一、新分子实体(19个)

1.1 Intelence (依曲韦林etravirine)片 - 以前名TMC125
批准日期:, 2008年1月18日；公司：Tibotec Pharmaceuticals Ltd.

一般描述：
INTELENCE?(etravirine)是人类免疫缺陷病毒类型-1(HIV-1)的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。
Etravirine的化学名是4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]- 3,5dimethylbenzonitrile。其Its分子式是C20H15BrN6O和相对分子量435.28。Etravirine有以下结构式：

适应证：INTELENCE?是人类免疫缺陷病毒类型-1(HIV-1)特异性，非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)适用于：

在经受治疗成年有病毒复制和HIV-1 株对NNRTI和其它抗病毒药物耐药证据患者中与其它抗病毒药物联用治疗HIV-1感染。对含NNRTI方案经受病毒学失效的患者，不要只用INTELENCE?与N[t]RTIs联用。
尚未确定INTELENCE?在儿童患者或未治疗过成年患者中的安全性和有效性。

剂量和用法：200 mg (2片100 mg)每天餐后服用2次。

禁忌证：无。

不良反应：最常见不良反应为中度至严重强度(≥ 2%)发生率高于安慰剂是皮疹和周围神经病变。

药物相互作用：
INTELENCE?不应与下列抗病毒药物合用：

•  替拉那韦(Tipranavir)/利托那韦(利托那韦)，膦沙那韦(fosamprenavir)/利托那韦, 阿扎那韦(atazanavir)/利托那韦

•  给予蛋白酶抑制剂无利托那韦

•    NNRTIs

INTELENCE与抑制或诱导CYP3A、CYP2C9、和/或CYP2C19药物合用，可能使etravirine的治疗作用或不良反应图形改变。
INTELENCE与CYP3A、CYP2C9、和/或CYP2C19酶底物或通过P糖蛋白转运的药物合用，可能使合用药物的治疗作用或不良反应图形改变。

在特殊人群中的使用
1.    妊娠：妊娠类别B—只有潜在获益大于潜在风险时才在妊娠期间使用。可得到抗病毒药物妊娠注册。
2.    哺乳母亲：由于潜在的HIV传播母亲不应哺乳。

1.2. Treanda (盐酸苯达莫司汀(bendamustine hydrochloride))注射剂
批准日期：2008年3月20日；公司：Cephalon, Inc.

一般描述：
TREANDA含盐酸苯达莫司汀，一种烷化药物为有效成分。盐酸苯达莫司汀的化学名是：1H-benzimidazole-2-butanoic acid, 5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1 methyl-, monohydrochloride。经验分子式是C16H21Cl2N3O2 HCl，和相对分子量394.7. 盐酸苯达莫司汀含一个二氯甲基二乙胺基团和一个苯并咪唑杂环 有一丁酸取代，和下列结构式：
 
适应证：注射用TREANDA是一种烷化药物适用于治疗以下患者：

• 慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia, CLL)。尚未确定除了苯丁酸氮芥外相对于一线治疗的有效性。

• 用利妥昔单抗或含利妥昔单抗方案治疗6个月期间或内已进展的惰性B-细胞非何杰金淋巴瘤(non-Hodgkin’s lymphoma，NHL)。

剂量和用法：
对CLL：

• 在28 天疗程的第1和2天100 mg/m2 静脉30分钟输注直至6个疗程。

•  对血液学毒性调整剂量：对3级或更大的毒性，在第1和第2天减低剂量至50 mg/m2；如3级或更大毒性再发生，在第1和第2天减低剂量至25 mg/m2。

• 对非-血液学毒性的剂量调整：对临床上明显3级或更大毒性，在每个疗程的第1和第2天减低剂量至50 mg/m2。

• 可能考虑再增大剂量。

对NHL:

• 在21天疗程的第1和第2天60分钟静脉输注120 mg/m2，直至8个疗程。

• 为血液学毒性调整剂量：对4级毒性，在每个疗程第1和第2天减低剂量至90 mg/m2；如4级毒性在发生，在每个疗程第1和第2天减低剂量至60 mg/m2 。

• 为非-血液学毒性调整剂量：对3级或更大的毒性，每个疗程第1和第2天减低剂量至90 mg/m2；如3级或更大毒性再发生，每个疗程第1和第2天减低剂量至60 mg/m2 。

