| 【药品名称】
通用名称：注射用奥扎格雷钠
英文名称：Ozagrel Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Aozhageleina
【成份】本品主要成份为奥扎格雷钠。
化学名称：（E）-3-（咪唑基-1-甲基）肉桂酸钠。
化学结构式：
 分子式：C13H11N2NaO2
分子量：250.25
辅 料：甘露醇、氢氧化钠
【性状】
本品为白色或类白色疏松块状物。
【适应症】
用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
【规格】40mg（以奥扎格雷钠计）
【用法用量】
成人一次80mg，一天2次，溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。
【不良反应】
血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。
肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。
其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】以下患者禁用：
1、对本品过敏者；
2、脑出血或脑梗塞并出血者；大面积脑梗塞伴深度昏迷患者；
3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；
4、有血液病或有出血倾向者；
5、严重高血压，收缩压超过200mmHg者。
【注意事项】
本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用；其它尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
由于老年人生理机能低下，要慎重用药。
【药物相互作用】
本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。
【药物过量】
一旦发生药物过量，需进行对症处理、支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。
【药理毒理】
药理作用：
本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生产而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。
毒性研究：
重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10～12.5mg/kg。
生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。
【药代动力学】
据文献报道，奥扎格雷静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44h，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg·hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/kg，
单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时，2小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。本品大部分在24小时内排泄，停药24小时后几乎全部药物经尿排出体外。
【贮藏】遮光，密闭保存（不超过30℃）。
【包装】西林瓶,10瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】
【批准文号】国药准字H20083897
【生产企业】
企业名称：海南皇隆制药厂有限公司
 オザグロン注２０／オザグロン注４０／オザグロン注８０作成又は改訂年月**2010年5月改訂 (第8版、社名ロゴ変更に伴う改訂等) *2010年2月改訂 日本標準商品分類番号87219 薬効分類名トロンボキサン合成酵素阻害剤 承認等販売名 オザグロン注２０ 販売名コード3999411A3036 承認・許可番号承認番号 21500AMZ00126000 欧文商標名 Ozagron 薬価基準収載年月2003年7月 販売開始年月2003年7月 貯法・使用期限等貯法： 室温保存 使用期限： 外装に表示 (3年) 規制区分処方せん医薬品注) 注) 注意－医師等の処方せんにより使用すること 組成1アンプル中の有効成分 (日局) オザグレルナトリウム 20mg (1mL) 添加物 無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム 性状剤形 注射剤 (アンプル) pH 7.7～8.7 浸透圧比 0.2～0.3 色調 無色澄明の液 販売名 オザグロン注４０ 販売名コード3999411A6027 承認・許可番号承認番号 21500AMZ00127000 欧文商標名 Ozagron 薬価基準収載年月2003年7月 販売開始年月2003年7月 貯法・使用期限等貯法： 室温保存 使用期限： 外装に表示 (3年) 規制区分処方せん医薬品注) 注) 注意－医師等の処方せんにより使用すること 組成1アンプル中の有効成分 (日局) オザグレルナトリウム 40mg (2mL) 添加物 無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム 性状剤形 注射剤 (アンプル) pH 7.7～8.7 浸透圧比 0.2～0.3 色調 無色澄明の液 販売名 オザグロン注８０ 販売名コード3999411A4059 承認・許可番号承認番号 21800AMZ10057000 欧文商標名 Ozagron 薬価基準収載年月2006年7月 販売開始年月2006年7月 貯法・使用期限等貯法： 室温保存 使用期限： 外装に表示 (3年) 規制区分処方せん医薬品注) 注) 注意－医師等の処方せんにより使用すること 組成1アンプル中の有効成分 (日局) オザグレルナトリウム 80mg (4mL) 添加物 無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム 性状剤形 注射剤 (アンプル) pH 7.7～8.7 浸透圧比 0.2～0.3 色調 無色澄明の液 一般的名称オザグレルナトリウム注射液 禁忌 （次の患者には投与しないこと）
2. 脳塞栓症の患者 3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 原則禁忌 （次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること）
2. 重篤な意識障害を伴う大梗塞の患者 効能又は効果効能又は効果／用法及び用量1. クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善 通常成人に、オザグレルナトリウムとして1日量80mgを適当量の電解質液又は糖液で希釈し、24時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2週間持続投与することが望ましい。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 2. 脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善 通常成人に、オザグレルナトリウムとして1回量80mgを適当量の電解質液又は糖液で希釈し、2時間かけて1日朝夕2回の持続静注を約2週間行う。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 使用上の注意慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） 1.
