【中文品名】磷酸雌莫司汀钠
【药效类别】抗肿瘤药>烷基化物>氯乙胺类
【通用药名】ESTRAMUSTINE PHOSPHATE SODIUM
【别　　名】磷雌氮芥钠，Emcyt, Estracyt, KES-504, Ro-21-8837
【化学名称】 Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol, 3-[bis(2-chloroethyl)-carbamate]ester, 17-(dihydrogen phosphate), disodium salt
【CA登记号】[52205-73-9]
【结 构 式】

【分 子 式】C23H30Cl2NNa2O6P
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】Pharmacia
【首次上市】1981年，法国
【性　　状】
【用　　途】为甾类烷基化物抗肿瘤药，用于治疗前列腺癌。主要副作用为恶心和呕吐，其它包括男子女性型乳房、血栓性静脉炎、肺栓塞、中风心肌梗塞和充血性心力衰竭。

药品详细说明

雌莫司汀副作用;别名:雌莫司汀磷酸钠、癌腺治、雌氮芥磷酸二钠、雌氮芥磷酸钠、雌二醇氮芥磷酸钠、雌莫司汀磷酸二钠、磷雌醇氮芥钠、Emecyt、Estracyt、EstramustinePhosphateSodium、EstramustineDisodiumPhosphate;雌莫司汀适应症:主要用于晚期前列腺癌，特别是对常规激素治疗无效的患者。此外对胰腺癌亦有一定的疗效。;雌莫司汀药理学作用:磷酸雌二醇氮芥为烷化剂(正氮芥)与激素(雌二醇-17-β-磷酸盐)通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸，形成具有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥(E2M)，进而氧化成雌酮氮芥(E1M)，发挥细胞毒性作用。E2M和E1M与前列腺癌细胞中雌二醇结合蛋白(EMBP)有高度亲和力，能被前列腺癌组织大量摄取。研究表明E2M与E1M细胞毒作用为抑制前列腺细胞有丝分裂，裂解已形成的微管并阻止其再形成。E2M还促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空，增加其抗有丝分裂作用。另外，该药还有微弱的雌激素作用和明显抗促性腺激素作用，减少睾酮的产生和分泌。本药为细胞毒抗癌药，以雌二醇17磷酸酯为载体，具有烷化剂及雌激素的双重作用，可通过类固醇受体特异性地把药物导入前列腺组织，产生细胞毒效能和激素效果，达到破坏癌细胞的目的。由于药物对肿瘤作用的专一性，从而提高了疗效，并减轻了烷化剂的全身反应。药物的细胞毒效能包括：阻止前列腺癌细胞的有丝分裂；裂解已形成的微管并阻止微管的再形成；对前列腺癌的细胞核蛋白质起作用；促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空。本药治疗剂量时对骨髓的抑制极少或无影响，对未经治疗的以及已经用过常规激素治疗失败的患者同样有效。由于其严重不良反应的发生率低，可用于长期治疗。

分类名称
一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：烷化剂 三级分类： 
 
药品英文名
Estramustine
 
药品别名
雌莫司汀磷酸钠、癌腺治、雌氮芥磷酸二钠、雌氮芥磷酸钠、雌二醇氮芥磷酸钠、雌莫司汀磷酸二钠、磷雌醇氮芥钠、Emecyt、Estracyt、EstramustinePhosphateSodium、EstramustineDisodiumPhosphate
 
药物剂型
1.胶囊：140mg；2.注射剂(粉)：150mg，300mg，每盒有10瓶ETM及10注射稀释液。
 
药理作用
磷酸雌二醇氮芥为烷化剂(正氮芥)与激素(雌二醇-17-β-磷酸盐)通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸，形成具有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥(E2M)，进而氧化成雌酮氮芥(E1M)，发挥细胞毒性作用。E2M和E1M与前列腺癌细胞中雌二醇结合蛋白(EMBP)有高度亲和力，能被前列腺癌组织大量摄取。研究表明E2M与E1M细胞毒作用为抑制前列腺细胞有丝分裂，裂解已形成的微管并阻止其再形成。E2M还促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空，增加其抗有丝分裂作用。另外，该药还有微弱的雌激素作用和明显抗促性腺激素作用，减少睾酮的产生和分泌。本药为细胞毒抗癌药，以雌二醇17磷酸酯为载体，具有烷化剂及雌激素的双重作用，可通过类固醇受体特异性地把药物导入前列腺组织，产生细胞毒效能和激素效果，达到破坏癌细胞的目的。由于药物对肿瘤作用的专一性，从而提高了疗效，并减轻了烷化剂的全身反应。药物的细胞毒效能包括：阻止前列腺癌细胞的有丝分裂；裂解已形成的微管并阻止微管的再形成；对前列腺癌的细胞核蛋白质起作用；促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空。本药治疗剂量时对骨髓的抑制极少或无影响，对未经治疗的以及已经用过常规激素治疗失败的患者同样有效。由于其严重不良反应的发生率低，可用于长期治疗。
 