一般给药考虑：

•  对4级血液学毒性或临床上明显≥2级非-血液学毒性延缓治疗。

• 输注前注射用TREANDA必须再配制和进一步稀释。

禁忌证：已知对苯达莫司汀或甘露醇超敏性

不良反应：对CLL最常见非血液学不良反应(频率≥15%)是发热、恶心,和呕吐。对NHL最常见非血液学不良反应(频率≥15%)是恶心、疲乏、呕吐、腹泻、发热、便秘、食欲不振、咳嗽、头痛、体重减轻、呼吸困难,皮疹,和口腔炎。最常见血液学异常对两种适应证(频率≥15%)是淋巴细胞减少、贫血、贫血白细胞减少、血小板减少、和中性粒细胞减少。

药物相互作用：
同时用CYP1A2诱导剂或抑制剂有影响苯达莫司汀暴露的潜能。
特殊人群中使用：

•  肾功能受损：如CrCL <40 mL/min不要使用。较轻程度的肾功能受损慎用。

• 肝功能受损：中度或严重肝功能受损时不要使用。轻度肝功能受损慎用。

1.3. Lexiscan (regadenoson)注射剂
批准日期：2008年4月10日；公司: CV Therapeutics, Inc.

 一般描述：
Regadenoson是一种A2A腺苷受体激动剂是一种冠状动脉血管扩张剂。Regadenoson化学上描述为adenosine, 2-[4-[(methylamino)carbonyl]-1H-pyrazol-1-yl]-,单水化物。其结构式为：

适应证： Lexiscan是一种药理学应激剂适用于在不能进行适当运动负荷患者中放射性核素心肌灌注显像(MPI)。

剂量和用法：Lexiscan推荐的剂量是5 mL (0.4 mg regadenoson)通过迅速静脉注射；随后立即用盐水和放射性药物冲洗。

禁忌证：有二级或三级AV阻滞，或窦房结功能失调患者不能给予Lexiscan除非患者 有功能良好的人工心脏起搏器

不良反应：对Lexiscan最常见(发生率 ≥ 5%)不良反应是呼吸困难、头痛、面红、胸部不适、眩晕、心绞痛、胸痛、和恶心。

药物相互作用：

• 甲基黄嘌吟类，如，咖啡因和茶碱，可能干扰Lexiscan的活性。

•  氨茶碱可能用于减轻严重和/或对Lexiscan的持久不良反应。

• 双嘧达莫(双嘧达莫)可能增加Lexiscan的活性。当可能时，在给予Lexiscan前拒绝给双嘧达莫剂量至少2天。

1.4. Relistor (溴化甲基纳曲酮(methylnaltrexone))皮下注射
批准日期：2008年4月25日；公司：Progenics Pharmaceuticals, Inc.和Wyeth Pharmaceuticals

一般描述：
RELISTOR (溴化甲基纳曲酮)皮下注射，一种外周作用的μ-阿片受体拮抗剂，是一种消毒，透明和无色至浅黄色水溶液。溴化甲基纳曲酮的化学名是(R)-N-(cyclopropylmethyl) noroxymorphone methobromide。分子式是C21H26NO4Br，和相对分子量436.36。
 
适应证：RELISTOR适用于治疗阿片诱发便秘晚期疾病接受姑息治疗的患者，当对泻药治疗反应不满意时。 尚未研究RELISTOR的使用超过4个月。

剂量和用法：皮下注射给予RELISTOR。常用给药方案是每隔1天1次，当需要时，可比24小时期间1次更频。

禁忌证：有已知或怀疑机械性胃肠道梗阻的患者禁忌用RELISTOR。

不良反应：用RELISTOR报道的最常见(> 5%)不良反应是腹痛、胀气、恶心、眩晕、腹泻和多汗症。

药物相互作用：
在一项体外研究，溴化甲基纳曲酮是一种细胞色素P450(CYP)同工酶CYP2D6活性的弱抑制剂，但在一项体内研究它不显著影响CYP2D6底物美沙芬的代谢。

特殊人群中使用：
尚未确定RELISTOR在患儿中的安全性和有效性。

1.5. Entereg (爱维莫潘(alvimopan))胶囊
批准日期：2008年5月20日；公司：Adolor Corporation

一般描述：ENTEREG胶囊含爱维莫潘，一种外周作用μ-阿片受体(PAM－OR)拮抗剂。化学上，爱维莫潘是单一立体异构体 [[2(S)-[[4(R)-(3-hydroxyphenyl)-3(R),4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl]-1-oxo-3- phenylpropyl] amino]acetic acid dihydrate。其结构式如下：
 
