部分中文CEFOTETAN 处方信息（仅供参考）
【中文品名】头孢替坦
【药效类别】抗生素>头孢菌素类
【通用药名】CEFOTETAN
【别 名】头孢双硫唑甲氧, Apatel, Yamatetan
【化学名称】 5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[[4-(2-amino-1-carboxy-2-oxoethylidene)-1,3-dithietan-2-yl]carbonyl]amino]-7-methoxy-3-[[1-methyl-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-, (6R,7S)-
【CA登记号】[69712-56-7]、[74356-00-6](二钠盐)
【结 构 式】
【分 子 式】C17H17N7O8S4
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】山之内
【首次上市】1984年，日本
【性 状】
【用 途】为一新的半合成头霉素，主要对多种革兰氏阴性需氧及厌氧菌有强大的抗菌作用，如对大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、沙菌菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌的抗菌作用比头孢美唑、头孢西丁强。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用比较弱。对各种细菌产生的β内酰胺酶均极稳定，对产生β内酰胺酶菌株也有很强的抗菌作用。但对肠球菌和绿脓杆菌无抗菌作用。本品注射后，具有较高和持续较长时间的血药浓度并向皮肤、扁桃体、痰液、子宫、卵巢、脑脊液、羊水中分布，但向乳汁中分布较少。本品在体内不被代谢，主要自尿中排出。用于敏感菌引起的败血症、烧伤和手术切口等浅表性继发感染、扁桃体炎、呼吸系统感染、脓胸、胆道感染、腹膜炎、尿路感染、妇科感染等。
药物剂型
注射剂(粉)：0.5g，1g。
药理作用
为广谱杀菌性头霉素，可抑制增殖期细菌胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性，作用比头孢美唑、头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定。对各种类杆菌、梭状芽孢杆菌的活性比其他头孢菌素强大，对产气荚膜杆菌、内毒杆菌有良好的活性，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色葡萄球菌的抗菌性活性较强，但比其他头孢菌素稍弱。粪肠球菌、肠球菌属、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。对铜绿假单胞菌、假单胞菌和不动杆菌的活性较小。
药动学
口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，血浆药物浓度达峰值时间为1h，血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊、前列腺、腭扁桃体、胆汁、胸腔积液、骨盆死腔均有较高浓度，胆汁浓度高于头孢美唑、头孢唑林，可微量向乳汁移行，也向痰液、皮肤、腭扁桃体移行，可通过血-脑脊液屏障，静注53～83mg/kg,40～90min后脑膜炎患儿的脑脊液浓度可达1.1～4.8μg/ml。在体内几不代谢，血浆半衰期为3.4～4.4h，血浆蛋白结合率为78%～91%。几近全部药物通过肾小球滤过和肾小管分泌，约75%～83%药物以原形药物于24h内由尿液中排泄。
适应证
用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、腹腔、骨与关节、皮肤与软组织等部位感染，也用于败血症。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
慎用:曾对头孢菌素过敏者慎用。妊娠及哺乳期妇女慎用。患有哮喘、皮疹、荨麻疹等变态体质者慎用。肾功能不全者慎用。本品与多数头孢菌素均有交叉过敏反应，用前最好做皮肤敏感试验。用药期间1周内避免饮酒。
不良反应
静注后可发生疼痛、血栓性静脉炎。肌注部位有疼痛感或硬结。常见过敏反应有皮疹、全身性丘疹、荨麻疹、瘙痒、发热。偶见腹泻、呕吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、溶血性贫血、AST或ALT升高、LDH升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高。罕见全身倦怠、休克、口感异常、哮喘、眩晕、耳鸣、出汗、念珠菌病、维生素K缺乏。国外报道，在2298例应用本品的患者中，仅有75%出现不良反应，发生率约2.7%。
用法用量
肌注、静注或静脉滴注：成人每次1～1.5g，每天2次，严重感染者可用至每天4～6g；儿童每天40～60mg/kg，严重者每天100mg/kg，分2次给予。静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注；静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂100～500ml中静脉滴注；肌注时溶于1%利多卡因注射剂2～4ml中注射。
药物相应作用
本品与其他头孢菌素、庆大霉素、卡那霉素、呋塞米(速尿)等强利尿剂合用可造成肾损害，应避免同时应用。与乙醇同时出现，可出现双硫醒样反应。
专家点评
本品为一新的半合成头孢霉素，对革兰阴性需氧菌和多数临床常见的革兰阳性菌皆有抗菌活性。对革兰阴性菌的作用强于第一代和第二代头孢霉素。国内报道，应用本品治疗71例菌血症，43例痊愈，有效率为60.6%；对41例烧伤、手术创面继发感染的有效率为90.2%；对62例腭扁桃体炎治疗后59例有效，有效率为95.2%；对胆道感染的有效率为84.0%；对121例妇产科感染于治疗后111例痊愈和好转，有效率为91.7%。另对呼吸系统感染、复杂性泌尿系统感染、化脓性腹膜炎进行的随机、对照试验也证实本品有效。