【中文品名】硝苯地平
【药效类别】抗心绞痛药
【通用药名】NIFEDIPINE
【别 名】Adalat, Adapress, Aldipin, Coracten, Corinfar, Fenaman, Fenigidin, Nifedin, Nificard, Procardia, Slofedipine，硝苯啶、心痛定、尼佛地平、利心平。
【化学名称】Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate
【CA登记号】[21829-25-4]
【开发单位】拜耳
【首次上市】1975年，阿根廷
【用 途】硝苯地平是一种冠脉血管扩张药，用于治疗高血压。
【药理及应用】
本品为钙通道阻滞剂，用于轻、中、重度高血 压与高血 压急症。又可用于心绞痛，对于高血压并发心绞痛及变异型心绞痛者，疗效较好。
【用法】口服，开始用小剂量，每次5毫克，每日2-3次，以后渐增至每次10-20毫克，每日2-3次。剂量应注意个体化。该药的缓解型制剂，每日仅需用药1-2次，就能对轻、中度高血
压产生良好的降压效果，且副作用较少。采用舌下含服的给药法降压作用较迅速，含服的剂量为每次5-10毫克，每日2-3次。
【注意】
该药的不良反应较轻，一般都能耐受。其副作用主要由其扩张血管作用引起，如头晕、头痛、面部潮红、踝部水肿、心悸等。在继续服药后，反应逐渐减少。低血压患者慎用，孕妇禁用。临床长期应用较大剂量时应避免突然停药，宜在需要时逐渐减量后再停用。
商標名
Adalat-L20
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
●本態性高血圧症，腎性高血圧症
●狭心症
用法及び用量
●本態性高血圧症，腎性高血圧症：ニフェジピンとして，通常成人1回10～20mgを1日2回経口投与する．症状に応じ適宜増減する．
●狭心症：ニフェジピンとして，通常成人1回20mgを1日2回経口投与する．症状に応じ適宜増減する．
臨床成績
二重盲検比較試験を含めて，総計691例について実施された臨床試験の概要は次のとおりである4,5)．
(1) 高血圧症
本態性高血圧症では573例中501例87.4％，腎性高血圧症では67例中57例85.1％の有効率を示している．また二重盲検比較試験により有用性が認められている．
(2) 狭心症
各種病型の狭心症でニフェジピンの軟カプセル剤を対照薬とした二重盲検比較試験により有用性が認められている．
薬効薬理
ニフェジピンは筋の興奮収縮連関物質であるCaの血管平滑筋及び心筋細胞内への流入を抑制して，冠血管を拡張するとともに全末梢血管抵抗を減少させ，抗高血圧作用と心筋酸素需給バランスの改善作用をあらわす．
●全身細動脈の拡張により全末梢血管抵抗を減少させ，安定かつ持続的な降圧作用をあらわす．また左室後負荷を軽減して心機能を改善する．
●冠血管を持続的に拡張して冠循環を増強するとともに側副血行路の発達を促進し，また冠血管攣縮を抑制することにより，心筋虚血部への酸素供給を増加する．
●ATP，CP等高エネルギーリン酸化合物の消費を抑制することにより，心臓のエネルギーバランスを改善し，低酸素状態に対する耐性を高める．
●血管平滑筋の細胞内Ca過負荷による動脈壁へのCa沈着やアテローム性動脈硬化等の抑制並びに持続性高血圧に伴う血管病変の進展を抑制する．
1. 血圧に及ぼす作用
●本態性高血圧症及び腎性高血圧症患者11例に1回20mgを1日2回，9～23ヵ月間単独又は従来の治療薬に追加して経口投与した場合，収縮期及び拡張期血圧の平均値は投与前173.6/107.5mmHgより投与後2週目には145.3/88.3mmHg，4週目には127.4/82.0mmHgと有意に下降し，以後長期にわたり良好な血圧を維持する4)．
●高血圧症患者21例に1回20mgを1日2回経口投与した場合，1日8回の血圧測定値の標準偏差と血圧日内較差からみた血圧日内変動の大きさには有意の変化を及ぼさず，1日の血圧日内変動のパターンにも大きな変化を及ぼさない6)．
2. 心・全身血行動態に及ぼす作用
