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新型益智药健朗星(奥拉西坦)的一般药理研究

2009-10-26 11:16:13  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:180  文字大小:【】【】【
简介: 健朗星(奥拉西坦)是首先由意大利史克比切姆公司(ISF)合成的GAPA)B的环化衍生物,通过广泛的药理研究和临床试验证明其作用较脑复康(piraeetam)强2~5倍.是一种有广泛应用前景的益智药。益智药是一类能促 ...
 健朗星(奥拉西坦)是首先由意大利史克比切姆公司(ISF)合成的GAPA)B的环化衍生物,通过广泛的药理研究和临床试验证明其作用较脑复康(piraeetam)强2~5倍.是一种有广泛应用前景的益智药。
益智药是一类能促进学习,增强记忆力的新型中枢神经系统药物。益智药选择性地作用于大脑皮层,具有选择性激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特性。通过对脑细胞中生物能量代谢(如葡萄糖、ATP、蛋白质、RNA、类脂等)的同化作用,改善与精神行为有关的脑整合机制,如记忆、学习、回答问题及分析问题、解决问题的能力。
益智药无中枢兴奋作用,并且具有持久的代谢促进作用。当神经细胞代谢因缺氧、中毒、创伤等紊乱时,这种促进作用更为明显。大量研究认为谷氨酸是参与记忆过程的主要神经递质,由于它能协调各种受体功能,从而产生记忆和神经保护作用。
经多种动物实验表明奥拉西坦在经典的药理实验中无活性。在心血管方面,当猫静注奥拉西坦100、200toNIkg后,心率、颈动脉压、血管收缩、舒张反射等均不受影响;给狗静注奥拉西坦12g/240min,其心电图、血压都无显著变化。狗静滴奥拉西坦200~400mg/kg对心率、血压、ECG也无显著影响。
在呼吸系统方面。猫静注奥拉西坦100、200mg/kg后。对呼吸无影响。豚鼠静注奥拉西坦100mg/kg,不能对抗Ach、组胺和5-HT诱发的支气管哮喘。对麻醉狗的实验也表明奥拉西坦对麻醉狗的呼吸频率、深度无影响。对神经系统方面,用30mg/kg剂量灌胃小鼠,行为不受影响,用1000mg/kg时定向活动也不受影响;对三种模型(电休克、卡地阿唑、士的宁)的小鼠惊厥均无对抗作用。对小鼠的僵住实验、攀竿实验也无作用。
自主活动实验中腹腔给药100、200、400mg/kg3种剂量。用药后550min内活动频数与生理盐水对照组无显著差异。而同实验中的安定及咖啡因分别显示出明显的镇静和兴奋作用。因此认为ORC无兴奋和抑制作用,对疼痛反应也无明显影响。

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