【商品名称】欣复诺

【通用名称】阿德福韦酯片

【成份】主要成份为阿德福韦酯，其化学名为：9-[2 - [双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。

【性状】欣复诺为类白色片。

【适应症】用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

【用法用量】

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用欣复诺。

成人（18～65岁）欣复诺的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。

治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。

患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）和脱发（中度）。临床研究中发生1例严重不良事件，为服用欣复诺治疗29周后的1例急性粒细胞白血病M3型，经研究者判断与欣复诺无关。

【禁忌】禁止用于已证实对阿德福韦酯片的任何组分过敏的病人。

【注意事项】

1．病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用欣复诺。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。

2．对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯片慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。

3．使用欣复诺治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯片，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。

4．单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。

5．因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用欣复诺治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

【药物过量】
每日服用阿德福韦酯片500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。

如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。

可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。

【药理毒理】

作用机制：阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度。

【药代动力学】

文献报道：健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58-4.00 h（中值=1.75 h）阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0 ng?h/ mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。

【执行标准】

《国家食品药品监督管理局标准》（试行）YBH09892005

【包装】

铝塑包装，10粒/板，1板/小盒。

【规格】

10mg*10片

【贮藏】

阴凉处（不超过20℃）、密封保存。

【有效期】

两年

【批准文号】

国药准字H20100023

【生产厂家】

北京双鹭药业股份有限公司

欣复诺是属于国家一类新药，产品通过一系列包括药物的合成工艺、处方筛选、质量研究和质量标准的建立、稳定性研究等，完成了阿德福韦酯由化工产品向安全有效、质量可控药物的转变，实现了质的飞跃。特别是具有巨大创新性的结晶工艺的研究，发现了国外专利保护的四种晶型以外的阿德福韦酯新晶型，有效地突破了国外专利封锁，打破了其技术垄断。通过对新晶型阿德福韦酯与国外上市产品阿德福韦酯理化性质与生物活性的比较研究，证明两种晶型的阿德福韦酯理化性质相近、生物等效，这样就保证了新晶型阿德福韦酯的安全性和有效性。

欣复诺是创新药物，已完成生产工艺研究、质量标准研究和临床研究，并获得国家食品药品监督管理局颁发的一类新药证书和生产批文。

欣复诺-阿德福韦酯片临床上具有四个特点；

特点一（欣复诺）阿德福韦酯片

——拉米夫定耐药患者的首选

   美国肝病学会、欧洲肝病学会、亚太肝病学会和我国肝病学会证明，阿福韦酯是拉米夫定耐药患者的首选。

特点二（欣复诺）阿德福韦酯片

——耐药低，无交叉耐药

临床研究数据表明：与其他核苷类抗乙肝病毒药物：拉米夫定、恩替卡韦、替比夫定无交叉耐药。

特点三（欣复诺）阿德福韦酯片

——肝移植后可用于预防HBV再感染用药

特点四（欣复诺）阿德福韦酯片

——代偿性和失代偿性肝硬化的推荐药物。

质量双重保证，安全更放心