部份中文奥拉西坦处方资料（仅供参考） 奥拉西坦片/溶液/颗粒/注射液 【中文品名】奥拉西坦 【药效类别】脑代谢改善药>吡拉西坦类 【通用药名】OXIRACETAM 【别　　名】脑复智，奥拉酰胺，4-羟基脑复康, Hydroxypiracetam，Neuromet，Neuracitym，ISF-2522，CT-848 【化学名称】 l-Pyrrolidineacetamide, 4-hydroxy-2-oxo- 【CA登记号】[62613-82-5] 【结 构 式】 【分 子 式】C6H10N2O3 【分 子 量】158.16 【开发单位】ISF(意大利) 【首次上市】1984，意大利 【性　　状】白色结晶性粉末。mp165~168℃。 【用　　途】智能促进药。可促进磷酰胆碱、磷酰乙醇胺合成和脑代谢，老龄者长期使用，可明显改善组织机能，还可提高有脑血管损伤的老年人的学习效率。用于治疗老年性脑机能不全性精神综合征及精神行为紊乱和老年性痴呆症。 奥拉西坦(oxiracetam)是由意大利史克比切姆公司(ISF)于1974年合成的促智药,化学名为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,是由(R)-奥拉西坦与(S)-奥拉西坦组成的外消旋体,该药是吡拉西坦的β-羟基衍生物,是一种羟基氨基丁酸(GABOB)的环状衍生物。动物实验及临床试验证明,它能改。 主要成分：本品的主要成分为奥拉西坦。 剂型：片、口服液、口服溶液、颗粒、注射液 用法及用量：以下面处方资料处方为准。 不良反应和注意： 据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、神经兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE NEUROMET COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA 800 mg compresse Ogni compressa contienePrincipio attivo: oxiracetam 800 mg, 1 g/5 ml soluzione iniettabile.Ogni fiala contiene:Principio attivo: oxiracetam 1 g, 16% soluzione per uso orale.100 ml di soluzione per uso orale contengono:Principio attivo: oxiracetam 16 g.1,6 g granulato Ogni bustina contiene:Principio attivo: oxiracetam 1600 mg, 6 g /30 ml di soluzione per infusione endovenosa.Ogni flacone contiene:Principio attivo: oxiracetam 6 g. FORMA FARMACEUTICA Compresse Soluzione iniettabileSoluzione per uso orale GranulatoSoluzione per infusione endovenosa INFORMAZIONI CLINICHE Indicazioni terapeutiche Sindromi mentali da insufficienza cerebrale, disturbi del rendimento mentale dell'anziano. Posologia e modo di somministrazione La buona maneggevolezza di Neuromet consente di adattare facilmente la posologia al singolo caso in funzione dell'entit della sintomatologia e della risposta al trattamento.La via di somministrazione (orale o parenterale) potr essere scelta in funzione dell'entit della dose da somministrare, della durata della terapia e delle condizioni generali del paziente.Somministrazione orale Mediamente la dose  di 800 mg due volte al giorno.Compresse da 800 mg: 1 compressa due volte al giorno.Soluzione per uso orale (flacone da 120 ml): 1 misurino da 5 ml due volte al giorno.Soluzione per uso orale (flaconcino monodose da 5 ml): 1 flaconcino due volte al giorno.Bustine da 1,6 g: 1 bustina una volta al giorno. Sciogliere il contenuto di 1 bustina in 1/2 bicchiere d'acqua.Durante la terapia di mantenimento, la dose giornaliera potr essere ridotta o aumentata, a giudizio del medico curante.Somministrazione parenterale La dose giornaliera compresa fra 2 e 8 g a seconda della gravit del quadro clinico.La somministrazione avverr per iniezione endovenosa o per infusione.Le fiale da 1 g possono essere utilizzate anche per iniezione intramuscolare. Controindicazioni Ipersensibilitverso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Insufficienza renale grave. Gravidanza e allattamento (vedi "Gravidanza e allattamento") Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso In caso di insufficienza renale il prodotto andrsomministrato con cautela ed a dosaggi ridotti.Tenere fuori della portata dei bambini Interazioni Non sono note interazioni sfavorevoli di alcun tipo. Gravidanza e allattamento opportuno attenersi alla norma generale di non somministrare il farmaco a donne in stato di gravidanza. Effetti sulla capacit di guidare veicoli e sull'uso di macchine La specialitï non modifica in nessun modo la capacit di guidare e non produce nessun effetto indesiderato sull'uso di macchine. Effetti indesiderati Anche se molto raramente, sono stati segnalati aumento della eccitabilit psicomotoria e disturbi del sonno, dovuti ad eccessiva reattivit del paziente al farmaco. In questi casi sar sufficiente ridurre la posologia. Sovradosaggio Non sono noti sintomi da riferirsi a sovradosaggio del farmaco. PROPRIETA' FARMACOLOGICHE Propriet farmacodinamiche Neuromet, il cui principio attivo  l'oxiracetam (4-idrossi-2-oxo-1-pirrolidinacetamide), un farmaco che agisce sul sistema nervoso centrale attivando selettivamente le funzioni integrative corticali.Studi di tipo sperimentale hanno dimostrato che l'oxiracetam reintegra le complesse attivit telencefaliche in presenza di insulti cerebrali acuti e di danni in fase evolutiva.Neuromet agisce in senso positivo sul metabolismo cerebrale aumentando la disponibilit di ATP, stimolando la sintesi delle proteine ed il turnover dei fosfolipidi.Neuromet sprovvisto di effetti sia stimolanti che sedativi e non influenza l'attivit del sistema nervoso autonomo.Nell'ambito degli studi clinici, Neuromet ha dimostrato di migliorare, nei casi di insufficienza cerebrale acuta e cronica, la sintomatologia associata al decadimento del rendimento cerebrale (psicosindrome organica), caratterizzata per esempio da disturbi del comportamento, dell'orientamento temporo-spaziale, dell'attenzione, dell'adattamento e di