依乐韦（Relenza，扎那米韦吸入粉雾剂）是由葛兰素史克公司研发生产的一种神经胺酸酶抑制剂抗病毒药物。该药能有效治疗甲型和乙型流感，是WHO和CDC指南推荐的抗流感病毒药物，也是其中目前唯一未发现来自临床分离的甲型H1N1流感病毒耐药株的药物。2009年8月经国家食品药品监督管理局批准，将正式进入中国市场。

依乐韦采用微粉化的吸入粉雾剂，直接作用于呼吸道病毒感染部位，作用更直接，引起全身不良反应较少，且具有良好的耐受性，7岁以上儿童、老年患者或肾、肝功能不全的患者也无须调整剂量。

据了解，流感病毒会经过变异产生耐药性，导致药物不能有效治疗或预防该类病毒引起的疾病。而依乐韦是抗流感病毒药物中，截至目前唯一未发现来自临床分离的甲型H1N1流感病毒耐药株的药物，在季节性流感的监测中也未发现耐药株。

WHO等权威机构建议各国政府储备包括依乐韦在内的抗病毒药物，并建议政府重新审议对依乐韦等抗病毒药物的需求，在甲型H1N1流感可能的疫情大爆发前做好充分的应对准备，以降低总发病率和死亡率。

依乐韦处方资料

【商用名】依乐韦

【通用名】扎那米韦吸入粉雾剂

【英文名】zanamivir

【汉语拼音】ZhaNaMiWei

【化学名】5-乙酰氨基-4-［(氨基亚氨基甲基)-氨基］-2，6-氢-3，4，5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。

【分子式】C12H20N4O7

【分子量】332.3

【主要成分】扎那米韦

【性状】本品为白色或灰白色粉末，20℃时水中的溶解度约为18mg/ml. 。

【适应症】本品可用于成年病人及12岁以上的青少年病人，治疗A型和B型流感病毒引起的流感。对甲型H1N1（A/H1N1）同样有效。

【用法用量】本品经口吸入给药。使用前患者应在其主治医生的指导下学习吸入剂正确使用，可能的话应由医师示范使用方法。患者也要仔细阅读并遵守药品包装内的使用说明。
本品可用于成年患者和12岁以上的青少年患者，每日两次，间隔约12h。每次10mg，分两次吸入，一次5mg。连用5d。随后数日两次的服药时间应尽可能保持一致，剂量间隔12h(如早晨或傍晚)。患者即使感到症状好转也应完成5d疗程，并应被告知服用扎那米韦不能减少流感传染的危险性。服用本品时，使用1种呼吸驱动的塑料吸入装置Dishkhaler。此装置可装入1片RelenzaRotodisk，每片Rotodisk含有4个泡囊，每个泡囊含Relenza(5mg)和乳糖(20mg)的混合粉末。使用时，将RelenzaRotodisk放入该吸入装置，当患者通过嘴吸入时，泡囊被刺穿，药物随气流释放出来。

【药理毒理】扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的，具有高度特异性。慢结合是本品分子中胍基部分的作用，且对流感A型病毒有特异性，对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合，达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒，带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。
【药代动力学】口腔吸入本品10mg后，1～2h内4%～17%的药物被全身吸收，药物峰浓度范围17～142ng.ml-1，药时曲线下面积为111～1364ng.h.ml-1。本品的血浆蛋白结合率低于10%。药物以原形在24h内由肾排出，尚未检测到其代谢物。血清半衰期为2.5～5.1h不等。总清除率为2.5～10.9L/h。
轻(中)度或重度肾功能不良的患者分别静脉输注扎那米韦4mg或2mg后，肾清除率明显下降：正常人总清除率平均为5.3L.h-1，轻(中)度肾功能不良者为2.7L.h-1，重度肾功能不良者为0.8L.h-1。半衰期明显增加：正常人平均为3.1h，轻(中)度肾功能不良者为4.7h，重度肾功能不良者为18.5h。

【不良反应】本品对哮喘或慢性阻滞性肺疾病患者治疗无效甚至可能引起危险文献报告使用本品后轻度或中度哮喘患者可引起支气管痉挛引起支气管痉挛的患者应停药并通知其主治医生患有呼吸道疾病的患者服用扎那米韦时身边应备有吸入型速效支气管扩张药。

服用此药的其它不良反应包括：头痛腹泄恶心呕吐眩晕等发生率低于2%多为轻度反应。

动物试验表明：扎那米韦不会致癌致畸致突变未见生殖毒性扎那米韦在动物试验中能通过胎盘屏障胎儿血药浓度明显低于母体目前缺乏充分有效的研究结果证实怀孕妇女体内药物动力学使用时应权衡对胎儿的影响哺乳大鼠的乳汁中测得扎那米韦存在但是人乳汁中药物是否存在尚不肯定哺乳妇女使用此药应慎重该药物对老人及12岁以下儿童的不良反应尚不确定

【注意事项】对有哮喘的慢性阻塞性肺疾病病人使用本品无效，甚至可引起严重的支气管痉挛，故使用本品时身边应备有速效吸入型支气管扩张药物。

【禁忌】禁用于对本品过敏的病人。

【注册证号】H20090553

【规格】5mg.

【贮藏】密封，阴凉干燥保存。

【有效期】两年。

【生产企业】葛兰素史克