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WELCHOL(COLESEVELAM HYDROCHLORIDE)TABLET ORAL/Oral suspension作为一种新的降低胆固醇及改善2型糖尿病的血糖控制的药物已在美国上市，可供医师和病人选用。
WELCHOL（考来维仑盐酸盐 colesevelam hydrochloride）片和口服混悬剂 供口服使用
最初美国批准：2000
目前的主要变化
警告和注意事项 5/2013
作用机理
原发性高脂血症：考来维仑盐酸盐，在WELCHOL活性药物成分，是结合在肠道的胆汁酸，阻碍其再吸收的非吸收的，降脂聚合物。作为胆汁酸池耗尽，肝酶，胆固醇7-α羟化酶，被上调，这增加胆固醇胆汁酸的转化。这会导致胆固醇在肝细胞的需求增加，从而导致增加转录和胆固醇生物合成酶的活性的双重效果，HMG-CoA还原酶，增加肝脏LDL受体的数量。这些代偿作用的结果从血液中LDL-C的间隙增大，从而降低血清LDL-C水平。血清TG水平可以增加或保持不变。
2型糖尿病：由WELCHOL改善血糖控制的机制尚不清楚。
适应症和用法
WELCHOL是表示作为辅助饮食和运动胆汁酸螯合剂
减少在原发性高脂血症作为单一疗法或与羟甲基戊二酰 - 辅酶A（HMG CoA）还原酶抑制剂（他汀类）组合成人升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
降低LDL-C水平在男孩和女孩postmenarchal，10至17岁，杂合子家族性高胆固醇血症单药或联合失败的饮食疗法有足够的审判后他汀类药物。
改善与2型糖尿病的成人的血糖控制。
使用的严格限制：
不要使用血糖控制在1型糖尿病或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
WELCHOL尚未在类型被研究结合2型糖尿病与二肽基肽4抑制剂。
WELCHOL尚未研究在弗德利克森I型，III，IV和V血脂异常。
WELCHOL还没有研究过儿童于10岁以下或前月经初潮的女孩。
用法用量
WELCHOL片剂：推荐剂量为6片剂每日一次或3片，每日两次。 WELCHOL片应采取与膳食和液体。
WELCHOL口服混悬剂：推荐剂量为每天一次，每天两个一3.75克包或者一个1.875克包。准备，清空一个分组的全部内容到玻璃或杯。加入半到1杯（4至8盎司）的水，果汁，或饮食软饮料。搅拌均匀和饮料。 WELCHOL口服混悬液应采取与膳食。为了避免食管窘迫，WELCHOL口服混悬剂不应视为在其干燥形式。
剂型和规格
片剂：625毫克
口服混悬液：3.75克包，1.875克包
禁忌症
不要在患者不要使用带有肠梗阻史
不要在患者不要使用血清甘油三酯（TG）的浓度> 500毫克/分升
不要在患者不要使用高甘油三酯血症引起的胰腺炎病史.
警告和注意事项
WELCHOL对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定。
WELCHOL可以增加TG，与胰岛素或磺脲类使用时尤为如此。标志着高甘油三酯血症可引起急性胰腺炎。高甘油三酯血症对冠状动脉疾病的风险的影响是不确定的。监测脂质，包括TG和非高密度脂蛋白胆固醇（非HDL-C）。
胆汁酸多价螯合剂可降低的脂溶性维生素的吸收。患者易患脂溶性维生素缺乏症要小心。
由于其constipating效果，患者不建议在肠梗阻的风险WELCHOL（例如，患者的胃轻瘫，其它胃肠运动障碍或重大胃肠道手术史）。
WELCHOL降低某些药物胃肠道吸收。给予药物与考来维仑之前WELCHOL至少4小时的已知的相互作用。尚未测试相互作用与考来维仑的药物，特别是那些具有窄的治疗指数，也应之前WELCHOL施用至少4小时。可替代地，监测共同施用药物的药物水平。
WELCHOL口服混悬液包含每1.875克包13.5毫克的苯丙氨酸和每3.75克包，27毫克的苯丙氨酸。
不良反应
在临床试验中，最常见的（发病率≥2％和大于安慰剂）与WELCHOL不良反应包括便秘，消化不良，恶心。
伴WELCHOL管理上市后报告包括：
增加癫痫发作或接受患者苯妥英钠苯妥英钠下降水平。前WELCHOL4小时管理苯妥英钠。
在接受华法林的患者减少国际标准化比值（INR）。监测INR。
在接收甲状腺激素替代治疗的病人升高的促甲状腺激素（TSH）。辖甲状腺激素前4小时WELCHOL。
其它上市后报告包括肠梗阻，吞咽困难，食管梗阻，粪便嵌塞，高甘油三酯血症，胰腺炎和转氨酶升高。
药物相互作用
在药物相互作用研究，WELCHOL减少环孢素，格列美脲，格列吡嗪，格列本脲，甲状腺素，奥美沙坦酯，含炔雌醇和炔诺酮口服避孕药的水平。当与二甲双胍缓释合用WELCHOL增加二甲双胍的水平。已经有在上市后接受苯妥英钠与之同时WELCHOL患者苯妥英钠水平下降的报告，并在接受华法林伴随有WELCHOL患者INR降低。
