【药品名称】
通用名称：牛磺熊去氧胆酸胶囊
商品名称：滔罗特/Taurolite
汉语拼音：Niuhuang Xiongqvyangdansuan Jiaonang
英文名称：Tauroursodeoxycholic Acid Capsules
【组成成份】
本品主要成份及其化学名称：
活性成份：牛磺熊去氧胆酸250mg
赋形剂：微细结晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁。
【药理毒理】
牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
在慢性毒理实验中，狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg（狗）、1200mg/kg（大鼠），都无毒性报道。
鉴于胆汁酸可通过胎盘屏障，故出于安全原因，该药品不可用于妊娠妇女。尽管家兔和大鼠口服高剂量后，均未见胚胎毒性或致畸作用。
在五项要求进行的研究中，得到的结果未能提示滔罗特有任何致突变作用。
      一项为期2年的关于本品致癌性的研究已在服用大剂量药物（直至300mg/kg/日）的大鼠上进行，证明本品无致癌作用。
【适应症】
-溶解胆固醇结石。
* 在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。
* 拒绝手术治疗或不适合手术治疗。
* 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
【用法与用量】
常用剂量：5-10mg/kg/天，相当于2-3粒250mg胶囊，可分2-3次于饭后服用；但晚饭后才可以服用2粒。
【注意事项】
1.对有下述情况的患者不推荐服用本药：频繁发作的胆绞痛、胆道感染、严重胰腺疾病及影响胆汁酸肠肝循环的小肠疾病（如回肠切除、回肠造口、节段性回肠炎等）。
2. 治疗开始前建议进行准确、细致的检查以确定胆囊功能是否正常及有无影响胆汁酸肠肝循环的。
3. 溶解胆固醇结石需要的治疗时间取决于结石的大小，但不应短于3或4个月。为判断疗效，应在治疗前采用新式的X-射线对比成像仪和/或回声深度记录仪检查结石的大小，并在治疗开始后定期检查，如每6个月1次。
4. 对按推荐剂量治疗半年后结石大小未减小的患者，建议检查结石形成指数。如果胆汁的指数超过1.0表明无法达到理想效果，应终止治疗。
5. 在X-射线检查胆结石消失后应继续治疗3或4个月。中断治疗3或4周会导致胆汁回复到过饱和状态，使总治疗时间延长。在结石溶解后立即中断治疗可引起复发。
【不良反应】
本药在推荐剂量范围内有良好的耐受性。偶有肠道功能紊乱发生，通常在继续进行治疗后消失。恶心、呕吐、上腹不适、隐痛、水样泻极少发生。
病人可将说明书上未提到的不良反应告知医生和药剂师。
【药物相互作用】
避免与抑制小肠吸收胆汁酸的药物(如消胆胺)及增加胆道胆固醇清除率的药物(如雌激素、激素避孕剂、某些降血脂药物)合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕及哺乳期妇女禁止用该药物治疗。
育龄妇女可以使用本品，但一旦怀孕，必须终止治疗。
【禁忌】
对本品成分过敏者、消化道溃疡活动期患者及怀孕妇女禁用。
【规格】 250mg/胶囊
【贮藏】密闭，阴凉干燥处保存。
【包装】 铝箔，20粒/盒。
【有效期】 36个月
【批准文号】注册证号H20070200
【生产企业】
企业名称：Bruschettini S.R.L.
意大利贝斯迪大药厂

牛磺熊去氧胆酸溶解胆囊胆固醇结石有效性和安全性—随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究

目的 评价牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特Taurolite)对胆囊胆固醇结石的溶石效果与安全性. 方法 2003年10月～2004年12月,对滔罗特胶囊(含牛磺熊去氧胆酸250 mg)进行随机双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究.受试者为体检查出,无症状或仅有轻度饭后上腹饱胀不适,结石＜2 cm,胆囊有功能的胆固醇结石患者.所有符合入选条件的患者填写知情同意书后随机分入试验组与对照组,进入4个月的双盲期.试验组应用滔罗特胶囊1粒/次,3次/日,对照组应用安慰剂胶囊1粒/次,3次/日.每2个月复查B超,口服胆囊造影(OCG),血常规与肝肾功能检查,以对滔罗特有效性和安全性进行评估.4个月时揭盲,对照组终止试验,试验组继续服药2个月(疗程6个月).疗效评估按国际统一标准:全溶(complete dissolution,CD),OCG示结石充盈缺损全部消失,B超示胆囊无异常回声;大部分溶(greater part dissolution,GPD),OCG和B超示结石的数目或直径或总体积减少50%以上;部分溶(partial dissolution,PD),OCG和B超示结石的数目或直径或总体积减少＜50%;无效(no change,NC),OCG和B超均示结石的数目或直径或总体积没有明显的变化.CD+GPD为显效,CD+GPD+PD为有效. 结果 两中心共纳入123例受试者,其中试验组64例,对照组59例.试验期间脱落和退出试验11例(8.9%),其中试验组2例,对照组9例.112例完成疗程和观察,其中试验组62例,对照组50例.①滔罗特4个月时显效率27.4%(17/62),有效率56.5%(35/62);6个月时显效率41.9%(26/62),有效率67.7%(42/62).对照组4例(8.0%)有溶石反应,46例无效.2组疗效差异有显著性(χ2＝28.678,P=0.000).②试验期间无严重不良事件发生,2组在试验期间共出现不良反应4例,试验组3例(4.8%,3/62),对照组1例(2.0%,1/50).2例与服用药物有关,药物不良反应发生率1.8%(2/112).③试验组服药前与服药后2、4个月后血常规与肝肾功能7项生化指标(ALT、AST、ALP、Tbil、ALB、Cr、BUN)的变化比较均无显著性差异(P＞0.05).血常规与肝肾功能7项生化指标的变化与服用滔罗特无关.④试验组与对照组比较,服药2、4个月时血常规与肝肾功能7项生化指标均无显著性差异(P＞0.05).血常规与肝肾功能7项生化指标的变化与服用滔罗特无关. 结论 滔罗特为治疗胆囊胆固醇结石安全有效的药物.