C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄
分子量： 432.49

【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】
药理作用：马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β - 肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。
非临床毒理研究：
致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。
生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

【药代动力学】
动物实验显示，用 0.5% 本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后 30 分钟，半衰期为 1.5 小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢， 70% 的药物原型随尿排出。
对 6 个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用 0.5% 本品滴眼 2 次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为 0.46ng/ml ，下午滴眼后的为 0.35ng/ml 。

【适应症】
对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

【用法用量】
滴眼，一次 1 滴，一日 1 ～ 2 次，如眼压已控制，可改为一日 1 次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不易突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。或遵医嘱。

【不良反应】
1. 最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。
2. 心血管系统：心动过缓，心率失常。
3. 神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。
4. 呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。
5. 内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

【禁忌】
1. 支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。
2. 窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。
3. 对本品过敏者。

【注意事项】
1. 当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。
2. 使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。
3. 心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。
4. 对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。
5. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。
6. 冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。
7. 本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
8. 本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
9. 与其他滴眼液联合使用时，请间隔 10 分钟以上。
10. 定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。
11. 用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对于孕妇的安全性尚未确定。
滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。

【儿童用药】 本品对于儿童的安全性和疗效尚未确定。

【药物相互作用】
1. 与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
2. 不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。
3. 本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
4. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
5. 本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
6. 本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身β受体阻断的副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制 P450 酶和 CYPZD 6 对噻吗洛尔的代谢作用。

【药物过量】过量应用本品可引起类似全身应用β受体阻断剂的副作用，如头晕，头痛，气短，心动过缓，支气管痉挛及心搏停止。

【规格】 （ 1 ） 5ml ： 12.5mg （ 2 ） 5ml ： 25mg

【贮藏】 遮光，密闭保存。

【包装】 塑料瓶装，每支 5ml 。

【有效期】 二年

【批准文号】
（ 1 ） 5ml ： 12.5mg 、国药准字 H12020054
（ 2 ） 5ml ： 25mg 、国药准字 H12020053