药动学
口服吸收良好，吸收率约为75%，药物浓集于前列腺组织中。用药后，迅速脱磷氧基形成雌二醇氮芥，其大部分被氧化为雌酮氮芥。口服时，脱磷氧基作用在胃肠道进行。活性代谢物有些蓄积在身体的脂肪组织内，其消除是经过进一步代谢，其产物大部分从胆道排泄，少量从肾脏排泄。雌酮氮芥的血浆半衰期是10～12h。该药有10%～15%代谢成雌激素。
 
适应证
主要用于晚期前列腺癌，特别是对常规激素治疗无效的患者。此外对胰腺癌亦有一定的疗效。
 
禁忌证
1.对雌二醇或氮芥类药物过敏；
2.严重肝脏或心脏疾病；
3.活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病。
 
注意事项
 
慎用：
1.水钠潴留。
2.糖尿病。
3.高血压。
4.消化性溃疡。
5.脑血管疾病。
6.冠心病。
 
不良反应
1.常见短暂恶心，偶有呕吐，腹泻罕见。
2.少数人出现白细胞、血小板减少及肝功能异常，可见血清氨基转移酶和胆红素升高，一旦减量或停药，可以完全恢复。
3.少数人出现过敏性皮疹、水肿及咽痛。
4.同雌激素治疗一样，可出现血栓栓塞性疾病、男性乳房增大、性功能减退。
 
用法用量
1.口服给药：每天2次，每次200～300mg，若连服3～4周后仍无效，则应停药。如病情好转，应按原剂量继续服用3～4个月。药物剂量应根据疗程、疗效和不良反应等进行适当调整。
2.静脉注射：可用于治疗开始时，每天300mg，共用3周后改为口服，每次200～300mg，每天2次，或继续静脉注射，每周两次，每次300mg。
 
药物相应作用
1.与含钙药物(如含钙的抗酸剂) 或与牛奶、奶制品同服，本药的血药浓度降低。
2.与活疫苗同用，有增加被活疫苗感染的风险。但处于缓解期的白血病患者，可以在化疗停止后至少间隔3个月再接种活疫苗。
3.与牛奶、奶制品或其他含钙食物同服，本药血药浓度降低。
4.注射剂配制时不能用盐水，将8ml稀释液缓缓注入药瓶中，不能振荡，以防产生泡沫。

专家点评
该药主要治疗前列腺癌，尤其适用于激素耐药及低分化肿瘤患者。不良反应较少。该药于1966年问世，在欧美已广泛用于临床。据16个Ⅱ期临床试验结果，440例晚期前列腺癌用EMT治疗的客观有效率为84%，与雌激素及抗雄激素(Flutamide)治疗比较，疗效无差异，且不良反应较小。有些作者报道其缓解时间较雌激素、Flutamide长，但生存率无差异。对激素耐药的前列腺癌患者，EMT治疗的客观有效率为37%(124/332)，与其他细胞毒药物比较，无明显差异，不提高患者生存率。对低分化、肿瘤进展快的患者，常规激素治疗常不奏效，应选用EMT。一组随机试验发现，ETM治疗的10例中，仅1例出现细胞学改变。大规模的试用研究目前正在进行。本品具有烷化剂和雌激素的双重作用，能使甾体激素与烷化剂的结合物选择性地进入激素依赖的组织中，减轻了烷化剂的毒副反应。由于本品毒副反应低，可前期使用。

Eestracyt 140 mg 100 capsule pharmacia s.Name of the medicinal product estracyt Capsules
1x100 capsules

or other similar  brand

Xtrant 140 mg. 

Brand name: x-trant

Contains: estramustine phosphate

Strength: x-trant 140 mg

Pack : 1 bottle of xtrant contains 100 capsules

note: xtrant is a prescription drug and should be used under proper medical prescription only