【中文名】：异戊巴比妥
【英文名】：Amobarbital
【类别】：镇静催眠抗惊厥药
【别名】阿米妥，异戊巴比妥，导眠钠，阿米他尔钠，阿米奴巴比妥钠
【外文名】Amobarbital，Amytal，Dormina，Sednotic
【适应症】用于镇静、催眠、抗惊厥。
【用量用法】
1.镇静：0.02～0.04ｇ，1日2～3次。
2.催眠：0.1～0.2ｇ，于睡前服用，适用于难入睡者。3.抗惊厥：钠盐静注或肌注0.3～0.5ｇ。极量1次0.6ｇ、1日1ｇ。
【注意事项】
1.久用能成瘾。
2.肝功能严重减退者慎用。
3.中毒解救同苯巴比妥。
4.注射剂用注射用水配成5％～10％的溶液，现配现用，静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
【规格】片剂：每片0.1ｇ。注射用异戊巴比妥钠：每支0.1ｇ、0.2ｇ。

【药品名称】 注射用异戊巴比妥钠 　　
【英文名称】 Amobarbital Sodium for Injection 　　
【药品别名】 　　
本品的主要成分为异戊巴比妥钠，其化学名称为：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一钠盐 　　
【分子式】C11H17N2NaO3 　　
【分子量】248.26 　　
【 性状 】 　　
本品为白色颗粒或粉末。 　　
【药理毒理】 　　
本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3~6小时），对中枢的抑制作 用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明 显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道 开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的 兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶 的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和 身体依赖。 　　
【药代动力学】 　　
注射后迅速分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑 屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14～40小时。本 品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少 量（<1%）以原形从肾脏排出。 　　
【适应症】 　　
主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎 持续状态）和麻醉前给药。 　　
【用法用量】 　　
深部肌肉（不能用于浅表）或静脉注射。成人常用量：催眠，100～200mg； 镇静，一次30～50mg，每日2～3次；抗惊厥（常用于治疗癫癎持续状态），缓慢静注300~500 mg。成人极量一次250mg，一日500mg。 小儿常用量：催眠或抗惊厥，肌内注射，每次按体 重3~5mg/kg，或按体表面积125mg/m2；镇静每日6 mg/kg，分4次给予。 　　
【不良反应】 　　
1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作 用逐渐变得不明显。 　　
2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 　　
3.长期用药，偶见 叶酸缺乏和低钙血症。 　　
4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 　　
5.大剂量时可产生眼球震颤、共济 失调和严重的呼吸抑制。 　　6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以 及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑（或Stevens-Johnson综合征），中毒性表皮坏 死极为罕见。 　　
7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 　　
8.长时间使用可发生药物依赖，停药后 易发生停药综合征。 　

【禁忌症】 　　
禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、 未控制的糖尿病、过敏等。 　　
【注意事项】 　　
1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 　　
2.作抗癫癎药应用时，可能需 10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效； 　　

3.肝功能不全者，用量应从小量开始； 　　
4.不宜长期用药，如连续使用达14天可出现快速耐 药性； 　　
5.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 　　
6. 与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。 7.下列情况慎用：轻微脑功能障 碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损 害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。　　
【孕妇及哺乳期妇女用药】 　　
本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生 儿撤药综合征；由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于 胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；用于抗癫癎可能产生胎儿致畸。 哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下，应尽量避免使用本药。 　

【儿童用药】 　　
可能引起反常的兴奋，应注意。 　　
【老年患者用药】 　　
对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。 　　

【药物相互作用】 　　
1.本品为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速 其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时， 可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。 　　
2.与口服抗凝药合用时， 可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。 　　
3.与口服 避孕药，可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用； 　　
4.与皮质激素、洋地黄类 （包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。 　　
5.与环磷酰胺合用， 理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。 　　
6.与奎尼丁合用时，由于 增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。 　　
7.与钙离子拮抗剂合用，可引起 血压下降。 　　
8.与氟哌丁醇合用治疗癫癎，可引起癫癎发作形式改变，需调整用量。 　　
9.与吩噻 嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩 短半衰期而减少作用强度。

 【药物过量】 　　
15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和 休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒， 中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效 的人工呼吸，必要时行气管切开 ，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。为加 速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液 加速排泄，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一 定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。 　　
【 规格 】 （1）100mg （2）250mg