|
英文名称: Methenolone acetate
英文同义词:nibal;sh567;sh567a;sq16496;NSC 74226;primobolan;premobolan;primonabol;primobolone;METENOLONE ACETATE;17β-Hydroxy-1-methyl-5α-androst-1-en-3-one-17-acetate
中文名称: 美替诺龙醋酸酯
中文同义词: 美替诺龙醋酸酯;17β-羟基-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮-17-醋酸酯
来源
美替诺龙来源于人体内最强的雄性激素双氢睾酮（DHT）。将DHT分子略作修改就成了美替诺龙由于这个关系，美替诺龙不能转化为雌激素，因此使用美替诺龙没有雌化的危险。
医学上，美替诺龙被尝试用于治疗贫血症、硬皮病和类风湿治疗中辅助防止蛋白质、骨质流失及皮肤硬化等。由于美替诺龙副作用较小，而且没有雌激素作用，所以往往能取得较好疗效的同时又不会引起令人不待见的雌化副作用。
虽然美替诺龙脱胎于最强的雄性激素DHT，但它本身的雄性激素能力并不强，仅为原始睾酮的44-57%，且完全不转雌没有雌化风险，所以美替诺龙可以说是副作用很小的类固醇，要比较的话，它的副作用低于宝丹酮。
性能
美替诺龙与睾酮的作用原理大致相同，但美替诺龙的合成代谢能力相比于原始睾酮有所降低，大约是睾酮的88%合成代谢能力比较温和，不会有如DECA似的猛烈膨胀，然而它的雄性激素能力下降更多，只有原始睾酮的44-57%因此副作用小得多。
用途
美替诺龙作为很“绅士”的类固醇，并不是增肌的猛药，由于他副作用小可长时间使用，而且无转雌的问题，所以它常常被用在竞技健美上，作为可以跟曲他雄酮Masteron、群勃龙Trenbolone比肩的备赛佳品。
主要副作用及保护
美替诺龙的副作用较少且轻微，一般来说比宝丹酮的副作用还小。
美替诺龙的雄性激素能力很低，要很大剂量才能引起雄性激素样副作用，如：脱发、痤疮、前列腺肿大等。因此是有脱发、前列腺肿大症状者的佳选。但同时，它的雄性激素能力又不像DECA那么低（睾酮的30%），因此不会像DECA那样引起性欲减退、不举。
另一方面，美替诺龙完全不转雌，因此乳腺肿大发育、储脂、储水这类雌激素副作用完全不会出现。另外美替诺龙还有较弱的抗雌能力。
【原产地英文商品名】PRIMOBOLAN(プリモボラン) 100mg/ml/vial 10vials/box
【原产地英文药品名】METHENOLONE ACETATE
【中文参考商品译名】PRIMOBOLAN(プリモボラン) 100毫克/毫升/瓶 10瓶/盒
【中文参考药品译名】美替诺龙醋酸酯
【生产厂家中文参考译名】富士制药工业株式会社
【生产厂家英文名】Fuji Pharmaceutical Co., Ltd.
Primobolan
Generic name: methenolone acetate
Description: This section refers to the oral Primobolan® preparation, which contains the drug methenolone acetate. It is very similar in action to the injectable Primobolan® Depot (methenolone enanthate), but obviously here the drug is designed for oral administration.
General information
This section refers to the oral Primobolan® preparation, which contains the drug methenolone acetate. It is very similar in action to the injectable Primobolan® Depot (methenolone enanthate), but obviously here the drug is designed for oral administration. At one time Schering was in fact also manufacturing an injectable methenolone acetate (Primobolan® acetate, out of manufacture since 1993), which proved to be very useful for pre-contest cutting purposes. This steroid is now gravely missed, as it was once a favorite among European competitors. Although we still have the acetate in oral form, it is a close, but not equal substitute (injection is a much more efficient form of delivery for this steroid).
Methenolone regardless of the ester is a very mild anabolic steroid. The androgenic activity of this compound is considerably low, as are its anabolic properties. One should not expect to achieve great gains in muscle mass with this drug. Instead, Primobolan® is utilized when the athlete has a specific need for a mild anabolic agent, most notably in cutting phases of training. It is also a drug of choice when side effects are a concern. A welcome factor is that Primobolan® is not c17 alpha alkylated as most oral steroid are. Due to the absence of such an alteration, this compound is one of the few commercially produced oral steroids that is not notably stressful to the liver. While liver enzymes values have been affected by this drug in some rare instances, actual damage due to use of this substance is not a documented problem. Unfortunately the 1 alkylation and 17-beta esterification of Primobolan® do not protect the compound very well during first pass however, so much of your initial dose will not make circulation. This is obviously why we need such high daily dose with the oral version of Primobolan®.
