部分中文辛内吉处方资料（仅供参考） Synercid(辛内吉,森东西德)（喹努普丁+达福普汀） 奎奴普汀—达福普汀(Quinupristin-Dalfoprisdn)的复合制剂，商品名Synercid，在欧美已正式上市，两者均来源于Streptomycespristinaspiralis，单独应用时均为抑菌药，联合应用具有协同杀菌作用，通过被动扩散作用进入细菌，不可逆地与核糖体50S亚基结合，达福普汀与核糖体结合后，可使核糖体变构，增加其与奎奴普汀的亲和力，奎奴普汀—达福普汀使蛋白质的合成停止于转肽阶段，阻断核糖体合成的蛋白质的外排，使细菌死亡。本药对MSSA、MRSA、甲氧西林敏感的凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、MRCNS、链球菌属、屎肠球菌(包括万古霉素耐药菌)均有较强的杀灭作用，对厌氧菌、军团菌及支原体也有良好的抗菌作用，但对粪肠球菌作用差，对多数革兰阴性菌无作用。半衰期为1.5小时，主要经胆汁从肠道排出，少量经尿排出，在各种组织和胆汁中浓度高，但难以透过血脑屏障和胎盘。   有效成份：达福普汀(dalfopristin),喹努普丁(quinupristin)。  　　 剂型：复方冻干粉针剂 　　 　　 作用 　　 本剂为半合成链阳性菌素复方制剂，适用于由多重耐药的革兰阳性菌引起的严重感染，尤其是医院内获得性感染。本剂含有两个普那霉素(Pristinamycin)的半合成衍生物达福普汀与喹努普丁，可与细菌70 s核糖体的50s亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普汀与细菌核糖体结合后引起核糖体构象改变，使喹努普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达福普汀和喹努普丁单独作用时具有的抑菌作用相比，本剂的杀菌性更能体现出药物的协同作用。 　 本剂中喹努普丁和达福普汀的血浆半减期分别为3和1小时；血浆Cmax分别为2.56和6.91mg/ml；血浆AUC分别为3.92和43.5mg/ml。两者体内清除率大体相同，表现组织浓度则完全一致，本剂主要经由粪便排泄。 临床评价 　　 在欧洲进行的Ⅲ期临床研究表明，443例皮肤及软组织感染病人，使用本品7.5mg/kg静脉注射4次，治愈率为71.2%，对金黄色酿脓葡萄球菌的根除率为66.7%。而头孢唑啉及万古霉素对照组的细菌根除率分别为72.5%和75%。298例医院内获得性肺炎病人静脉注射本剂7.5mg/kg，静脉注射4次，治愈率56.3%，万古霉素对照组为58.3%。在欧洲，以色列和美国，针对严重革兰阳性菌感染且使用其它抗菌素治疗无效的690例病人的研究表明，使用本剂7.5mg/kg静脉注射4次治愈率为75%。对401例万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染病人，使用本剂7.5mg/kg静脉注射4次，治愈率为65.8%。与对照组头孢三嗪相仿。 　　 适应证 　　 本剂适用于革兰阳性菌引起的且使用其它药物治疗无效的皮肤及软组织感染，医院内获得性肺炎及粪肠球菌引起的感染。 　　 不良反应 常见的不良反应有注射部位不适，烦躁，头痛，关节疼痛及肌痛。  　　 注意事项： 肝肾功能不全病人及孕妇禁用本剂。 　　 用法与用量 剂量为7.5mg/kg，以5%葡萄糖注射液输注，时间在60分钟以上。  　　 规格与包装 注射剂，每瓶含主药500mg Synercid I.V. Synercid I.V. is an antibacterial medication that can treat the blood and skin infections. Its two active ingredients – dalfopristin and quinupristin – represent two common antibiotics that initially prevent the bacterial development and growth. Once the infection is stabilized, the bacteria is killed. The most common microorganisms this medication is active against include Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae and Corynebacterium jeikeium. The bacterial infections can be very tricky. If not treated accordingly, they can provoke a lot of complications. The symptoms tend to show up a few days after you catch the infection. Besides, the symptoms can easily mislead the patient and the doctor. They are similar to the symptoms of other conditions. Synercid I.V. is FDA approved since 1999. Diagnosing a bacterial infection requires multiple tests after first seeing the symptoms. Don’t miss any consultations to your doctor’s office. You can get this medication with a medical prescription only, so it is in your interest to get diagnosed as soon as possible and start the treatment right away, before the bacterial infection spreads in the organism. The medicine is taken when other less powerful drugs are ineffective at all. It is a last resort. This doesn’t mean you must not be reevaluated before the administration though. Administration Synercid I.V. is given intravenously through an infusion. Prior to the administration, the medicine is mixed with a sterile substance. The infusion cannot be taken at home, but only in a hospital or a clinic. It is slow and normally takes about 1 hour to complete. The optimal dosage for most infections is 7.5mg per kilo. It is given two or three times a day, according to the infection. The severe skin infections require 2 administrations a day. On the other hand, the harsh Enterococcus faecium infections will need 3 daily administrations. The Synercid I.V. treatment is very effective if you maintain a constant