【药品名称】

通用名：注射用两性霉素B

商品名：

英文名：Amphotericin B for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Liangxingmeisu B

本品主要成分为两性霉素B。

其结构式为：

 

分子式：C47H73NO17

分子量：924.09　　

【性状】

本品为黄色或橙黄色粉末。　　

【药理毒理】

本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大多耐药；本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。　　

【药代动力学】

开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B 1～5mg ，后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度(Cmax)为2～4mg/L。血消除半衰期(t1/2?)约为24小时。蛋白结合率为91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。　　

【适应症】

本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其它真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。　　

【用法用量】

静脉用药：

开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。

局部用药：

气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml；持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10日。

静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250?g/ml。注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。　　

【不良反应】

1．静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。

2．几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。

3．低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。

4．血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。

5．肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。

6．心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

7．神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。

8．过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。　　

【禁忌症】

对本品过敏及严重肝病的患者禁用。　　

【注意事项】

1．本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。

2．下列情况应慎用：

(1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。

(2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。

3．治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。

4．为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。

5．本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。

6．本品宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。

7．药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。　　

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应用指征时方可慎用。哺乳期妇女应避免应用本品或于用药时暂时停止哺乳。　　

【儿童用药】

静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小有效剂量。　　

【老年患者用药】

老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度减量应用。　　

【药物相互作用】

1．肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。

2．洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。

3．氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。

4．本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。

5．氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。

6．骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。

7．本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。

8．应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。　　

【药物过量】

药物过量，可能引起呼吸循环衰竭，应立即中止给药，并进行临床及实验室监测，予以支持、对症处理。　　

【规格】 (1)5mg(5000单位) (2)25mg(2.5万单位) (3)50mg(5万单位)　　

【贮藏】 遮光，密闭，冷处保存。　　

【有效期】 两年

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

商品名/商标： 安浮特克(商品名) 
招商区域： 全国
所属类别： 临床（处方药） | 处方药（进口药品） 
功能主治： 本品适用于患有深部真菌感染的病人；或因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的病人，或已经接受过两性霉素B治疗无效的病人均可使用。（注：常用科室包括血液科、重症监护病房、器官移植科、感染科）
主要成份： 安浮特克的有效成分两性霉素B为一多烯抗菌素，它通过结合到真菌细胞膜上的固醇（主要为麦角固醇），造成膜通透性改变，胞内物流出而使真菌细胞死亡。
产品规格： 50mg/瓶
批准文号： 【进口注册证号】H20060392 

【适应症】
适用于系统性真菌感染者；病情呈进行性发展或其它抗真菌药治疗无效者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及 其他真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染等；因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者。

【不良反应】
两性霉素B脂质体的毒副反应明显低于两性霉素B。

【注意事项】
1.静脉输液瓶应加黑布遮光，以免药物效价降低。

2.静脉滴注前后均应用等渗葡萄糖液静滴，以避免药液滴至血管外和防止静脉炎的发生。

3.治疗期间定期随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾和心电图。如血尿素氮或血肌酐值明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。

4.本品不可用生理盐水溶解，滴注液应新鲜配制，滴注速度宜缓慢（滴速不得超过30滴/分）。每剂滴注时间至少6小时。

5.本品应从小剂量开始。如可耐受毒副反应，逐渐增加至所需量。

6.为减少本品的输液相关的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，根据医嘱可考虑同时给予琥珀酸氢化可的松25-50mg或地塞米松2-5mg一同静脉滴注，但应注意皮质激素可使感染扩散。

7.因为尚未进行充分的有良好对照的临床研究，因此尚不能明确本品对肝、肾毒性与普通制剂的差别，下列情况应慎用：

（1）肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。

（2）肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。

8.本品不良反应多见，但又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。

9.本品不可肌内注射。

【使用说明】
起始剂量：0.1mg／kg／日 (用注射用水稀释溶解并振荡摇匀后加至5％葡萄糖500ml内静脉滴注，滴速不得超过30滴／分；如无毒副反应，第二日开始剂量增加0.25-0.50mg／kg／日，剂量逐日递增至1—3mg／kg／日。输液浓度≤0．15mg／ml为宜；总剂量为1—5g。

【禁忌事项】
对本品过敏及严重肝病的患者禁用。

【生产厂商】
(12932)美国Ben Venue Laboratories,In

 

序号	通用名	商品名	剂型	规格	单位	质量层次	零售价(元)	生产企业
1529	两性霉素B阴道泡腾片	无	阴道泡腾片	5mg	片/盒	GMP	54.5	华北制药康欣有限公司
1530	注射用两性霉素B	无	粉针剂	25mg	瓶/瓶	GMP	55.2	华北制药集团新药研究开发有限责任公司
1531	注射用两性霉素B脂质体	安浮特克	粉针剂	50mg	瓶/瓶	原研	1063.0	美国Ben Venue Laboratores,Inc.
1532	注射用两性霉素B脂质体	锋克松	粉针剂	10mg	瓶/瓶	GMP	170.2	上海新先锋药业有限公司

药品名称：  欧泊®--注射用两性霉素B 
医保类别：  乙类 
剂型规格：  25mg（2.5万单位）、冻干粉 
最高零售价：  60元/支 
适应症：     

本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其他真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。 
用法用量：     

静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长•••• （详见产品说明书） 
不良反应：     

1.静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。 
 2、几乎所有患者在疗程中•••• （详见产品说明书）
 
禁忌：  对本品过敏及严重肝病的患者禁用。 
贮藏：  遮光，密闭，冷处（2-10℃）保存。 
包装：  管制玻璃瓶装，每小盒1瓶，每中盒5瓶。 
有效期：  18个月 
批准文号：  国药准字H13020284