通用名称：酒石酸唑吡坦片 英文名称：Zolpidem Tartrate Tablets 汉语拼音：Jiushisuan Zuopitan Pian 【成份】酒石酸唑吡坦。 化学名称：N,N,6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1，2-a]骈吡啶-3-乙酰胺L-（+）-半酒石酸盐。 分子式：C19H21N3O·1/2C4H6O6 分子量：382.44 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 【适应症】用于失眠症的短期治疗。 【规格】10mg。 【用法用量】临睡前服用。65岁以下患者为1片，65岁以上患者和肝功能不全的患者为1/2片，每天剂量不超过10mg。疗程一般不超过7～10天，如果服药超过2～3周时，应对患者进行再评价。 【不良反应】 服药后少数患者可能产生以下不适症状：眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。 有报道使用镇静/催眠药时可发生一系列思维和行为的异常改变。可表现抑制力减弱（如：与性格不符的攻击性和外向性），类似于酒精和其他中枢神经系统抑制剂产生的作用。报道的其他行为改变包括古怪行为、兴奋、幻觉和人格分裂。有报道抑郁症患者服用镇静/催眠药后抑郁加重。 【禁忌】以下患者禁用本品： 1、18岁以下儿童； 2、孕妇； 3、哺乳期妇女。 【注意事项】 1、失眠原因很多，仅在必要时才服用本品治疗，但不宜长期服用； 2、本品起效快，因此服药后应立即睡觉； 3、服药期间应禁酒； 4、本品有中枢抑制作用，服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作； 5、肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力、抑郁症患者慎用本品； 6、服用安眠药后，如果半夜起床，偶有可能出现行动迟缓或眩晕，应该注意； 7、目前尚不能排除发生药物依赖性的可能，下列因素有助于依赖性的发生：疗程、用量、与其它精神类药品合用，同时饮酒，或有其他药物依赖史； 本品按第二类精神药品管理。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然本品对动物无明显致畸作用，但缺乏孕妇用药的资料，故孕妇禁用。由于本品可在乳汁中少量分泌，不推荐哺乳期妇女服用本品。 【儿童用药】 目前尚无年龄低于18岁患者服用本品的安全性和有效性资料，不推荐此年龄段患者服用本品。 【老年用药】 在重复服用镇静/催眠药或对此类药物异常敏感的老年或衰弱患者服药后可能发生运动能力损伤或识别障碍，故此类患者服用本品的推荐剂量为5mg，以减少可能发生的不良反应，且在治疗过程中需对患者进行严格监测。 【药物相互作用】 1、本品与丙咪嗪联用时除丙咪嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用，但可减少警醒。 2、本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用，但可减少警醒和影响精神运动的表现。 3、服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。 4、健康志愿者单次口服本品与氟西汀时，两药的药代学和药效学均无显著改变，多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。 5、本品与舍曲林连用时，本品的Cmax显著升高43%，Tmax显著降低53%，本品对舍曲林和N-去甲舍曲林的药代动力学无影响。 6、本品与伊曲康唑合用后的AUC0～∞升高34%。利福平可使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T1/2降低36%，并能显著降低本品的疗效。 7、西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。 8、本品不影响地高辛的药动学，也不影响华法林的凝血酶原时间。 9、氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应，但不影响本品的药代动力学。 10、为了避免发生几种药物间的相互作用，对于正在服用的药物，特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时，均应告知医生或药剂师，及时调整用药剂量。 【药物过量】 本品过量后可导致嗜睡、轻度昏迷等意识损伤，严重有可能致死。 患者在服药过量后可采取洗胃、输液等方法进行治疗。同时对患者的血压、呼吸、心率等体征进行监测，对出现的低血压、中枢抑制进行适当的治疗。即使在患者出现兴奋的情况下亦不得使用镇静药。 【药理毒理】 药理作用 本品为咪唑并吡啶类催眠药，其化学结构与苯二氮卓类（BZ）、巴比妥类或其他类已知催眠药均不同。本品与γ氨基丁酸—苯二氮卓类（GABA—BZ）受体复合物相互作用，具有BZ类的一些药理学特性。体外试验表明，与BZ类非选择性结合并激动所有ω受体亚型的作用机制不同，本品与ω1受体的α1α5亚单位的亲和率高。