适应证：ENTEREG是一种外周作用μ-阿片受体拮抗剂适用于适用部分大或小肠外科切除与一期吻合术后上和下消化道加速恢复时间。

剂量和用法：术前30分钟至5小时给予12 mg接着每天2次直至7天，最多给药15次。

禁忌证：ENTEREG给药前连续7天以上治疗剂量的阿片类。

不良反应：最常见不良反应(发生率 ≥3%和≥1%安慰剂)在肠切除术患者是贫血、消化不良、低钾血症、背痛和尿潴留。

黑框警告：仅为短期住院  ENTEREG只能为在短期(15天)住院患者买到。只有注册医院和符合取得支持和教育计划(E.A.S.E.?)的医院可以使用ENTEREG。

在特殊人群中的使用

• 肝功能受损：有轻度至中度肝功能受损患者不需要调整剂量，但应被监查不良作用。对严重肝功能受损患者不推荐用ENTEREG。

• 肾功能受损：尚未在末期肾病患者中研究爱维莫潘。在这些患者中不推荐使用ENTEREG。轻度至严重肾功能受损患者不需要调整剂量但应监查其不良作用。

1.6. Durezol (二氟泼尼酯(difluprednate)) 眼科乳液
批准日期：2008年6月23日；公司：Sirion Therapeutics, Inc.

一般描述：Durezol (二氟泼尼酯眼科乳液)0.05%是一种为眼科使用消毒，局部用抗炎皮质激素。化学名是6α,9difluoro-11β,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate 17butyrate (CAS号23674-86-4)。二氟泼尼酯结构式如下：
 
适应证：Durezol是一种局部用皮质激素适用于伴眼手术治疗炎症和疼痛。

剂量和用法：
滴1滴至患眼的结膜囊，每天4次，从术后24小时开始和继续至术后头2周，接着每天2次共一周然后根据反应逐渐减量。

禁忌证：Durezol，如同其它言可用皮质激素一样，在大多数角膜和结膜病毒疾病，包括上皮单纯疱疹性角膜炎(树枝状角膜炎)，牛痘,和水痘，和还有眼的结核分枝杆菌感染和眼结构的真菌疾病禁忌。

不良反应：伴眼科皮质激素不良反应包括眼内压升高，它可伴有视神经损伤 which may be伴optic nerve damage, 视力和视野缺损，后囊下白内障形成，来自病原体包括单纯疱疹的继发性眼感染，和在角膜或巩膜变薄处的眼球穿孔。

警告和注意事项：

• 眼内压(IOP)增高-延长使用皮质激素可能导致有视神经损伤的青光眼，视力和视野缺陷。如此产品使用10天或更长，应监查IOP。

• 白内障- 皮质激素的使用可能导致后囊下白内障形成。

•  愈合延迟- 白内障手术后使用甾体激素可能延缓愈合和增加泡形成的发生率。在引起角膜或巩膜变薄疾病中，已知使用局部甾体曾发生穿孔。应由医生在检查借助裂隙灯放大下如裂隙灯生物显微镜和其中适当时，荧光素染色检查病人后开最初处方和重建医药次序超过28天。

• 细菌感染- 延长使用皮质激素可能抑制宿主反应和因此增加继发眼感染的危害。在急性化脓性条件，甾体可能掩盖感染或增强存在的感染。如2天后征象和症状没有改善，应重新评价患者。

• 病毒感染-在应用皮质激素类药物治疗有单纯疱疹史患者时需要极大谨慎。使用眼甾体可能延长病程和可能加重许多眼科病毒感染的严重性(包括单纯疱疹)。

• 真菌感染- 与局部长期使用皮质激素同时特别容易发生角膜的真菌感染。在曾使用甾体或正在使用甾体时，任何持久角膜溃疡时必须考虑真菌侵袭。

1.7. Eovist (gadoxetate disodium)
批准日期：2008年7月3日；公司：Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.

 一般描述：EOVIST (gadoxetate disodium)是顺磁共振造影剂。EOVIST以消毒透明，无色至淡黄色水性溶液提供，为静脉注射。EOVIST含活性药学有效成分gadoxetate disodium (Gd-EOB-DTPA)，化学上被设计为 (4S)-4-(4-Ethoxybenzyl)-3,6,9-tris(carboxylatomethyl)-3,6,9-triazaundecanedioic acid, gadolinium complex, disodium salt。相对分子量725.72和经验式GdC23H28N3O11Na2。水溶液结构式为：
 
适应证：EOVIST注射剂是一种钆的造影剂适用于肾源性系静脉肝脏的T1加权磁共振成像(MRI)中使用以检测和成年中有已知或怀疑的局部肝病病变特征。

剂量和用法：推荐EOVIST的剂量是0.1 mL/kg体重(0.025 mmol/kg体重)给予未稀释作为单次静脉推注注射流速接近2 mL/秒。注射后用生理盐水冲洗。

