双氯芬酸钠（diclofenac sodium，双氯灭痛）是一种新型的非甾体抗炎药物，常用于治疗各种原因引起的疼痛和发热等，临床应用广泛。本文就近年来双氯芬酸钠新剂型开发及临床应用作一概述。

   1 眼用制剂

   1.1滴眼液

   0.1%的双氯芬酸钠滴眼液能选择性阻断花生四烯酸代谢体系中环化酶的作用环节，而呈现抗炎作用。滴眼后 60-90min房水、前房水、虹膜中双氯芬酸钠浓度比血中浓度高（P<0.05）。临床将其用于巩膜外层炎角膜边缘溃疡、枯草热结膜炎、小疱性结膜炎、眼术后炎症、准分子角膜切削术治疗屈光不正所致的眼部疼痛等，效果理想。

   1.2眼膏

   眼膏具有药物在结膜囊内保留时间长，药效持久，用药次数少的特点，特别适合于手术后治疗。彭绍民等证实用双氯芬酸钠眼膏抑制玻璃体视网膜手术中缩瞳作用有明显的效果。

   2 缓释制剂

   2.1缓释片

   以适量的亲水性高分子材料羟丙基纤维素、乙基纤维素和乳糖构成缓释基质制成的缓释双氯芬酸钠片剂，口服后与胃液接触表面水化为凝胶，药物在凝胶空隙中的扩散而达到缓慢释放的目的，避免了普通片剂给药次数多、毒副反应较大的缺点。

   2.2缓释胶囊

   将双氯芬酸钠制成缓释胶囊，体外溶出符合一级动力学特征，体内血药浓度曲线平缓持久；生物利用度为91.3%，多剂量口服3d后血药浓度达到稳态；体内吸收分数与体外累积释放分数具有良好的相关性，r=0.975(P<0.01）。其清除t1/2长达4.5h,为普通片剂的3倍。典型处方有：双氯芬酸钠10g，微晶纤维素10g，EC20g，5％PVP水溶液，5% EC乙醇液。用缓释胶囊治疗轻度或中度癌痛患者，100mg Po,9n,总有效率为84.0%。此外，有报道用羧甲基纤维素钠和硬脂酸等为漂浮材料，将双芬酸钠制成胃漂浮型缓释胶囊，其在人工胃液中可漂浮8h，大大延缓了药物释放，不良反应也明显减轻。

   2.3缓释微丸

   林宁等利用乙基纤维素等辅料为阻滞剂制备了双氯芬酸钠缓释微丸，可使体内有效血药浓度平稳持久。

   3 凝胶剂

   凝胶剂具有极好的透皮吸收性能，而发挥局部疗效，有效地避免高血药浓度所致的不良反应。外用双氯芬酸钠凝胶于1989年首先在英国上市，国内已有双氯芬酸钠凝胶剂产品。其基本处方为：双氯芬酸钠1g，凝胶剂2g，聚乙二醇 4003g,氮酮适量，异丙醇适量，氨水调pH7，蒸馏水加至 100ml。丁长海等利用双氯芬酸钠凝胶治疗67例风湿性关节炎的总有效率为71.64%，不良反应发生率为10.44%，与吲哚美辛擦剂相比，有效率高、不良反应发生率低（P＜ 0.05）。双氯芬酸钠凝胶治疗类风湿性关节炎能显著改善患者的症状和体征，耐药性好。

   4 气雾剂

   双氯芬酸钠气雾剂具有较强的镇痛和抗炎作用，且适用于咽喉和口腔粘膜等部位的局部炎症治疗，且可避免该药口服所带来的胃肠道反应。其典型处方为：双氯芬酸钠12.5 g，透皮吸收促进剂6.5g,表面活性剂6.0g;添加剂适量，乙醇570g，F11适量，F12适量。临床用其治疗60例关节炎患者，总有效率为75%，治疗60例软组织损伤或炎症者，总有率为88.33%，与扶他林乳胶剂无统计学差异（P＞ 0.05）。1%双氯芬酸钠气雾剂临床常用剂量为50-200 μl,tid,剂量仅为临床每日口服量(75mg）的1/50 -1/12.5。镇痛机制可能与其抑制炎性物质渗出及提高痛觉阈值有关。

   5 栓剂

   双氯芬酸钠栓剂是以36型混合脂肪酸甘油酯为基质制成。给药后约60min达血峰值浓度，血浆半衰期约20min，体内无积蓄，偶见头晕、皮疹。双氯芬酸钠栓剂在人工流产术中的应用，有效的缓解了因疼痛引起的宫痉挛，宫口易于扩张，受术者安静，手术配合良好，无明显副作用。应用双氯芬酸钠栓直肠用药辅助局麻施行输卵管绝育术，证明在术中及术后镇痛均有明显效果。

   6 搽剂

   双氯芬酸钠搽剂由双氯芬酸钠，氮酮，丙二醇，乙醇组成。应用搽剂时只要轻轻涂敷患处，便能促进双氯芬酸钠的吸收。临床上对于局部性疼痛，炎症等效果良好。

   7 透皮贴剂

   透皮贴剂以含2%月桂氮卓酮的卡波姆-940和海藻酸钠为两种药库，以乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）和聚氨酯（PE）通过溶剂法成膜作为控释膜。双氯芬酸钠透皮贴剂是经皮给药而起全身治疗作用的控释制剂，较其它剂型有许多优点。

   8 脂质体

   在双氯芬酸钠普通脂质体磷脂双分子层中加人表面活性剂如胆酸钠等，便可制得等性脂质体。典型处方如：双氯芬酸钠50mg，维生素E5mg，豆磷脂350mg，胆酸钠50mg， pH7.2的磷酸盐缓冲液，乙醚30ml。双氯芬酸钠等性脂质体除具有普通脂质体作为皮肤给药的缓释的特点，对皮肤亲和力安全无毒外，还具有高度柔韧性及高效渗透性。选择亲水性脂质体作为载体可以减少药物的皮肤刺激性和促进药物透皮吸收的目的，以加强双氯芬酸钠对各种关节炎及关节外软组织的抗炎效果。