美国FDA批准EKR Therapeutics公司盐酸尼卡地平输液(nicardipine hydrochloride,Cardene I.V.)上市,用于治疗高血压。本品以钙通道阻滞药一次性现用(ready-to-use ,RTU)静脉注射用专利塑袋包装。200 mL葡萄糖或氯化钠塑袋中含有盐酸尼卡地平20 mg(0.1 mg/mL)。
尼卡地平通过抑制钙离子进入心肌和平滑肌的透膜内流,而不改变血清钙离子浓度。心肌和血管平滑肌的钙离子浓度变化取决于细胞外钙离子通过特异的离子通道进入这些细胞的运动。尼卡地平的作用对血管平滑肌的选择性较对心肌更强。在动物模型上,在很少或不影响肌收缩力的药物浓度产生松弛冠状动脉血管平滑肌的作用。
RTU制剂显著扩展了原先主要销售尼卡地平(Cardene I.V.)安瓿的制剂品种,该公司希望方便现用的静脉输液袋可显著成功地补充和构建尼卡地平市场。EKR治疗公司估计,自2003年来,Cardene I.V.已治疗了90万例患者,新增的现用塑袋可扩大急救室的使用。
达到相当于口服剂量的平均稳态血药静脉滴注速度见表1:
表1 尼卡地平口服与静脉滴注剂量对照
口服剂量(每8小时)
静脉滴注(每小时)
20 mg
0.5 mg
30 mg
1.2 mg
40 mg
2.2 mg