2005年9月19日，FDA批准了齐多夫定口服液（zidovudine）的首个非专利药。

本品由Aurobindo制药公司生产，剂量为50mg/5mL，其品牌药由葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline）所有，商品名为Retrovir。
齐多夫定300mg片剂的首个非专利药也已获得批准，Aurobindo制药公司、Roxane公司和南新公司（Ranbaxy）均可生产。本品与其它抗逆转录病毒药物联用治疗HIV感染。

[分子式] C10 H13 N5 O4= 267.242

[结构式]

[别名] 叠氮胸苷；AZT；Azidothymidine；Zidovudine；ZDV；Retrovir
[药理作用] 本品为核苷族同类物，是美国FDA批准治疗AIDS的药物。药品吸收后，在被HIV感染的细胞中，本品可磷酸化成为三磷酸叠氮胸苷（AZTTP）与正常的胸腺嘧啶核苷酸竞争性抑制病毒的逆转录酶，去氧胸苷三磷酸取代病毒的DNA，使得DNA链增长停止，不能继续复制，从而阻碍了核心蛋白的合成和病毒的繁殖。由于AZTTP对病毒逆转录酶的亲和力比细胞DNA聚合酶强100倍，故其抗病毒作用有选择性。
　
[体内过程]药品口服后吸收良好，生物利用度达60%。口服200mg后，达血药峰值时间为0.5-1.5小时，血药峰值浓度为3-4μmol/L。血浆半减期为1.1小时，细胞内半减期3小时，蛋白结合率约为35%。
本品的组织分布广，60%-70％经肝脏迅速代谢，74％的代谢产物从肾脏排出，以原形由尿中排出的药物只占15%-20%。该药的血及屏障通透性好，脑脊淮浓度可达血药浓度的50%；药品在精液中浓度高，并可通过胎盘。

[用途] 作为一线抗HIV感染的治疗药物，用于艾滋病、重症艾滋病相关的症候群（如T淋巴细胞数300/mm3以下的皮肤粘膜念珠菌病，体重减轻，淋巴结肿胀，原因不明的发热等）及HIV感染。能延长病人的生存期，减少机会感染和延缓HIV感染向AIDS发展。

[用法与用量] 口服：对有症状的患者，70kg体重者每4小时200mg（全天总量1.2g）；耐受性差的患者可以每4小时100mg（全天总量0.6g）。对无症状的患者，开始每天500mg，如疾病进展可以增加到每天1.5g。超过3个月的患者开始剂量按每天每平方米体表面积180mg，每6小时1次给药。

静脉滴注：对暂时不能口服的患者可以静脉滴注，每次每千克体重2.5mg，每4小时1次，滴注维持在lh以上。连续给药不要超过2周。

[不良反应]
1)主要反应为骨髓抑制、贫血、粒细胞缺乏症、白细胞减少和淋巴结肿胀等，发生率约为45%。
2)还会引发恶心、呕吐、皮疹和失眠。
3)用药期间要定期（头3个月至少每2周1次）进行血液学检查，以后每月检查1次，并做好防止出血的准备，适当补充维生素B12和叶酸。
4）本品在肝脏中经与葡萄糖醛酸结合解毒，故肝功不良者易引起毒性反应。扑热息痛、阿司匹林、苯二氮草类安定剂、西咪替丁、丙磺舒、保太松、吗啡等都能抑制本品与葡萄糖醛酸结合，应避免使用。
5）与阿昔洛韦联用可增加神经系统的毒性，如疲倦、思睡等。
6）肝、肾功能不良患者，老年人及哺乳妇女慎用。嗜中性白细胞计数过低或血红蛋白过低的患者禁用。
7）神经系统症状：如失眠、头痛、癫痫等。
8）可发生皮肤、指甲色素沉着。
9）其他不良反应：如有发热、咽痛及口腔溃疡等。

　
[注意事项]
1）与阿司匹林、保泰松等抑制葡萄糖苷酸化的药物合用可增加其毒性；
②与其他抗病毒药联合用药可协同或相加作用，并可减少本品耐药株的出现。

[禁忌证]如无特殊需要，孕期妇女慎用。
　
[规格] 胶囊剂：100mg，25Omg；片剂：300mg，300mg+3TC 150mg。糖浆剂: 50mg/5mL。注射剂：20mg/mL(供儿童静滴用）,200mg/10mL（供成人用）。