migliorare inoltre la performance mentale, valutata anche come capacit di memorizzazione e di apprendimento.Neuromet, essendo dotato di elevata biodisponibilite di ottima tollerabilit un farmaco molto maneggevole che pu essere impiegato in un ampio range di dosi sia per via orale che per via parenterale. Propriet farmacocinetiche Studi di farmacocinetica nell'animale hanno dimostrato che il prodotto viene ben assorbito dal tratto gastroenterico (circa 60% della dose somministrata nel ratto e circa 80% nel cane).Il picco della concentrazione plasmatica  raggiunto tra la prima e la seconda ora con valori ben correlati alla dose somministrata. Dopo somministrazione singola e.v. ed os il composto viene ritrovato in tutti i principali organi con concentrazioni pi elevate in reni, fegato e polmoni.Nel ratto i valori di massima concentrazione nel cervello sono raggiunti a circa 4 ore dalla somministrazione orale con un t/2 di circa 300 minuti.Oxiracetam ha dimostrato di legarsi in misura trascurabile alle proteine plasmatiche. Il passaggio placentare (nel ratto dopo somministrazione os ed e.v.) risultato di modesta entit.Il prodotto viene eliminato sia nel ratto che nel cane prevalentemente per via urinaria e non metabolizzato.Nell'uomo (in soggetti giovani adulti) dopo somministrazione orale, i valori picco di concentrazione sierica vengono raggiunti tra la prima e la seconda ora con un'emivita di 1-1,25 ore. Il valore medio di biodisponibilitassoluta pari al 75%. L'escrezione avviene anche nell'uomo prevalentemente per via renale ed il prodotto viene ritrovato immodificato nelle urine.In pazienti anziani stato osservato, dopo somministrazione orale, che i livelli di picco vengono raggiunti tra la prima e la terza ora con un valore medio di emivita di 4,4 ore.L'84% della dose somministrata viene ritrovato immodificato con le urine. Dati preclinici di sicurezza La tossicitdell'oxiracetam estremamente bassa poichnonstato possibile determinare un valore di DL50 , risultata superiore comunque a 10000 mg/kg per via orale e parenterale.Anche le prove di tossicit per somministrazioni ripetute a lungo termine con dosaggi fino a 3000 mg/kg/die per via orale non hanno evidenziato effetti tossici.Il prodotto risultato perfettamente tollerato anche somministrato per via intramuscolare o endovenosa.L'oxiracetam risultato privo di effetti teratogeni, sulla funzione riproduttiva e di effetti tossici peri e post-natali.Non stata evidenziata alcuna azione mutagena. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE Eccipienti 800 mg compresse Amido di mais; croscarmellosio sodico; magnesio stearato1 g/5 ml soluzione iniettabile Sodio fosfato monobasico; sodio edetato; acqua per preparazioni iniettabili 16% soluzione per uso orale Sorbitolo soluzione 70%; glicole propilenico; aroma limone; metile p-idrossibenzoato; propile p-idrossibenzoato; aroma Golden Syrup; acqua depurata 1,6 g granulato Mannitolo; aroma naturale albicocca; polietilenglicole 6000; saccarina sodica, 6 g/30 ml soluzione per infusione endovenosa, acqua per preparazioni iniettabili. Incompatibilit Nessuna nota. Periodo di validit Soluzione per infusione endovenosa: 3 anniSoluzione per uso orale: 3 anniCompresse, soluzione iniettabile e granulato: 4 anniTale periodo di validit si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Speciali precauzioni per la conservazione Nessuna precauzione speciale necessaria per la conservazione della specialit nelle forme compresse, fiale e bustine. La soluzione per infusione endovenosa deve essere conservata al riparo dal calore. Natura e contenuto della confezione 800 mg compresse Astuccio contenente 20 compresse da 800 mg in blister1 g/5 ml soluzione iniettabile.Astuccio contenente 10 fiale in vetro da 1 g/5 ml.16% soluzione per uso orale Astuccio contenente 1 flacone in vetro scuro da 120 ml di soluzione per uso orale al 16% .Astuccio contenente 10 flaconcini in vetro da 5 ml di soluzione per uso orale al 16%.1,6 g granulato Astuccio contenente 8 bustine da 1,6 g .6 g/30 ml soluzione per infusione endovenosa 1 flacone in vetro contenente 6 g/30 ml di soluzione per infusione endovenosa .Confezione non in commerio. Istruzioni per l'uso e la manipolazione TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO SMITHKLINE BEECHAM S.p.A.Via Zambeletti - Baranzate di Bollate (MI) NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO 20 compresse da 800 mg AIC n. 02529403610 fiale da 1 g/5 ml AIC n. 0252940121 flacone da 120 ml di soluzione per uso orale AIC n. 02529404810 flaconcini da 5 ml di soluzione per uso orale AIC n. 0252940518 bustine da 1,6 g AIC n. 025294075Flacone da 6 g/ 30 ml di soluzione per infusione endovenosa AIC n. 025294063 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE 21.04.1984/01.06.2000 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 DATA DI REVISIONE DEL TESTO Gennaio 2000