【中文品名】硝苯地平

【药效类别】抗心绞痛药

【通用药名】NIFEDIPINE

【别　　名】Adalat, Adapress, Aldipin, Coracten, Corinfar, Fenaman, Fenigidin, Nifedin, Nificard, Procardia, Slofedipine，硝苯啶、心痛定、尼佛地平、利心平。

【化学名称】Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate

【CA登记号】[21829-25-4]

【开发单位】拜耳

【首次上市】1975年，阿根廷

【用　　途】硝苯地平是一种冠脉血管扩张药，用于治疗高血压。

【药理及应用】本品为钙通道阻滞剂，用于轻、中、重度高血 压与高血 压急症。又可用于心绞痛，对于高血 压并发心绞痛及变异型心绞痛者，疗效较好。

【用法】口服，开始用小剂量，每次5毫克，每日2-3次，以后渐增至每次10-20毫克，每日2-3次。剂量应注意个体化。该药的缓解型制剂，每日仅需用药1-2次，就能对轻、中度高血 压产生良好的降压效果，且副作用较少。采用舌下含服的给药法降压作用较迅速，含服的剂量为每次5-10毫克，每日2-3次。

【注意】该药的不良反应较轻，一般都能耐受。其副作用主要由其扩张血管作用引起，如头晕、头痛、面部潮红、踝部水肿、心悸等。在继续服药后，反应逐渐减少。低血压患者慎用，孕妇禁用。临床长期应用较大剂量时应避免突然停药，宜在需要时逐渐减量后再停用。

商品名：アダラートＬ錠 

英名：Adalat-L

効能・効果：(腎性高血圧症、本態性高血圧症)、狭心症

禁忌病名：
1. 本剤成分又は含有成分で過敏症の既往歴、心原性ショック
2. 僧帽弁狭窄、大動脈弁狭窄、肺高血圧、過度に血圧の低い、血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧、重篤な腎機能障害、重篤な肝機能障害、欝血性心不全、高度左室収縮機能障害

副作用等：
1. 紅皮症、剥脱性皮膚炎、無顆粒球症、血小板減少、ショック、血圧低下、意識障害、ＡＳＴ上昇、ＧＯＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＧＰＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、肝機能障害、黄疸
2. ＡＳＴ上昇、ＧＯＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＧＰＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＢＵＮ上昇、顔面潮紅、熱感、のぼせ、潮紅、動悸、血圧低下、起立性低血圧、浮腫、下肢浮腫、顔面浮腫、頭痛、眩暈、倦怠感、悪心、嘔吐、便秘、過敏症、発疹、そう痒
3. 黄疸、クレアチニン上昇、胸部痛、頻脈、頻尿、発汗、悪寒、眠気、不眠、脱力感、筋痙攣、四肢しびれ感、振戦、上腹部痛、下痢、腹部不快感、口渇、胸やけ、食欲不振、光線過敏症、紫斑、歯肉肥厚、代謝異常、高血糖、血小板減少、貧血、呼吸困難、咳嗽、女性化乳房、視力異常、霧視、筋肉痛、関節痛、勃起不全
4. 急性中毒
5. 症状が悪化、過度の血圧低下、ショック症状、意識障害、脳梗塞、催奇形作用、症状が遷延