禁忌证：无。

不良反应：在临床中报道发生率0.1% – 1.0%的不良反应是头痛、眩晕、味觉障碍, 嗅觉倒错, 血压增加、面红, 呼吸疾患、呕吐、恶心、皮疹、瘙痒、注射部位反应和热感。

黑框警告：肾源性系统纤维化在有：急性或慢性严重 肾功能障碍患者中(肾小球过滤率 <30 mL/min/1.73m2),或由于肝肾综合征或在肝移植围手术期任何严重程度的急性肾功能障碍，钆的造影剂增加肾源性系统纤维化(NSF)风险。在这些患者中，避免使用钆的造影剂除非诊断信息是必不可少的和用无对比剂增强磁共振成像(MRI)不能得到。NSF可能导致死亡或使衰弱的系统性纤维化影响皮肤、肌肉和内脏器官。筛选所有患者肾功能失调通过获得病史和/或实验室检验，当给予某种钆的造影剂，不要超过推荐剂量而且任何再给药前要有充分时间从体内消除药物。

药物相互作用：
阴离子药物主要排泄至胆汁(例如利福平)可能减低肝对比剂的增强作用和胆汁排泄EOVIST。

特殊人群中使用：
妊娠：给予动物资料，可能引起胎儿危害。

1.8. Cleviprex(丁酸氯维地平(clevidipine butyrate))注射用乳剂
批准日期：2008年8月1日；公司：The Medicines 公司

一般描述：Cleviprex是一种消毒，乳-白乳液含0.5 mg/mL丁酸氯维地平适宜静脉给药。丁酸氯维地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药。化学上，活性物质，丁酸氯维地平是butyroxymethyl methyl 4-(2′,3′-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylate。它是消旋混合物有相对分子量456.3 g/mol。每种对映体有等效降压活性. 分子式：C21H23Cl2NO6。结构式为：
 
适应证：Cleviprex是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药适用于降低血压当口服治疗不可行或不理想时。

剂量和用法：

• 为静脉使用：Cleviprex意向静脉使用。滴定调整Cleviprex达到理想的血压降低。个体化剂量依赖于患者的血压反应和目标血压。

• 监查：输注期间监查血压和心率，和直至生命征象稳定化。

• 初始剂量：初始在1-2 mg/小时静脉输注Cleviprex。

• 剂量滴定递增：初始在短时间间隔(30秒)剂量倍增。当血压接近目标，增加剂量小于倍增和延长剂量调整间时间至每5-10分钟。增加接近1-2 mg/hour一般将产生收缩压下降另外增加2-4 mmHg。

• 维持剂量：大多数患者在接近4-6 mg/hour时将达到想要的治疗反应。严重高血压可能需要较高剂量。

• 最大剂量：大多数患者接受最大剂量mg/hour或以下。用高达32 mg/hour短期给药的经验有限。因为脂质负荷受限，建议每24小时期间不超过1000 mL或平均输注Cleviprex 21 mg/hour。在任何剂量超过72小时的经验很少。

禁忌证：患者有以下情况禁忌用Cleviprex：

• 对大豆或蛋过敏。

• 缺陷性脂肪代谢。

• 严重动脉狭窄。

不良反应：最常见不良反应(>2%)是头痛、恶心、和呕吐。

药物相互作用：在临床相关浓度，丁酸氯维地平和其代谢物不抑制或诱导任何CYPP450酶。丁酸氯维地平与其它药物相互作用低。

特殊人群中使用：儿童使用：尚未确定在18岁以下儿童中Cleviprex的安全性和有效性。

1.9. Xenazine(四苯喹嗪(tetrabenazine))
批准日期：2008年8月15日；公司：Prestwick Pharmaceuticals, Inc.

一般描述：
XENAZINE (tetrabenazine)是一种口服给药单胺耗竭剂。相对分子量317.43，pKa为6.51。四苯喹嗪是hexahydro-dimethoxy-benzoquinolizine衍生物和有下列化学名：顺外消旋 –1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2Hbenzo[a]quinolizin-2-one。经验方程式C19H27NO3 结构式如下：
 

适应证和用途：
XENAZINE适用于伴亨廷顿氏病舞蹈的治疗。

剂量和给药方法：
伴亨廷顿氏病舞蹈患者中，适当给予XENAZINE涉及小心滴定调整治疗以确定对每例患者个体化剂量。当首次开处方时，XENAZINE治疗应在几周内缓慢滴定调整以允许确定为慢性使用剂量减轻舞蹈又很好耐受。对许多患者不推荐用超过100 mg/day剂量。

