常代谢,保护肝细胞膜、线粒体膜的完整性,从而改善肝功能,对抗各类肝损伤的负效应;3)能对抗乙醇所致的肝细胞损伤,参与三羧酸循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三酯在肝脏的蓄积及成纤维细胞的增生,治疗酒精性脂肪肝效果明显;4)可在体内通过酰氨酶水解生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸,主要参与嘌呤类核甘酸的合成,具有促进肝细胞的再生作用。 2.对重金属和药物的解毒作用:硫普罗宁侧链的巯基可作为电亲合靶而与化学物质及其代谢反应产物结合,保护药物代谢酶、乳酸脱氢酶和琥珀脱氢酶的活性,使细胞免受损害,从而对抗多种物质对细胞的毒性。硫普罗宁具有钝化有机络合体内的重金属Pb,№的毒性,促使其从胆汁、尿、粪便中排出,降低肝肾蓄积,从而保护肝脏功能及多种物质代谢酶。硫普罗宁片驱Pb,Hg作用接近二琉丁二酸胶囊(DMSA),且安全性好。 3.对老年早期白内障和玻璃体混浊的治疗作用:老年(24月龄)雄性大鼠中晶状体内GSH,SOD含量,谷胱甘肽过氧化酶(GSH—Px)活力及晶状体皮层与核重比值等均明显低于青年(4月龄)大鼠,脂质过氧化物(LPO)含量显著升高。皮层与核重比值低下反映了老年大鼠晶状体营养代谢功能障碍,LPO含量升高证实了晶状体抗氧化功能低下。硫普罗宁作为GSH的巯基供给体,可提高GSH,SOD的含量及GSH—Px的活力,增强清除氧自由基的能力,减少氧自由基的脂质过氧化毒性作用,抑制造成白内障的生化素应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚,故具有对抗老年早期白内障及改善玻璃体混浊的作用。 4.降低放化疗的毒副反应:可预防放化疗所致的外周粒细胞减少和二次肿瘤的发生。其机理可能是,对中性粒细胞的直接化学作用激发趋化以及增强免疫,从而间接促进淋巴细胞增生 【药代动力学】药代动力学硫普罗宁口服后在肠道易被吸收,生物利用度为85%~90%,单剂量给药500mg后其Tmax为5h,Cmax为3.6μg/mL,AUCo一24为29μg·h/mL;在体内呈二室分布,t1/2为2.4h,t1/2β为l8.7h,血浆蛋白结合率为49%,在体内经肝脏代谢成大部分为无活性的代谢物,并经肾排泄,服药后4h约排出48%,72h可排出78%。 【适应症】可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。 【用法和用量】口服,一次1~2片(100~200mg),一日3次,疗程2~3月,或遵医嘱。 【不良反应】 ①剥脱性皮炎: ②消化系统——药物性肝炎: ③泌尿系统表现: 【禁忌】对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用,儿童禁用。 【注意事项】在服用本品期间应注意全面观察患者状况,定期检查肝功能,如发现异常应停服本品,或相应处治。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用 【儿童用药】儿童禁用 【老年患者用药】 【药物相互作用】不得与具有氧化作用的药物合并使用。 【药物过量】 【贮藏】密封,在阴凉干燥处保存。 【包装】 【有效期】暂定2年 【临床应用】: 2.对梗阻性黄疸肝功能保护作用:
肝癌的药品有:复方万年青胶囊,金龙胶囊,慈丹胶囊,上生雷泰,华蟾素(胶囊,片,注射液,)复方木鸡颗粒,复方斑蝥胶囊,肝复乐(片,胶囊)。 肝癌辅助药:甘立苏片(葫芦素片),肝宁片,神水藏药(秘诀清凉散),干易克(葫芦素片) 治疗肝硬化的药品有:甲芪肝纤颗粒,和络舒肝片,复方木鸡颗粒,安珐特片,肝复乐(片,胶囊),复方鳖甲软肝片,鳖甲煎丸,安络化纤丸,上生雷泰,强肝胶囊。 肝硬化辅助药:苷乐舒(复方甘草酸单胺注射液),护肝片,维肝福泰片(纳维临片),肝泰舒胶囊,复合磷酸酯酶肠溶片,诺宁肠溶片(硫普罗宁肠溶片),强肝胶囊,甘乐片(复方二氯醋酸二异丙胺片),草仙乙肝胶囊,肝喜乐,愈肝龙(颗粒,糖浆),五灵丸,片仔癀丸,神水藏药(秘诀清凉散),护肝宁片. 