amount of the medication in your blood, therefore try to avoid missing any doses. An overdose is less likely to occur, as you are given the drug by a professional. Contraindications Synercid I.V., as well as other antibiotics, can cause diarrhea. This symptom is mild. If it becomes severe, it is probably the sign of another infection, so check with your doctor. Also, if you experience vomiting too, you must be careful about dehydration. Adverse reactions A few of the basic adverse reactions to Synercid I.V. include nausea, vomiting sensations, joint and muscular pains or diarrhea. 注射用シナシッド 商標名 Synercid for Injection 1. 一般名 キヌプリスチン　Quinupristin（JAN) (WHO recommended INN：Quinupristin) 略号 QPR 化学名 RP68888；(キヌプリスチンの主成分） (‐)‐N‐｛（6R，9S，10R，13S，15aS，18R，22S，24aS)‐22‐(4‐Dimethylaminobenzyl)‐6‐ethyl‐docosahydro‐10,23‐dimethyl‐5,8,12,15,17,21,24‐heptaoxo‐13‐phenyl‐18‐［［(3S)‐(3‐quinuclidinyl)thio］methyl］‐12H‐pyrido［2,1‐f］pyrrolo［2,1‐l］［1,4,7,10,13,16］‐oxapentaazacyclononadecin‐9‐yl｝‐3‐hydroxypyridine‐2‐carboxamide 分子式 C53H67N9O10S 分子量 1022.22 化学名 RP60844；(キヌプリスチンの含有成分） (‐)‐N‐｛（6R，9S，10R，13S，15aS，18R，22S，24aS）‐22‐(4‐Methylaminobenzyl)‐6‐ethyl‐docosahydro‐10,23‐dimethyl‐5,8,12,15,17,21,24‐heptaoxo‐13‐phenyl‐18‐［［(3S)‐(3‐quinuclidinyl)thio］methyl］‐12H‐pyrido［2,1‐f］pyrrolo［2,1‐l］［1,4,7,10,13,16］‐oxapentaazacyclononadecin‐9‐yl｝‐3‐hydroxypyridine‐2‐carboxamide 分子式 C52H65N9O10S 分子量 1008.19 化学名 RP67648；(キヌプリスチンの含有成分） (‐)‐N‐｛（6R，9S，10R，13S，15aS，18R，22S，24aS）‐22‐(4‐Dimethylaminobenzyl)‐6‐methyl‐docosahydro‐10,23‐dimethyl‐5,8,12,15,17,21,24‐heptaoxo‐13‐phenyl‐18‐［［(3S)‐(3‐quinuclidinyl)thio］methyl］‐12H‐pyrido［2,1‐f］pyrrolo［2,1‐l］［1,4,7,10,13,16］‐oxapentaazacyclononadecin‐9‐yl｝‐3‐hydroxypyridine‐2‐carboxamide 分子式 C52H65N9O10S 分子量 1008.19 化学名 RP57886；(キヌプリスチンの含有成分） (‐)‐N‐｛（6R，9S，10R，13S，15aS，18R，22S，24aS）‐22‐(4‐Dimethylaminobenzyl)‐6‐ethyl‐docosahydro‐10,23‐dimethyl‐5,8,12,15,17,21,24‐heptaoxo‐13‐phenyl‐18‐［［(3R)‐(3‐quinuclidinyl)thio］methyl］‐12H‐pyrido［2,1‐f］pyrrolo［2,1‐l］［1,4,7,10,13,16］‐oxapentaazacyclononadecin‐9‐yl｝‐3‐hydroxypyridine‐2‐carboxamide 分子式 C53H67N9O10S 分子量 1022.22 構造式 キヌプリスチン RP68888：R1＝CH2CH3，R2＝N(CH3)2 RP60844：R1＝CH2CH3，R2＝NHCH3 RP67648：R1＝CH3，R2＝N(CH3)2 RP57886：R1＝CH2CH3，R2＝N(CH3)2 性　状 キヌプリスチンは白色～微帯黄色の粉末である．メタノール，エタノール(99.5)に溶けやすく，アセトンにやや溶けにくく，水に極めて溶けにくい． 2. 一般名 ダルホプリスチン　Dalfopristin（JAN) (WHO recommended INN：Dalfopristin) 略号 DPR 化学名 RP54476；(ダルホプリスチン） (‐)‐(3R，4R，5E，10E，12E，14S，26R，26aS)‐26‐［2‐(Diethylamino)ethylsulfonyl］‐8,9,14,15,24,25,26,26a‐octahydro‐14‐hydroxy‐3‐isopropyl‐4,12‐dimethyl‐3H‐21,18‐ itrilo‐1H,22H‐pyrrolo［2,1‐c］［1,8,4,19］dioxadiazacyclotetracosine‐1,7,16,22(4H,17H)‐ etrone 分子式 C34H50N4O9S 分子量 690.85 構造式 ダルホプリスチン 性　状 ダルホプリスチンは微黄色～黄色の粉末である．メタノール，エタノール(99.5)，アセトンに溶けやすく，水に極めて溶けにくい． 承認条件 1. 国内で本薬が投与された可能な限り全例のバンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウム感染症患者における有効性及び安全性を検討すること． 2. 患者より検出されたバンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウムのバンコマイシン及び本薬に対する感受性について調査を実施すること． 3. 国内の患者における本薬の薬物動態及び安全性について検討すること． 包装 500mg：６バイアル 製造販売 *サノフィ・アベンティス株式会社 完整处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6119500D1020_1_07/ --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: SYNERCID 500mg/vial 原产地英文药品名: QUINUPRISTIN/DALFOPRISTIN 中文参考商品译名: 辛内吉 500毫克/瓶 中文参考药品译名: 喹努普丁/达福普汀 生产厂家中文参考译名: KING PHARMS 生产厂家英文名: KING PHARMS --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: SYNERCID 600mg/10mls/vial 原产地英文药品名: QUINUPRISTIN/DALFOPRISTIN 中文参考商品译名: 辛内吉 600毫克/10毫升/瓶 中文参考药品译名: 喹努普丁/达福普汀 生产厂家中文参考译名: KING PHARMS 生产厂家英文名: KING PHARMS