Primobolan® will also not aromatize, so estrogen related side effects are of no concern. This is very useful when leading up to a bodybuilding contest, as subcutaneous water retention (due to estrogen) can seriously lessen the look of hardness and definition to the muscles. Non-aromatizing steroids are therefore indispensable to the competitor, helping to bring about a tight, solid build the weeks leading up to a show. And of course without excess estrogen there is little chance of the athlete developing gynecomastia. Likewise there should never be a need for antiestrogen use with this steroid. Primobolan® is also said to have a low impact on endogenous testosterone production. Although this may well be true in small clinical doses, it will not hold true for the bodybuilder. For example, in one stud more than half of the patients receiving only 30-45 mg noted a suppression of gonadotropin levels of 15% to 65% a. This is a dose far less than most bodybuilders would use, and no doubt increasing it would only lead to worse suppression. One would therefore still need a testosterone stimulating drug like HCG or Clomid®/Nolvadex® when concluding a low-dose Primobolan® cycle, unless a deliberately small dose were being used.
It is also important to note that although the androgenic component of Primobolan® is low, side effects are still possible. One may therefore notice oily skin, acne and facial/body hair growth during treatment. Men with a predisposition for hair loss may also find it exacerbates this condition, and wish to avoid this item (nandrolone injectables are a much better choice). While always possible, side effects rarely reach a point where they interfere with the progress of cycle. Primobolan® is clearly one of the milder and safer oral steroids in production. Female athletes, older or more sensitive individuals and steroid beginners will no doubt find this a comfortable steroid to experiment with.
The dosage for men is somewhere in the range of 75-150mg daily. This can obviously be tedious (and costly) if one can only obtain the 5mg tablets from Mexico and S. America. A mild anabolic such as Primobolan® is often used in conjunction with other steroids for optimal effect, so some users find a slightly lower dose effective when stacking. During a dieting or cutting phase, thought to be its primary application, a non-aromatizing androgen like Halotestin® or trenbolone can be added for example. Such combinations would enhance the physique without water retention, and help bring out a harder and more defined look of muscularity. Non-aromatizing androgen/anabolic stacks like this are in fact very popular among competing bodybuilders, as they prove to be Anabolics 2002 quite reliable for rapidly improving the contest form. This compound is also occasionally used with more potent androgens during bulking phases of training. The addition of testosterone, Dianabol or Anadrol 50® would prove effective for instance, although the gains are likely to be accompanied by some level of smoothness due to the added estrogenic component.
Among women, Primobolan® is one of the most popular steroids in use. At a dosage of 50-75mg daily, virilization symptoms are extremely uncommon. One would of course not expect a tremendous amount of muscle mass with this drug, and instead should expect a slow and steady (quality) increase. Some women choose to further add-in other anabolics such as Winstrol® or oxandrolone, in an effort to increase the muscle building effectiveness of a cycle. While both of these compounds are quite tolerable to women, one must be sure not to use too high an accumulated dosage. Troublesome androgenic side effects are always a possibility with steroid use, even with very mild substances. Taken at too high a dosage, these weak anabolics can become a formidable danger to femininity. It would therefore be the best advice not to use the normal dosage range of both, but instead start with a much lower dosage of each steroid to compensate for the other. On the black market Primobolan® orals are popular, but still much less commonly found than the injectable. This is due to the higher cost effectiveness of the injectable, which uses the same active compound but with 100% bioavailability due to the form of administration. When found however the tablets can usually be trusted, provided they are not the 50mg version (discussed below). The price for a single 5mg tablet can be as high as $1 on the US black market, clearly a high expense as the dosage exceeds 100mg daily. The 25mg tabs are much more cost effective when available, priced about 2-3 times higher than the 5mg version but obviously providing five times the volume of drug
プリモボラン・デポー筋注１００ｍｇ
商標名
Primobolan
組成
成分・含量
１管（１mL）中、日局メテノロンエナント酸エステル 100mg含有
添加物
ゴマ油 832.7mg
性状
色・性状
微黄色澄明の油性注射液
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
**アンドロゲン依存性悪性腫瘍（例えば前立腺癌）及びその疑いのある患者
［症状を悪化させるおそれがある］
2.
妊婦又は妊娠している可能性のある女性
［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
|
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
骨粗鬆症 下記疾患による著しい消耗状態
慢性腎疾患、悪性腫瘍、手術後、外傷、熱傷
下記疾患による骨髄の消耗状態
再生不良性貧血
用法及び用量
メテノロンエナント酸エステルとして、通常、成人１回100mgを１～２週間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1.
前立腺肥大のある患者
［症状を悪化させるおそれがある］
2.
心疾患・腎疾患のある患者
［ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある］
3.