The FDA has approved Welchol (colesevelam HCl, from Daiichi-Sankyo) as an adjunct to diet and exercise to reduce low-density lipoprotein (LDL-C) levels in boys and postmenarchal girls, 10–17 years of age, with heterozygous familial hypercholesterolemia as monotherapy or in combination with a statin after failing an adequate trial of diet therapy. This approval was based on data from an eight-week, multicenter, randomized, placebo-controlled clinical study evaluating the efficacy of Welchol tablets as monotherapy or in combination with a statin in boys and postmenarchal girls 10–17 years of age, who were either treatment naive or on stable background statin therapy.
Additionally, the FDA has approved Welchol (colesevelam HCl) for Oral Suspension. In addition to the pediatric indication, Welchol tablets and oral suspension are indicated for use as an adjunct to diet and exercise in adults to reduce elevated LDL-C in primary hypercholesterolemia (Fredrickson Type IIa), alone or with a statin. Welchol is also indicated for use as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes in combination with metformin, sulfonylureas, or insulin.
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4a06d3b2-7229-4398-baba-5d0a72f63821
最近,有一种治疗糖尿病的新药,名为考来维仑Welchol(Colesevelam HCl,盐酸考来维仑)被美国食品药物管理局(FDA)批准在临床应用,它不旦对治疗糖尿病有效,同时对调脂降低低密度脂蛋白亦有效。
考来维仑对于单用胰岛素或联用口服糖尿病药物控制不佳的2型糖尿病患者降血糖效果如何？
方法：
这项历时16周的前瞻性双盲平行对照研究在美国50处以及墨西哥一处实验点进行。入选标准为单用胰岛素或联用口服糖尿病药物控制不佳的2型糖尿病患者（糖化血红蛋白水平，7.5％~9.5％）。参与者平均年龄57岁，糖化血红蛋白水平基础值为平均8.3％，其中52％参与者为男性。287名参与者，随机分配147名接受盐酸考来维仑3.75g/天，140名接受安慰剂。主要的有效性通过16周末期糖化血红蛋白水平与基础值的平均变化值来衡量。
结果：
经最小二乘法处理，16周末期糖化血红蛋白水平与基础值的平均变化值，考来维仑组为−0.41％±0.07％，安慰剂组为0.09％±0.07％（处理差异：0.50％±0.09％；95％置信区间： 0.68％ to 0.32％ P <.001）。考来维仑治疗组患者尚伴随有空腹血糖和果糖胺水平、血糖控制应答率以及血脂水平的下降。与安慰剂组相比，考来维仑组低密度脂蛋白含量下降了12.8％（P<0.001）。考来维仑和安慰剂组分别有30、26名参与者提前退出实验，分别有7和9名参与者因协议
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产地国家：美国
原产地英文商品名:
WELCHOL TABLET 625mg/tab 180tabs/bottle
原产地英文药品名:
colesevelam HCI
中文参考商品译名:
WELCHOL片剂 625毫克/片 180片/瓶
中文参考药品译名:
盐酸考来维仑
生产厂家中文参考译名:
第三共公司
生产厂家英文名:
Daiichi Sankyo
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产地国家：美国
原产地英文商品名:
WELCHOL POWDER 3.75g/packet 30Packets/box
原产地英文药品名:
colesevelam HCI
中文参考商品译名:
WELCHOL粉剂 3.75克/袋 30袋/盒
中文参考药品译名:
盐酸考来维仑
生产厂家中文参考译名:
第一三共
生产厂家英文名:
Daiichi Sankyo
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