【中文品名】齐多夫定
【药效类别】抗病毒药
【通用药名】ZIDOVUDINE
【别　　名】叠氮胸苷，509U81, Azidothymidine，Retrovir，AZT-509，BW-A509U
【化学名称】 Thymidine, 3'-Azido-3'-deoxy-
【CA登记号】[30516-87-1]
【结 构 式】

【分 子 式】C10H13N5O4
【分 子 量】267.24
【收录药典】JP14
【开发单位】Burroughs Wellcome (美国)
【首次上市】1987年，英国
【性　　状】
　　白色或淡黄色粉末或针状结晶，无臭，易溶于乙醇，难溶于水。遇光分解， mp124~126℃，[α]D25 +99°(C=0.5，H2O)。
【用　　途】
　　抗病毒药。用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)、重症艾滋病相关综合征 (T4淋巴细胞数在300/mm3以下)、有皮肤粘膜念珠菌、体重减少、淋巴结肿胀、不明原因发热等人类免疫缺陷病毒体征的患者。

【药理作用】 本品为核苷族同类物，是美国FDA批准治疗AIDS的药物。药品吸收后，在被HIV感染的细胞中，本品可磷酸化成为三磷酸叠氮胸苷（AZTTP）与正常的胸腺嘧啶核苷酸竞争性抑制病毒的逆转录酶，去氧胸苷三磷酸取代病毒的DNA，使得DNA链增长停止，不能继续复制，从而阻碍了核心蛋白的合成和病毒的繁殖。由于AZTTP对病毒逆转录酶的亲和力比细胞DNA聚合酶强100倍，故其抗病毒作用有选择性。
【体内过程】
药品口服后吸收良好，生物利用度达60%。口服200mg后，达血药峰值时间为0.5-1.5小时，血药峰值浓度为3-4μmol/L。血浆半减期为1.1小时，细胞内半减期3小时，蛋白结合率约为35%。
本品的组织分布广，60%-70％经肝脏迅速代谢，74％的代谢产物从肾脏排出，以原形由尿中排出的药物只占15%-20%。该药的血及屏障通透性好，脑脊淮浓度可达血药浓度的50%；药品在精液中浓度高，并可通过胎盘。
【特点】 作为一线抗HIV感染的治疗药物，用于艾滋病、重症艾滋病相关的症候群（如T淋巴细胞数300/mm3以下的皮肤粘膜念珠菌病，体重减轻，淋巴结肿胀，原因不明的发热等）及HIV感染。能延长病人的生存期，减少机会感染和延缓HIV感染向AIDS发展。
【用法与用量】 口服：对有症状的患者，70kg体重者每4小时200mg（全天总量1.2g）；耐受性差的患者可以每4小时100mg（全天总量0.6g）。对无症状的患者，开始每天500mg，如疾病进展可以增加到每天1.5g。超过3个月的患者开始剂量按每天每平方米体表面积180mg，每6小时1次给药。
静脉滴注：对暂时不能口服的患者可以静脉滴注，每次每千克体重2.5mg，每4小时1次，滴注维持在lh以上。连续给药不要超过2周。
【不良反应】
1)主要反应为骨髓抑制、贫血、粒细胞缺乏症、白细胞减少和淋巴结肿胀等，发生率约为45%。
2)还会引发恶心、呕吐、皮疹和失眠。
3)用药期间要定期（头3个月至少每2周1次）进行血液学检查，以后每月检查1次，并做好防止出血的准备，适当补充维生素B12和叶酸。
4）本品在肝脏中经与葡萄糖醛酸结合解毒，故肝功不良者易引起毒性反应。扑热息痛、阿司匹林、苯二氮草类安定剂、西咪替丁、丙磺舒、保太松、吗啡等都能抑制本品与葡萄糖醛酸结合，应避免使用。
5）与阿昔洛韦联用可增加神经系统的毒性，如疲倦、思睡等。
6）肝、肾功能不良患者，老年人及哺乳妇女慎用。嗜中性白细胞计数过低或血红蛋白过低的患者禁用。
7）神经系统症状：如失眠、头痛、癫痫等。
8）可发生皮肤、指甲色素沉着。
9）其他不良反应：如有发热、咽痛及口腔溃疡等。

【注意事项】
1）与阿司匹林、保泰松等抑制葡萄糖苷酸化的药物合用可增加其毒性；
②与其他抗病毒药联合用药可协同或相加作用，并可减少本品耐药株的出现。

【禁忌证】如无特殊需要，孕期妇女慎用。

【规格】 胶囊剂：100mg，25Omg；片剂：300mg，300mg+3TC 150mg。糖浆剂: 50mg/5mL。注射剂：20mg/mL(供儿童静滴用）,200mg/10mL（供成人用）。