ω1受体主要存在于皮质感觉运动区的IV层、黑质、小脑分子层、嗅球、腹侧丘脑复合体、脑桥、下丘和苍白球。虽然本品与ω1受体选择性结合并不是绝对的，但这种选择性可用来解释催眠剂量的本品能维持人的深睡眠和动物试验中本品几乎无肌肉松弛及抗惊厥作用的原因。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验、体外小鼠淋巴瘤细胞遗传毒性试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、体外大鼠肝细胞的非程序化DNA合成试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠生殖毒性试验中，高剂量组（100mg碱/kg）大鼠出现不规律发情期和早熟间隔延长，但每天经口服给予4～100mg/kg或相当于人用推荐剂量的5～130倍（以mg/m2计算）时，对雌、雄大鼠生殖力无影响，对其他生殖参数亦无影响。20和100mg/kg的唑吡坦对孕鼠和胎鼠均有不良影响，包括与剂量相关的孕鼠嗜睡、共济失调和与剂量有关的胎鼠颅骨骨化不全。各种胎鼠骨骼的骨化不全提示了成熟延迟，此情况在使用镇静/催眠药的大鼠中常见。唑吡坦无致畸作用。唑吡坦对孕鼠和胎鼠无毒性作用的剂量是4mg碱/kg或相当于人用最大剂量的5倍（按mg/m2计算）。孕兔的所有剂量组均出现与剂量相关的镇静和体重减轻。高剂量组（16mg碱/kg）的植入后丢失和存活的胎兔胸骨节骨化不全发生率增加。胎兔的这些改变常常伴随孕兔的体重减轻。唑吡坦无明显的致畸作用。唑吡坦对胎兔的无毒性作用的剂量是4mg碱/kg或相当于人用最大剂量的7倍（按mg/m2计算）。 由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的作用，只有在明确需要时，本品才能用于怀孕期。 致癌性：小鼠连续2年服用唑吡坦4、18、80mg/kg/天，按mg/kg或mg/m2计算，分别相当于人用最大剂量10mg的26～520倍或2～35倍，未发现致癌作用。大鼠连续2年服用唑吡坦4、18、80mg/kg/天，按mg/kg或mg/m2计算，分别相当于人用最大剂量10mg的43～876倍或6～115倍，80mg/kg/天组发现4/100只大鼠（雄：3只，雌：1只）发生肾脂肪肉瘤，18mg/kg/天组有1只雄性大鼠发生肾脂肪瘤。由于唑吡坦组大鼠脂肪瘤和脂肪肉瘤的发生率与历史性对照相当，故认为此现象属自发性。 【药代动力学】 文献报道： 本品在胃肠道吸收迅速。45名健康志愿者单次口服酒石酸唑吡坦片5mg或10mg，平均Cmax分别为59（范围：29～113）ng/ml和121（范围：58～272）ng/ml,Tmax均为1.6h，平均消除半衰期为2.6（范围：1.4～4.5）h和2.5（范围：1.4～3.8）h。本品在5～20mg范围内的药动学呈线性。本品最初主要分布于腺体和脂肪组织，然后迅速消除，少量可分泌进入乳汁，在人体内的主要代谢途径为氧化苯甲基、咪唑并吡啶基生成羧酸及羟化咪唑并吡啶基，非主要代谢途径为氧化酰胺基上的甲基，代谢物均无药理活性。服药量的79～96%以代谢物的形式随胆汁、尿液和粪便排出。年轻成年人连续2周每晚服用本品20mg无蓄积。本品的血浆浓度在40～790ng/ml之间时，其血浆蛋白结合率与血浆浓度无关，本品的血浆蛋白结合率为92.5%。 30名健康男性志愿者空腹或餐后20min服用本品10mg的药代动力学。结果显示：食物可以使本品的平均AUC降低15%，Cmax降低25%，平均Tmax延长60%（从1.4到2.2h），半衰期无改变。 与年轻人（20～40岁）相比，老年人（>70岁）单次口服本品20mg后，平均Cmax、T1/2和AUC分别显著增加50%（255vs384ng/ml）、32%（2.2vs2.9h）和64%（955vs1，562ng·h/ml）。老年人连续1周每晚口服本品10mg,无蓄积现象。 与健康人相比，8名慢性肝功能不全的患者单次口服本品20mg后，平均Cmax增加2倍（250vs499ng/ml）平均AUC增加了5倍（788vs4,203ng·h/ml），Tmax无改变。与正常人的平均半衰期2.2h（范围：1.6～2.4h）相比，肝硬化患者的平均半衰期9.9h（范围：4.1～25.8h）明显延长。 11名每周血液透析3次的终末期肾衰患者（平均肌酐清除率=6.5±1.5ml/min）口服本品10mg，连续14或21天。调节基值浓度后，服药的第一天和最后一天的Cmax、Tmax 、T1/2和AUC无显著差异。肾功能受损的患者服用本品的药代动力学无显著变化。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【包装】铝塑包装，10片/盒。 【有效期】36个月。 【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-054）-2005Z。 【批准文号】国药准字H20020372。 【生产企业】 企业名称：鲁南贝特制药有限公司  |
| 序号 | 药品名称 | 通用名称 | 生产企业 | 规格 | 单位 | 零售价（元） |
| 9470 | 君乐宁 | 酒石酸唑吡坦片 | 鲁南贝特制药有限公司 | 0.1g*10片 | 盒 |