肝疾患のある患者
［症状を悪化させることがある］
4.
癌の骨転移のある患者
［高カルシウム血症があらわれるおそれがある］
5.
高齢者
［「高齢者への投与」の項参照］
6.
糖尿病の患者
［耐糖能の低下がみられることがある］
重要な基本的注意
1.
男性に投与する場合は、定期的に前立腺の検査を行うこと。
2.
女性に投与する場合は、変声の可能性のあることを告げておくこと。
相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
薬剤名等
副腎皮質ホルモン剤
臨床症状・措置方法
耐糖能の低下がみられることがある。観察を十分に行い慎重に投与すること。
機序・危険因子
機序は不明
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤
（ワルファリンカリウム等）
臨床症状・措置方法
これらの作用を増強することがある。観察を十分に行い慎重に投与すること。
機序・危険因子
機序は不明
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
1. 過敏症注2）
頻度不明
過敏症状
2. 肝臓注3）
頻度不明
AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇
3. 胃腸
頻度不明
悪心、嘔吐
4. その他注2）（女性）
頻度不明
嗄声（進行すると回復困難な場合がある。通常、月経異常が先発する例が多いとの報告がある。）、多毛、ざ瘡、色素沈着、月経異常、陰核肥大、性欲亢進
5. その他注2）（男性）
頻度不明
ざ瘡、陰茎肥大、陰萎、持続性勃起、大量継続投与による精子減少・精液減少等の睾丸機能抑制
上記の副作用があらわれることがあるので、このような場合には適切な処置を行うこと。
注2）投与を中止すること。
注3）特に長期投与する場合には定期的に臨床検査（肝機能検査等）を行うこと。また、異常が認められた場合には休薬等の適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
高齢者ではアンドロゲン依存性腫瘍が潜在している可能性があること、及び一般に生理機能が低下しているので慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
女性胎児の男性化を起こすおそれがあるので、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
小児等への投与
骨端の早期閉鎖、性的早熟を来すことがあるので、観察を十分に行い慎重に投与すること。
適用上の注意
1. 投与経路
筋肉内注射にのみ使用すること。
2. 開封時
アンプルカット時には異物混入を避けるためエタノール綿等で清拭しカットすること。
3. 投与時
筋肉内注射にあたっては、組織、神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
(1)
同一部位への反復注射は行わないこと。特に新生児、乳児、幼児、小児には注意すること。
(2)
神経走行部位を避けること。
(3)
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
(4)
注射部位に疼痛、硬結をみることがある。
その他の注意
蛋白同化ステロイド剤を長期大量に投与された再生不良性貧血の患者等に肝腫瘍の発生が観察されたとの報告がある。1）～3）
薬物動態
吸収・排泄
健康人に14C－メテノロンエナント酸エステル100mgを筋注すると、投与後8日目と10日目に最高血中濃度を示した。尿中には21日目までに46.87％～59.08％が排泄され、糞便中には、20日目までに11.46％～14.24％が排泄された。なお、総排泄量としては21日目までに投与量の59.85％～73.32％が排泄され、尿中排泄量は総排泄量の約80％であった。4）（外国データ）
薬効薬理
1. N貯留作用
患者にメテノロンエナント酸エステル100mgを筋注すると、N貯留は注射後3日目にあらわれ約12日間持続し、その貯留量は1日平均3.34gでテストステロンエナント酸エステルの約2倍である5）
2. Ca、P貯留作用
患者にメテノロンエナント酸エステル100mgを筋注するとCa、Pの貯留が12日間持続する。5）
3. 肛門挙筋重量増加
去勢1週間後のラットにメテノロンエナント酸エステル10mgを皮下投与すると、4週後に肛門挙筋重量が最大値に達し、その後緩やかに減少する。6）
4. 造血作用
ラットに抗癌剤投与・X線全身照射を行ない、同時にメテノロンエナント酸エステル10mg/kgを3日毎に3回、あるいは5回筋肉内投与すると、赤血球造成、血小板造成、白血球造成がみられる。7）
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
メテノロンエナント酸エステル（Metenolone Enanthate）
化学名
1-Methyl-3-oxo-5α-androst-1-en-17β-yl heptanoate
分子式
C27H42O3
分子量
414.62
性状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
溶解性
本品はエタノール（95)、アセトン、1,4-ジオキサン又はクロロホルムに極めて溶けやすく、メタノール、酢酸エチル、ジエチルエーテル、シクロヘキサン、石油エーテル又はトルエンに溶けやすく、ゴマ油にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
取扱い上の注意
アンプルは「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、ヤスリを用いず、アンプル枝部のマーク（白）の反対方向に折り取ること。
100mg／１mL 10管
| 