出血している患者： 消化管出血、皮下出血等
［出血を助長する可能性がある。］ 2.
出血の可能性のある患者： 脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板の減少している患者等
［出血を助長する可能性がある。］ 3.
抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
重要な基本的注意本剤の投与により出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血を助長する可能性があるので、救急処置のとれる準備を行い投与すること。また、臨床症状及びコンピュータ断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
相互作用併用注意（併用に注意すること） 薬剤名等
抗血小板剤 (チクロピジン、アスピリン等)
血栓溶解剤 (ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等) 抗凝血剤 (ヘパリン、ワルファリン、アルガトロバン等) 臨床症状・措置方法
これらの薬剤と併用することにより出血傾向の増強をきたすおそれがある。
観察を十分に行い、減量するなど用量を調節すること。 機序・危険因子
本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強する可能性がある。
副作用本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用(頻度不明)
出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血、消化管出血、皮下出血、血尿等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
［血小板凝集能を抑制するため。］ (頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(頻度不明)
著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
(頻度不明)
白血球減少、顆粒球減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
(頻度不明)
重篤な腎機能障害(急性腎不全等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。
その他の副作用(頻度不明)
発疹、蕁麻疹、紅斑、喘息(様)発作、そう痒等
(頻度不明)
上室性期外収縮、血圧下降
(頻度不明)
貧血
(頻度不明)
AST(GOT)・ALT(GPT)、LDH、アルカリフォスファターゼ、ビリルビンの上昇等
(頻度不明)
BUN、クレアチニンの上昇
(頻度不明)
嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、膨満感
(頻度不明)
発熱、頭痛、胸内苦悶感、注射部の発赤・腫脹・疼痛、ほてり、悪寒・戦慄、関節炎、CRP上昇、CK (CPK) 上昇
注1) 発現した場合には投与を中止すること。
注2) 発現した場合には減量又は投与を中止すること。
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］ 小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
適用上の注意調製時：
カルシウムを含む輸液で希釈すると白濁することがあるので、カルシウムを含む輸液(リンゲル液等)を希釈に用いるときは、本剤80mgあたり300mL以上の輸液で使用すること。
薬効薬理
脳梗塞形成に対する作用1)
ラットの中大脳動脈閉塞・再開通モデルにおいて、閉塞後オザグレルナトリウムを100μg／kg／minの速度で24時間持続静脈内投与したところ、脳梗塞巣の形成を抑制する作用が認められた。 有効成分に関する理化学的知見
一般名：
オザグレルナトリウム (Ozagrel Sodium) 化学名： Monosodium (2E )-3-［4-(1H -imidazol-1-ylmethyl) phenyl］prop-2-enoate 分子式： C13H11N2NaO2 分子量： 250.23 構造式： 性状：
オザグレルナトリウムは白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール (99.5) にほとんど溶けない。 取扱い上の注意
安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験 (25℃、3年間) の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、オザグロン注20及びオザグロン注40は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。 また、最終包装製品を用いた加速試験 (40℃、6ヶ月) の結果、オザグロン注80は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2) 包装 |
注射用奥扎格雷钠（Ozagrel Sodium for Injection）简介：
【药品名称】
通用名称：注射用奥扎格雷钠
英文名称：Ozagrel Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Aozhageleina
【成份】本品主要成份为奥扎格雷钠。
化学名称：（E）-3-（咪唑基-1-甲基） ... 关键字：注射用奥扎格雷钠
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