【通用名称】注射用甘氨双唑钠
【商品名称】希美纳
【药理毒理】
药理作用
甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂，属于硝基咪唑类化合物，可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定，抑制其DNA损伤的修复，从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。
【毒理研究】
重复给药毒性：Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等，并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.5倍）。
遗传毒性：在Ames试验中，本品剂量在1000ug/皿以上时，为阳性结果，剂量在500ug/皿以下时为阴性结果，提示本品对鼠伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。本品CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。
【生殖毒性】
一般生殖毒性：ICR小鼠腹腔注射（雄鼠）和皮下注射（雌鼠）本品，剂量在100mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的0.375倍）以上时，可见雄鼠睾丸重量增加，剂量在33.3mg/kg(按体表面积折算，约为临床推荐剂量的0.125倍)以上时，可见雄鼠鼠体重增长受抑制，附睾精子数、精子活力降低，但对生育率无明显影响，睾丸组织也未见明显病理改变，剂量达300mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.125倍）时，对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。
致畸敏感期毒性：ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品，剂量在1339mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的10倍）以上时，有明显的母体毒性，并可引起胚胎毒性和致畸作用（腹裂、腭裂等）。
围产期毒性：ICR此鼠在致畸敏感期皮下注射本品，对仔鼠的某些生理发育（门齿萌出、睾丸下降、张耳）和反射发育（行走、负趋地性、悬崖回避、触须定位、空中翻正、视觉定位）有延迟作用，剂量达300mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.125倍）时，还可影响胎仔的生长指数。
【药代动力学】
人静脉滴注甘氨双唑钠后，原型药在注药后即刻达到高峰，随后迅速下降， 4小时后一般已测不出原药。给药后1～3小时其代谢产物甲硝唑达峰值，24～48小时已测不出代谢产物。给药剂量为800mg/m2的Cmax为：36.54±9.62μg/ml，t1/2β为：0.9956±0.5小时，AUC为：25.3780±7.1μg.h/ml。给药后4小时内可由尿中排出总药量的53.1～77.5%。甘氨双唑钠平均蛋白结合率为14.2±2.2%。
【适 应 症】
放射增敏药，适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人。
【用法用量】
静脉滴注。按体表面积每次 800毫克/米2，于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后，30分钟内滴完。给药后60分钟内进行放射治疗。建议于放射治疗期间按隔日一次，每周三次用药。
【不良反应】
使用中有时会出现 GPT、GOT的轻度升高和心悸、窦性心动过速、轻度ST段改变。偶而出现皮肤搔痒、皮疹和恶心、呕吐等。
【禁 忌 症】
肝功能、肾功能和心脏功能严重异常者禁用。
【注意事项】
1.本品必须伴随放射治疗使用，单独使用本品无抗癌作用。
2.在使用本品时若发生过敏反应，应立即停止给药并采取适当的措施。
3.使用本品时应注意监测肝功能和心电图变化，特别是肝功能、心脏功能异常者。
4.包装破损或稀释液不澄明者禁止使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】 尚无儿童的临床研究资料。
【老年用药】 参照成人用法与用量，无需调整剂量。
【相互作用】 尚未进行药物相互作用的研究。
【药物过量】 尚未研究出药物过量的特殊解救方法。如发生此类情况，可按一般药物过量的处理方法解救。
【规    格】 0.25g（按无水物计）
【包    装】 西林瓶装
【贮    藏】 密封，在凉暗干燥处保存。
【有 效 期】 暂定二年。
【批准文号】 国药准字H20070031
【生产企业】 山东绿叶制药集团有限公司

希美纳(注射用甘氨双唑钠)背景介绍

希美纳于2002年12月获国家一类新药证书，并获国药准字号上市。希美纳是目前国内外唯一一个正式批准上市的放疗增敏化学药物。拥有全球多项专利；希美纳的上市填补了国内外在放化疗增敏剂研究领域的空白，目前该药品在全国已经广泛使用8年以上，多项临床研究均表明可以明显提高肿瘤患者放疗疗效，且安全性高，不增加放疗副反应。为广大放化疗肿瘤患者带来了福音。