麻酔開胸犬に5μg/kgを静脈内投与した実験では，投与3分後には平均血圧が著明に低下し，左室最大駆出速度の上昇を伴う心拍出量の増加と全末梢血管抵抗の減少がみられる．左室外部仕事及び心拍数は変化せず，また容量血管には有意の影響は認められない7)．
3. 冠循環に及ぼす作用
●麻酔開胸犬に静脈内投与した実験では，総冠血流量を増加させる有効量は1～5μg/kgで，3μg/kgの場合，総冠血流量はほぼ100％増加する．また300μg/kgを経口投与した場合，総冠血流量は投与10分後から増加しはじめ，作用は2時間以上持続する8)．
●正常成犬に1日60mgを4～5ヵ月間あらかじめ毎日経口投与した実験では，左冠動脈前下行枝の結紮1週間後における摘出心の冠動脈造影から冠動脈間吻合の数，口径の大きさともに有意に発達する9)．
4. 心筋エネルギー代謝及び酸素消費量に及ぼす作用
●麻酔開胸犬に1，3，10μg/kgを静脈内投与した実験では，心拍数はほとんど変化せず，平均動脈圧はそれぞれ10，20，31％低下し，同時に心筋酸素消費量は8，20，30％減少する10)．
●家兎に2mg/kgを1日2回，4～5日間あらかじめ皮下投与した後の摘出心では，左冠動脈結紮による90分間の虚血時及び虚血後30分間の再灌流時にみられる酸化的リン酸化能の低下と心筋細胞ミトコンドリア内のCa含量の増加が抑制される．また同時に心筋細胞内の高エネルギーリン酸化合物(ATP，CP)が保持される11)．
5. 血管・臓器に及ぼす作用
●高血圧自然発症ラット(生後4週齢)に1日50～150mg/kgを5ヵ月間経口投与した実験では大動脈及び腸間膜動脈壁のCaの異常蓄積(Moenckeberg型動脈硬化症)は有意に抑制される12)．
●Dahl食塩感受性高血圧ラットに8％NaClを負荷し，ニフェジピン300ppmを6週間経口投与した実験では，心臓の肥大及び心，腎，腸間膜の動脈における内膜の肥厚や類線維壊死の発生を抑制するとともに修復する13)．
6. その他の作用
●血小板
麻酔犬に1分間当り4μg/kgを静脈内に持続投与した実験では，両側大腿動脈に挿入したポリテトラフルオロエチレン人工血管での111In標識自家血小板の沈着及び血小板沈着総数は有意に低下する14)．
●房室伝導
麻酔開胸犬に総冠血流量を100％増加する用量の3μg/kgから10μg/kgを静脈内投与した実験では，in situ心臓の房室伝導は抑制されずむしろ軽度促進する．30μg/kgまで増量すると房室伝導時間と房室伝導系の機能不応期はともに延長するが，それぞれ約20，30ミリ秒の延長にとどまり，何ら障害を及ぼさない15)．
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注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！
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产地国家: 日本
原产地英文商品名:
Adalat 30mg/tab 28tabs/box
原产地英文药品名:
NIFEDIPINE
原产地英文化合物名称:
Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate
中文参考商品译名:
Adalat 30毫克/片 28片/盒
中文参考药品译名:
硝苯地平
生产厂家中文参考译名:
拜耳
生产厂家英文名:
Bayer
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产地国家: 日本
原产地英文商品名:
Adalat 30mg/tab 98tabs/box
原产地英文药品名:
NIFEDIPINE
原产地英文化合物名称:
Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate
中文参考商品译名:
Adalat 30毫克/片 98片/盒
中文参考药品译名:
硝苯地平
生产厂家中文参考译名:
拜耳
生产厂家英文名:
Bayer
