美国FDASciele Pharma公司的尼索地平新控释片(nisoldipine,Sular)上市,用于治疗高血压。
本品采用SkyePharma公司的GeoMatrix控释专利技术制成,降低了原控释片剂量,而更易被人体吸收。本品采用2种基本辅料:羟丙基甲基纤维素(HPMC)和一层或多层阻滞屏障。HPMC内心含有药物,屏障层控制药物自片心内向表面扩散。凭藉结合每一阻滞屏障层不同的溶胀、凝胶和溶蚀速率,片剂可在体内获得治疗所需的释药速率。当制剂口服后,片剂表面积小药物浓度高使人体获得首剂量药物;随着时间推移片心溶胀,表面积增大降低了药物的释出量而可持续缓缓释药。
据SkyePharma公司称,GeoMatrix技术的主要优点之一是用其可容易制备系列产品,且可采用现有生产设备和利用常规生产工艺制备GeoMatrix片。