禁忌证：
积极自杀患者或未治疗或不适宜治疗的抑郁症患者禁忌用XENAZINE。肝功能受损患者禁忌用XENAZINE。服用单胺氧化酶抑制剂患者禁忌XENAZINE。服用利血平(reserpine) 患者禁忌XENAZINE。在开始XENAZINE前至少停用利血平20天。

不良反应：
最常报道不良事件(超过10%，和大于安慰剂至少5%)是镇静/嗜睡 (31%相比安慰剂3%)、疲乏(22%相比安慰剂13%)、失眠(22%相比安慰剂0%)、抑郁(19%相比安慰剂0%)、静坐不能(19%相比安慰剂0%)、和恶心 (13%相比安慰剂7%)。

黑框警告：
抑郁和自杀倾向
亨廷顿氏病患者中XENAZINE可增加抑郁和自杀的念头和行为(自杀倾向)的风险。任何人考虑使用XENAZINE必须权衡抑郁和自杀倾向风险与为控制舞蹈运动症状临床需求。应伴治疗严密观察患者抑郁、自杀倾向出现或恶化，或不寻常行为变化。应告知患者，他们的看护，和家庭抑郁和自杀倾向的风险和应教导他们关注的行为并及时报告治疗医生。应特别留意正在治疗患者有抑郁史或既往自杀意向或观念，增加亨廷顿氏病频率。积极自杀患者，和未治疗过或不适当治疗抑郁的患者禁忌用XENAZINE。

1.10. AdreView (iobenguane I 123)注射剂
批准日期：2008年9月19日；公司： GE Healthcare
一般描述：AdreView(Iobenguane I 123注射剂)是一种消毒，无热原为静脉注射放射性药物。每mL含0.08 mg 硫酸iobenguane，在校正天和标签上为74 MBq(2 mCi)I 123 (作为硫酸iobenguane I 123)，23 mg磷酸二氢钠二水化物，2.8 mg磷酸氢二钠二水化物和10.3 mg(1% v/v)苯甲醇和pH 5.0 – 6.5。硫酸Iobenguane I 123 也已知为I 123 metaiodobenzlyguanidine sulfate和有下列结构式：
 
适应证：AdreView是一种为γ-显像的诊断用放射性药物。适用于检测原发或转移嗜铬细胞瘤或神经母细胞瘤作为其它诊断检验的辅助。

剂量和用法：

•  AdreView发射辐射和必须用适当安全措施处置。

• 用AdreView前给予封闭甲状腺阻滞药物。

• 给予前立即通过适宜的放射性校正系统测定患者剂量。

• 对≥ 16岁或< 16岁和≥ 70 kg患者：给予10 mCi (370 MBq)。

• 对< 16岁和< 70 kg患者：根据体重参考成年放射活性量计算。

禁忌证：已知对 iobenguane或硫酸iobenguane超敏性者。

警告和注意事项：

• AdreView给予后曾接着超敏性反应。AdreView给药前应可得到超敏反应措施。

• AdreView含苯甲醇(10.3 mg/mL)在早产儿或生产时低体重婴儿可能引起严重反应。

• 严重肾功能障碍患者可能增加辐射暴露和减低AdreView影像的质量。

• 阻断甲状腺碘摄入失效可能导致碘123在甲状腺内积蓄。

• 在神经内分泌肿瘤中阻断去甲肾上腺素摄入或消耗的药物 去甲肾上腺素贮存可能减低AdreView摄取。当医学上可行时，在给予AdreView前停用这些药物和监查患者撤药征象和症状。

不良反应：AdreView给药后曾报道严重超敏性反应。< 1%患者发生最常见不良反应、眩晕、皮疹、瘙痒、面红和注射部位出血。

药物相互作用：
阿米替林(Amitriptyline)和衍生物, 米帕明(imipramine)和衍生物，其它抑制去甲肾上腺素转运抗抑郁药、耗尽去甲肾上腺素贮存或抑制再摄取抗高血压药物，拟交感胺类和可卡因: 给予AdreView前中断5个生物半衰期。

特殊人群中的使用：

•  妊娠：任何放射性药物, 包括AdreView，可能造成胎儿伤害。

•  哺乳母亲：A decision应作出决定是否AdreView给药后中断哺乳或不给予AdreView，考虑药物对母亲的重要性。

• 儿童：尚未在< 1个月龄患儿确定安全性和有效性。