治疗肝硬化腹水的药品有:甘参胶囊,臌症丸,草仙乙肝胶囊 治疗肝性脑病药品:氨酪酸(片,注射液),乳果糖口服液(杜密克),乙酰谷酰胺(赛普利尔,扶奥,忆复新,易康舒,慧乐,君昊乐新),门冬氨酸钾镁注射液(雅博司),门冬氨酸钾镁片(潘南金),门冬氨酸鸟氨酸颗粒剂(瑞甘),注射用乌司他丁(天普洛安),拉克替醇散(天晴康欣)。 抗病毒性药品:拉米夫定片(贺普丁),阿德福韦酯(阿迪仙,名正,阿甘定,代丁,丁贺,贺维力,优贺丁),恩替卡韦片(博路定),替比夫定片(素比伏),苦参素,干扰素,单磷酸阿糖腺苷,复方甘草酸铵注射液,膦甲酸钠注射液。 免疫调节类药品:胸腺五肽(澳肽信,翰宁,翰强,和信,欧宁针,太普汀针,替波定注射剂,泽肽针,和信),胸腺肽α1(日达仙,迈普新),胸腺肽(迪赛针,和日,河山胸腺肽,塞威,利威肽妥,怡克利),胸腺肽肠溶片(万原),胸腺肽肠溶片(迪赛片,奇莫欣片),胸腺肽肠溶胶囊(康司艾肠溶胶囊)转移因子口服液,转移因子胶囊。 免疫调节中成药:肾肝宁胶囊,云芝肝泰胶囊,云芝胞内糖肽胶囊,云芝糖肽胶囊。 降酶药:降安每片(五酯片),肝喜乐(胶囊,片),肝炎灵注射液,利肝隆(胶囊,片),垂盆草冲剂,联苯双酯滴丸,天晴甘平胶囊(甘草酸二铵肠溶胶囊),甘草酸二铵(甘利欣胶囊,注射液),苷乐舒(复方甘草酸单胺注射液),护肝片,健肝乐颗粒,健肝灵胶囊,五酯胶囊,降酶灵胶囊,肝速康胶囊,肝苏胶囊,复方益肝灵片 保护肝细胞药(肝细胞损伤):维肝福泰片(纳维临片),维甘苏胶囊(益肝灵胶囊),西利宾胺片(水飞蓟宾葡甲胺片),泰特注射剂(注射用还原型谷胱甘肽),利加隆胶囊(水飞蓟素胶囊),多烯磷脂酰胆碱(易善复胶囊,注射液),阿拓莫兰片(还原型谷胱甘肽片),肝得治胶囊,保泉片(二氯乙酸二异丙胺片),注射用还原型谷胱甘肽(绿汀诺,古拉定),甲硫氨酸片,肝炎辅助药:胱氨酸片,能气朗片(辅酶Q10片),促肝细胞生长素(肝复肽),叶绿素铜钠胶囊,福锦肠溶胶囊(促肝细胞生长素肠溶胶囊), 改善肝功能异常:美能,复方甘草甜素(片,注射液),水林佳胶囊(水飞蓟宾胶囊),参灵肝康胶囊,天晴甘美注射液(异甘草酸镁注射液),凯西莱片(硫普罗宁片),强肝胶囊,甘草甜素片。 泻肝明目药:黄连羊肝丸. 增白细胞药(治疗白细胞减少症):叶绿素铜钠胶囊,泰苷片(混合核苷片),马洛替酯片,脱氧核苷酸钠注射液,云芝胞内糖肽胶囊,亮菌口服液。 其他治疗肝病中成药:慢肝养阴片,海麒舒肝胶囊,愈肝龙颗粒,愈肝龙糖浆,猪苓多糖胶囊,参虎解毒丸,(云南傣药)珠子肝泰胶囊,(藏药)二十五味松石丸,(蒙药)红花清肝十三味丸,八宝丹胶囊,五味治肝片,益肝乐颗粒,五灵丸,片仔癀丸,五灵肝复胶囊,甘立苏片(葫芦素片),十味溪黄草颗粒,复方益肝灵片,肝康宁片,肝宁片,清肝祛黄胶囊,益肝颗粒,心肝宝胶囊,神水藏药(秘诀清凉散),肝龙胶囊,壳脂胶囊,复肝康颗粒,开郁舒肝丸,乙肝灵胶囊,肝络欣丸,肝达康胶囊,参芪肝康胶囊,茵白肝炎颗粒,肝毒净颗粒,熊胆舒肝利胆胶囊,乙肝清热解毒胶囊,九味肝泰胶囊,天胡荽愈肝片,干易克(葫芦素片),双虎清肝颗粒,复方三叶香茶菜片,乙肝宁颗粒,(苗药)黄萱益肝散,朝阳丸,参柴肝康片,今来肝宁片,护肝宁片,当飞利肝宁片,复肝宁片,护肝宁片,当飞利肝宁胶囊,虎驹乙肝胶囊,三效乙肝贴,三普乙肝健片,肝加欣片,颐泰清肝解毒片,苦胆片,慢肝宁胶囊,清肝二十七味丸。 甲肝药品:贺福立适疫苗注射剂,甲肝疫苗,维甘苏胶囊(益肝灵胶囊)。 治疗丙肝药品:百赛诺片(双环醇片) 治疗酒精肝药品:强肝胶囊,草仙乙肝胶囊,十味溪黄草颗粒,神水藏药(秘诀清凉散)。 治疗脂肪肝的药品有:卵磷脂片,三七脂肝丸,安珐特片,强肝胶囊。复合磷酸酯酶肠溶片,诺宁肠溶片(硫普罗宁肠溶片),强肝胶囊,甘乐片(复方二氯醋酸二异丙胺片),草仙乙肝胶囊,十味溪黄草颗粒,壳脂胶囊。 |
凯西莱(硫普罗宁片)-改善慢性乙型肝炎肝功能简介:
【通用名】:硫普罗宁片
【商品名】:凯西莱片
【汉语拼音】liupuluoningpian
【英文名】TioproninTablets
【成份】本品主要成份硫普罗宁
【性状】本品为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。
【药理毒 ... 关键字:凯西莱(硫普罗宁片)
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