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【中文品名】盐酸安非他酮
【药效类别】抗抑郁药
【通用药名】AMFEBUTAMONE HYDROCHLORIDE
【别 名】Bupropion hydrochloride, Bupropion HCL SR, Wellbutrin SR, Zyban
【化学名称】 1-Propanone, 1-(3-chlorophenyl)-2-[(1,1-dimethylethyl)amino]-, monohydrochloride
【CA登记号】[31677-93-7]
【结 构 式】
【分 子 式】C13H18ClNO·HCl
【分 子 量】276.20
【收录药典】
【开发单位】Wellcome (英国)
【首次上市】1989年，美国
【性 状】白色结晶或结晶性粉末。稍溶于水，不溶于三氯甲烷、丙酮。mp233~234℃。
【用 途】抗抑郁药。系一种弱的神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素吸收的阻滞剂，适用于对其它抑郁药疗效不明显或不能耐受的病人。
【用法用量】
口服。用药开始第1～3天为一次150mg(1片)，每日一次，连续使用3天，第4天后加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推荐剂量为一日300mg(2片)，分两次服用，两次间隔时间大于8小时。与其他抗抑郁药一样，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更长时间才显示。每日300mg的用量临床使用数周后未出现明显改善者，可以考虑增加剂量到每日400mg。通常抑郁急性发作需持续药物治疗数月，甚至更长，由于证据有限，尚不明确本品维持治疗的剂量是否与推荐起效剂量一致，长期维持服药时需定期重新评价服药的必要性。
肝功能损伤和肾功能损伤患者的用药参见〔注意事项〕的内容。
【不良反应】
据国外的临床研究和国内临床研究结果表明，盐酸安非他酮缓释片的不良反应有：食欲减退或厌食、口干、面部潮红、出汗、耳鸣、震颤、腹痛、激越、焦虑、眩晕、失眠、肌痛、心悸、咽炎或尿频、恶心呕吐、便秘、视力模糊、头疼。常见导致停药的不良反应有：面部潮红、恶心、激越和偏头痛。较少发生的不良反应有：腹泻、口苦、胃部不适、胃痛、唾液增多、皮肤症状、体重增加。
【禁忌】以下患者禁用
1、癫痫发作患者;
2、使用其他含有安非他酮成分药物的患者;
3、现在或者既往诊断为贪食症或厌食症的患者，因为可能诱发癫痫的发作;
4、不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。停用单胺氧化酶抑制剂而服用本品时，间隔至少应该为14天;
5、对安非他酮或本品成分过敏者;
6、突然戒酒或停用镇静剂的患者;
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性，因此，孕妇不宜使用，如必须使用时，应充分权衡利弊。安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌，考虑到本品对婴儿的潜在影响，在哺乳期妇女不宜使用，如必须使用时，应当充分评估本品对母亲的必要性，以确定是否停止哺乳而使用该药物。
【儿童用药】
本品的临床研究不包括18岁以下的人群。因此，该药对儿童的有效性安全性尚未明确。
【老年用药】
安非他酮缓释片临床研究(抗抑郁以及戒烟研究)中大约有6000名患者的年龄在65岁以上，其中47位在75岁以上。此外，还有几百名65岁以上的老年患者参加安非他酮普通片的研究(抗抑郁)。老年患者和年轻患者应用本品的安全性和有效性没有显著差异。但某些老年患者可能对本品的敏感性较强。
单次给药的药代动力学研究显示安非他酮及其代谢物在老年人和年轻人的体内分布相似。而其它药代动力学研究显示，老年患者用药后，安非他酮及其代谢物在体内蓄积的风险在增加。
安非他酮在肝脏中大量代谢为活性代谢物，这些代谢物最终通过肾脏代谢消除。肾功能受损者体内代谢物的毒性反应则会高一些。因此老年患者应慎重选用合适剂量，并同时监测肾功能。
【药物相互作用】
细胞色素P450ⅡB6代谢的药物：体外试验表明安非他酮主要是由细胞色素P450ⅡB6同功酶所代谢，因此与其他影响细胞色素P450ⅡB6同功酶药物存在潜在的交互作用。
MAO抑制剂：动物研究显示单胺氧化酶抑制剂(MAOI)苯乙肼可以增加安非他酮的急性毒性。
左旋多巴：临床资料表明同时使用安非他酮和左旋多巴后，不良反应发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应慎重，从最小剂量开始使用，然后逐渐加量。
降低癫痫发作阈值的药物：本品与降低癫痫发作阈值的药物(如：抗精神病药物、抗抑郁药物、茶碱、全身应用类固醇等)或者疗法(比如突然中断苯并二氮卓类药物)合用时应极其小心。
尼古丁透皮贴剂：临床研究提示安非他酮缓释片和尼古丁透皮贴剂合用具有较高的紧急治疗性高血压发生率，因此对二者的联合应用应严密监测血压情况。
【药物过量】
成人过量服用3000mg安非他酮缓释片后可立刻出现呕吐、视力模糊、头晕、思维混乱、昏睡、神经过敏等症状，服用9000mg安非他酮普通片和300mg反苯环丙胺可出现癫痫发作而无任何后遗症。
建议在过量服药后头48小时内进行密切心电监护，保持气道通畅、给氧和通气功能，同时提供一般支持疗法和症状监测，不推荐诱导呕吐。必要时可在服药后或出现某些症状时在保持气道通畅的前提下给予洗胃。另外还应该准备活性炭。目前没有在过量使用过程中进行强迫性利尿、透析、换血的报道。目前尚无特异性解毒剂。在治疗过程中还应采取各种对症处理，如癫痫发作时给予苯并二氮卓类治疗。
【贮藏】遮光、密封保存。
Bupropion is an antidepressant that works in the brain to treat depression.
Drug Uses
Bupropion is used for treating depression. It may also be used for other conditions as determined by your doctor.
How Taken
Use Bupropion as directed by your doctor. Check the label on the medicine for exact dosing instructions.
Bupropion comes with an extra patient information sheet called a Medication Guide. Read it carefully. Read it again each time you get Bupropion refilled.
Take Bupropion by mouth with or without food. If stomach upset occurs, take with food to reduce stomach irritation.
Several weeks may pass before your symptoms improve. Do not stop taking Bupropion without checking with your doctor.
Take your doses at the same times each day at least 6 hours apart unless directed otherwise by your doctor. This may help to decrease the risk of seizures with Bupropion.
Continue to take Bupropion even if you feel well. Do not miss any doses.
Drug Class and Mechanism
Bupropion is an antidepressant. It works in the brain to treat depression. Exactly how it works is not known.
Missed Dose
If you miss a dose of Bupropion and are using it regularly, take it as soon as possible. If it is almost time for your next dose, skip the missed dose and go back to your regular dosing schedule. Do not take 2 doses at once.
Storage
Store Bupropion between 68 and 77 degrees F (20 and 25 degrees C). Brief storage at temperatures between 59 and 86 degrees F (15 and 30 degrees C) is permitted. Store away from heat, moisture, and light. Do not store in the bathroom. Keep Bupropion out of the reach of children and away from pets. | 