相互作用：
1. グループ名： カルバマゼピン。
発現事象：本剤の有効血中濃度が得られず作用が減弱、血圧上昇、狭心症発作の悪化。
理由・原因：リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンにより誘導された肝薬物代謝酵素（チトクロームＰ－４５０）が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇
2. グループ名： 降圧剤 
発現事象：相互に血圧低下作用を増強、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
3. グループ名： シクロスポリン
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、頻脈、過度の血圧低下
理由・原因：シメチジンが肝血流量を低下させ、本剤の肝ミクロソームでの酵素代謝を抑制、胃酸を低下させ、本剤の吸収を増加
4. グループ名： シメチジン
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、頻脈、過度の血圧低下
理由・原因：シメチジンが肝血流量を低下させ、本剤の肝ミクロソームでの酵素代謝を抑制、胃酸を低下させ、本剤の吸収を増加
5. グループ名： ジゴキシン
発現事象：血中濃度が上昇、中毒症状＜悪心・嘔吐・頭痛・視覚異常・不整脈等＞
理由・原因：ジゴキシンの腎及び腎外クリアランスが減少
6. グループ名： ジルチアゼム
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、過度の血圧低下
理由・原因：ジルチアゼムが本剤の肝代謝（チトクロームＰ－４５０酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下
7. グループ名： フェニトイン
発現事象：本剤の有効血中濃度が得られず作用が減弱、血圧上昇、狭心症発作の悪化
理由・原因：リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンにより誘導された肝薬物代謝酵素（チトクロームＰ－４５０）が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇
8. グループ名： フルコナゾール
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、浮腫、過度の血圧低下
理由・原因：トリアゾール系抗真菌剤が本剤の肝代謝（チトクロームＰ－４５０酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下
9. グループ名： プラゾシン塩酸塩
発現事象：相互に血圧低下作用を増強、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
10. グループ名： プロプラノロール塩酸塩
発現事象：相互に作用を増強、心不全、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
11. グループ名： β遮断剤
発現事象：相互に作用を増強、心不全、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
12. グループ名： メチルドパ水和物
発現事象：相互に血圧低下作用を増強、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
13. グループ名： レセルピン
発現事象：相互に血圧低下作用を増強、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
14. グループ名： イトラコナゾール
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、浮腫、過度の血圧低下
理由・原因：トリアゾール系抗真菌剤が本剤の肝代謝（チトクロームＰ－４５０酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下
15. グループ名： シサプリド
発現事象：本剤の血中濃度が上昇
16. グループ名： タクロリムス
発現事象：血中濃度が上昇、腎機能障害
理由・原因：本剤がタクロリムスの肝代謝（チトクロームＰ－４５０酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下 17. グループ名： グレープフルーツジュース
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、過度の血圧低下
理由・原因：グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の肝代謝（チトクロームＰ－４５０酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下
18. グループ名： ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤
発現事象：本剤のＡＵＣが上昇、過度の血圧低下
理由・原因：本剤とこれらの薬剤の肝代謝酵素が同じ（ＣＹＰ３Ａ４）であるため、競合的に拮抗し、本剤の代謝が阻害
19. グループ名： サキナビル
発現事象：本剤のＡＵＣが上昇、過度の血圧低下
理由・原因：本剤とこれらの薬剤の肝代謝酵素が同じ（ＣＹＰ３Ａ４）であるため、競合的に拮抗し、本剤の代謝が阻害
20. グループ名： アテノロール
発現事象：相互に作用を増強、心不全、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
21. グループ名： リトナビル
発現事象：本剤のＡＵＣが上昇、過度の血圧低下
理由・原因：本剤とこれらの薬剤の肝代謝酵素が同じ（ＣＹＰ３Ａ４）であるため、競合的に拮抗し、本剤の代謝が阻害
22. グループ名： アセブトロール塩酸塩
発現事象：相互に作用を増強、心不全、過度の血圧低下
理由・原因：薬理学的な相加・相乗作用
23. グループ名： リファンピシン
発現事象：本剤の有効血中濃度が得られず作用が減弱、血圧上昇、狭心症発作の悪化
理由・原因：リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンにより誘導された肝薬物代謝酵素（チトクロームＰ－４５０）が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇
24. グループ名： トリアゾール系抗真菌剤
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、浮腫、過度の血圧低下
理由・原因：トリアゾール系抗真菌剤が本剤の肝代謝（チトクロームＰ－４５０酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下
25. グループ名： キヌプリスチン・ダルホプリスチン
発現事象：本剤の血中濃度が上昇し作用が増強、過度の血圧低下
理由・原因：キヌプリスチン・ダルホプリスチンが、ＣＹＰ３Ａ４を阻害し、本剤のクリアランスを低下