据悉，诺和诺德公司近日宣布，中国国家食品药品监督管理局(SFDA)已批准其新药利拉鲁肽（Liraglutide，商品名Victoza）用于治疗II型糖尿病。
利拉鲁肽是第一种在中国获批的每日使用一次的人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物，用于治疗II型糖尿病成年患者。利拉鲁肽用作II型糖尿病患者二甲双胍或磺酰脲类（SU）药物的补充用药（add-on）。
诺和诺德公司的执行副总裁兼首席科学家Krogsgaard Mads Thomsen称，利拉鲁肽在中国获得批准，为进一步改善中国II型糖尿病患者的治疗方案提供了绝佳机会。糖尿病的发病率在中国迅速增长，而利拉鲁肽为口服降糖药物无法控制血糖的II型糖尿病患者提供了一个独特的治疗选择，它能有效降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平及体重，而致低血糖症的风险却较低。
----------------------------------------------------------------------------
肠促胰岛素——2型糖尿病治疗新靶点
正常人口服葡萄糖比静脉注射葡萄糖触发的胰岛素分泌反应更强烈，这是由于进食刺激了胃肠道，使其分泌肠促胰岛素，称为“肠促胰岛素效应”。肠促胰岛素主要包括葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽 (GIP)和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)。GIP与GLP-1在体内被二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ) 分解失活，半衰期仅数分钟。GLP-1较GIP具有更强的促胰岛素分泌作用，同时具有抑制餐后胰高血糖素分泌、延缓胃排空、抑制摄食等GIP所不具备的生理作用。另有研究显示，2型糖尿病患者餐后GIP水平与健康人相当，但GLP-1的水平显著低于健康人，表明这些患者存在GLP-1缺乏。

基于以上原理，各国学者开发了相关的糖尿病治疗药物。目前普遍认为，GLP-1相关药物的降糖机理涉及促进胰岛素释放、增加胰岛素的合成和分泌、抑制胰高血糖素释放以及影响胰岛细胞凋亡、增殖和再生等几个方面。

除作用于胰岛以外，GLP-1受体还分布在与食欲调节关系密切的下丘脑室旁核、垂体等处。因而，一旦受体被激活，可抑制食欲，减慢胃排空，增加患者的饱腹感和减慢食物吸收，进而减轻体重和降低餐后血糖。

围绕这一靶点开发新药也主要围绕三种原理。其一是DPP-Ⅳ抑制剂，即通过抑制DPP-Ⅳ，延长内源性GLP-1的半衰期，以达到相应的药理作用。但效应大小依赖于内源GLP-1水平的高低。目前有西格列汀、维格列汀等药物，可用于2型糖尿病单药治疗或与双胍或磺脲类联合治疗。其二是GLP-1类似物，与人GLP-1有一定的同源性，可激活GLP-1受体产生相应的药理作用，但又不会被DPP-Ⅳ分解。如艾塞那肽与利拉鲁肽，主要用于使用双胍类、磺脲类或噻烷唑二酮类控制不佳的2型糖尿病患者。其三是非肽类GLP-1受体激动剂。目前的GLP-1受体激动剂和GLP-1类似物都是多肽物质，口服无效。近期有学者筛选出非肽类GLP-1受体激动剂，为今后口服给药提供了可能，但尚未进入临床试验阶段。
GLP-1是近年来新兴的糖尿病治疗靶点，已有部分药物被批准用于临床，为2型糖尿病患者的血糖控制提供了更多的选择。但由于上市时间短暂，其远期疗效和安全性还有待进一步的观察。
----------------------------------------------------------------------------
新型“智能”降糖药在我国正式上市 只需每天一次注射

降低血糖，又容易发生低血糖，这是糖尿病治疗过程中一直存在的矛盾。９日正式在国内上市的糖尿病新药诺和力（利拉鲁肽注射液）将突破这一治疗“困境”。
诺和力是目前全球首个人胰高血糖素样肽类似物（人ＧＬＰ－１类似物），已在全球３０多个国家上市。卫生部中日友好医院内分泌科主任杨文英领导了该药在中国的注册研究。
杨文英说，肠促胰素ＧＬＰ－１（胰高血糖素样肽１）是胃肠道中一种可以刺激胰岛素分泌的激素。２型糖尿病患者的这种激素均有不同程度的受损，诺和力模拟了人自身分泌的ＧＬＰ－１。
她指出，ＧＬＰ－１这种激素具有葡萄糖依赖性，也就是说只有葡萄糖水平升高时，ＧＬＰ－１才会被激活发挥作用，如果血糖正常，注射再多的ＧＬＰ－１，它也不会发挥作用。这样的降糖原理使得诺和力在降糖的同时，可减少低血糖的发生。
目前我国有超过９２００万成人２型糖尿病患者。中华医学会糖尿病学分会主任委员、北京大学人民医院内分泌科主任纪立农指出，我国近八成患者血糖控制不达标，这与糖尿病治疗中的低血糖不良反应、患者对糖尿病治疗不积极不规范有关。而诺和力只需每天一次注射，且可以选在一天中的任意时间，这将有助于提高治疗的依从性从而提高血糖达标率。
此外，研究还表明，诺和力还可以降低患者的体重和血压，对降低心血管疾病的发生风险也有积极作用，对胰岛β细胞也有保护作用。