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作用机制：
帕潘立酮是利培酮代谢的主要活性成分，帕潘立酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚，据认为是对中枢多巴胺2（D2）和复合胺2（5HT2A）受体拮抗和H1组胺受体联合效应的结果，帕潘立酮对类胆碱能和ß-或ß-肾上腺受体没有亲和力。但帕潘立酮对映体(+)-和(-)-在体外的药理效果相似。
不良反应：
常见的不良反应是烦躁不安，椎体外系症状（运动障碍），心跳加快和嗜睡。帕潘立酮是非典型安定药物的一种，它会使患有老年痴呆的精神病患者死亡率增加，所以同时患有痴呆的精神病人不能使用。
效益预测：
据报道，在全球范围内，每100人中就有一个人患精神分裂症，也是最为严重的精神疾病类型。主要包括阳性症状（幻觉和幻想）和阴性症状（抑郁、内向和回避社交）以及思维紊乱。
帕潘立酮是首次也是目前唯一的非典型抗精神病药物，采用OROS®（渗透缓释剂）延长释放技术的帕潘立酮片使得药物可以在24小时之后持续释放到血浆。此外，帕潘立酮缓释片不会引起肝脏的广泛代谢，并且通过肾进行大量分泌而不发生变化，而非典型性治疗精神分裂症药物所特有的较少发生诸如不自主运动或震颤等副作用的特点也是该药具有良好的使用前景。
英文药名: Invega (Paliperidone Extended Release Tablets)
中文药名: 帕潘立酮缓释片
生产厂家: Janssen Pharmaceutical Inc.
通用名：帕潘立酮（Paliperidone）
商品名：Invega控释片
生产厂家
Janssen Pharmaceutical Inc.
药品简介
FDA已批准精神分裂症治疗药Invega（帕潘立酮缓释片，paliperidone），该药是一种新型分子实体类药物，是利哌酮（抗精神失常药）的主要活性代谢物，每日口服一次。一项遍及23个国家、大约1665名患者参与的安慰剂控制临床实验表明，Invega不但可以显著改进精神分裂症的症状，而且可以改善个人及社会行为水平（PSP Scale），与安慰剂对照组相比较，使用Invega治疗的受试组疗效更佳。推荐剂量为每天3～12ng。Invega最常见的不良反应是坐立不安、锥体外系症状（运动失调）、心动过速以及嗜睡。Invega属于非典型性抗精神病药物，这种药物与安慰剂组相比，更容易导致患有伴痴呆精神病的老年患者死亡。
Janssen LP公司的苯并异嗯唑类抗精神病药帕潘立酮（paliperidone）缓释片（商品名：Invega）于2006年12月被美国FDA批准用于治疗精神分裂症，并于2007年9月24日在中国获得药品行政保护。帕潘立酮为利培酮主要的活性代谢产物，其确切的作用机制尚不清楚，目前认为其通过阻断多巴胺（D2）、5．羟色胺2A（5HT2A）和肾上腺素α2受体而干扰患者脑内神经递质的信号传导。
杨森公司的帕潘立酮（paliperidone，Invega）上市，帕潘立酮是一种治疗精神分裂症的非典型抗精神病药物，并且是2003年来第一个被批准的用于治疗精神分裂症的新型药物。
帕潘立酮是利培酮的活性代谢产物，为每日服用一次的缓释制剂，利用渗透泵缓释系统的渗透递药技术释放药物。该递药系统由两部分组成：有渗透活性的包衣包在药核外；还有一层为半透膜。半透膜负责控制水进入药物核心的速度从而控制药物的释放。
有3项试验研究了帕潘立酮的短期疗效，共纳入1,665例符合精神分裂症诊断标准的非老年患者，给予固定剂量的帕潘立酮，连续使用6周。杨森公司报道指出，在这些研究中，从阳性与阴性症状量表、个人与社会表现量表来看，帕潘立酮与安慰剂相比有显著的统计学差异，明显改善了精神分裂症患者的病情。
据报道，一次剂量下，有超过5%的患者在使用帕潘立酮治疗过程中也出现了静坐不能和锥体外系综合征，这个比例至少是使用安慰剂患者的2倍。生产商指出，由于副作用而停止用药的比例在帕潘立酮组和安慰剂组是一样的，为5%。同其他非典型抗精神病药物一样，该药的说明书中也加了黑框说明，指出该药会增加老年痴呆性精神病患者的死亡风险。
由于帕潘立酮会延长QT间期，所以杨森公司建议有先天性QT间期延长综合征、心律失常病史的患者不要使用帕潘立酮，也不要与能延长QT间期的其他药物同时使用。
适应症：用于治疗精神分裂症和双相狂躁症（处方药）。
研发公司：强生公司的子公司杨森公司开发研制
上市日期：2006年12月20日美国FDA批准上市
用法用量：帕潘立酮的推荐剂量为3mg至6 mg/d，早上服药，饭前饭后均可。
INVEGA
Generic Name for INVEGA
Paliperidone 3mg, 6mg, 9mg; ext-rel tabs.
Legal Classification:
Rx
Pharmacological Class for INVEGA
Benzisoxazole.
Manufacturer of INVEGA
Janssen Pharmaceutica Products, LP
Indications for INVEGA
Acute and maintenance treatment of schizophrenia. Acute treatment of schizoaffective disorder, as monotherapy or as an adjunct to mood stabilizer and/or antidepressants.
Adult dose for INVEGA
Swallow whole. ≥18yrs: 6mg once daily in AM; may increase in increments of 3mg/day at intervals of >4 days (for schizoaffective disorder) or >5 days (for schizophrenia) if needed. Max 12mg/day. Renal impairment: CrCl ≥50–<80mL/min: max 6mg/day; CrCl 10–<50mL/min: max 3mg/day.
Children's dosing for INVEGA
<18yrs: not recommended.
Warnings/Precautions for INVEGA
Avoid in congenital long QT syndrome, cardiac arrhythmias. Diabetes risk factors (obtain baseline fasting blood sugar). Monitor for hyperglycemia. Cardio- or cerebrovascular disease. Pre-existing low WBCs or history of leukopenia/neutropenia; monitor CBCs during 1st few months of treatment; discontinue if WBCs decline. Orthostatic hypotension. Parkinson's disease. Dementia with Lewy bodies. History of seizures. Patients at risk for aspiration pneumonia. Renal insufficiency. Severe hepatic impairment. Exposure to extreme temperatures. May have antiemetic effect. Suicidal patients. Tabs: Pre-existing severe GI narrowing: not recommended. Reevaluate periodically. Elderly (not for dementia-related psychosis); consider monitoring renal function and for orthostatic effects. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended.
Interactions for INVEGA
Avoid alcohol, drugs that prolong QT interval (eg, Class 1A and Class III antiarrhythmics, chlorpromazine, thioridazine, gatifloxacin, moxifloxacin). Caution with other CNS drugs, drugs that may cause orthostatic hypotension. May be antagonized by carbamazepine; adjust dose. May antagonize levodopa, other dopamine agonists.
Adverse Reactions for INVEGA
Insomnia, headache, agitation, somnolence/sedation, dizziness, akathisia, GI upset; may cause neuroleptic malignant syndrome, tardive dyskinesia, QT prolongation, hyperglycemia, orthostatic hypotension, syncope, hyperprolactinemia, priapism.
How is INVEGA supplied?
Tabs—30, 350 | 
