药物:达塞曲匹(Dalcetrapib)
疾病:心血管病
开发商:罗氏(Roche)
欧洲心脏病学会年会上公布的随机II期达塞曲匹-血管研究显示,试验药胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂达塞曲匹(dalcetrapib)可升高HDL胆固醇,而未产生影响其作为心血管治疗药物使用的毒副作用。
在这项研究中,瑞士苏黎世大学医院心脏病科主任Thomas Lüscher博士及其同事从欧洲的19个研究中心入组476例罹患CHD或CHD等危症且HDL胆固醇<50 mg/dl的患者。患者的平均年龄为62岁,约97%正服用他汀类药物。患者被随机分成两组,一组接受达塞曲匹600 mg/d治疗,另一组接受安慰剂+标准药物治疗,疗程为36周。12周时,通过测定肱动脉血流介导的舒张功能(FMD,内皮功能障碍的标志物)来测定内皮功能。
结果显示,达塞曲匹使CETP活性降低49%,安慰剂组和达塞曲匹组第4周时的HDL胆固醇较基线时的平均变化分别为2.7%和27.5%(P<0.0001),36周时较基线时的平均变化分别为-0.14%和30.7%(P<0.0001)。36周时,达塞曲匹组的脂蛋白A-1水平显著提高,但该药并未影响LDL胆固醇和脂蛋白B水平。在共同主要安全性终点方面,达塞曲匹组第4周的24 h动态血压和第12周的FMD均无显著变化,即,达塞曲匹既不诱导也不改善内皮功能障碍。安慰剂组1例患者死于CHD,但达塞曲匹组无患者死亡。安慰剂组和达塞曲匹组分别有3例和2例患者发生非致死性心肌梗死。与同为CETP抑制剂的托彻普(torcetrapib)相比,达塞曲匹不升高血压,因此在安全性方面更有保障。