近日，美国FDA批准GSK公司开发的β阻滞剂Coreg CR（carvedilol phosphate，磷酸卡维地洛）缓释胶囊/缓释片已获美国批准，用于三种心血管疾病的治疗：高血压、心肌梗死、左心室功能不全及轻至中度心力衰竭。 批准日期：公司：葛兰素 COREG CR(卡维地洛磷酸[Carvedilol Phosphate])缓释胶囊 供口服使用 美国初步批准: 1995 作用机制 卡维地洛是一种消旋混合物, 其中非选择性β‑adrenoreceptor 阻塞活动存在于S(-) 映体, α1‑adrenergic阻挡活动存在于R(+)和S (-) 对映体在同等效力。卡维地洛没有内在的 sympathomimetic 活动。 适应症和用法 COREG CR是一种用于治疗的阿尔法/β肾上腺素阻断剂: •mild严重慢性心力衰竭。 临床稳定患者心肌梗死后 •left心室功能不全。 高血压. 剂量和管理 带上食物。不要压碎或咀嚼胶囊。在上滴定过程中个性化的剂量和监测。 •Heart 失败: 每天10毫克开始, 并增加到20, 40, 然后80毫克一次每日超过间隔至少2周。如果不耐受更高剂量, 则保持较低剂量。 心肌梗死后 •Left心室功能不全: 每天20毫克开始, 每天增加40毫克80毫克, 间隔3到10天。可以使用较低的起始剂量或较慢的滴定。 •Hypertension: 开始在20毫克一次每日并且增加, 如果需要为血压控制到40毫克然后80毫克一次每日间隔1到2星期。 •Elderly患者(65岁): 当从更高剂量的卡维地洛直接释放到 COREG CR时, 应考虑较低的起始剂量, 以降低低血压和晕厥的风险。 剂型和强度 胶囊: 10mg, 20mg, 40mg, 80mg 禁忌 •Bronchial哮喘或相关bronchospastic条件。 •Second或三级AV块。 •Sick窦综合征。 •Severe心动过缓 (除非有永久性起搏器到位)。 •Patients在心源性休克或失代偿心力衰竭需要使用IV强心剂治疗。 •Severe肝损伤。 •History严重过敏反应 (如史蒂文斯-约翰逊综合征, 过敏性反应, 水肿) 对卡维地洛或 COREG 的任何组成部分。 警告和预防措施 •Acute在停止治疗后加重冠状动脉疾病: 不要突然停止。 •Bradycardia, 低血压, 加重心力衰竭/液体滞留可能发生。根据需要减少剂量。 •Non过敏性痉挛 (如慢性支气管炎和肺气肿): 避免β‑blockers。但是, 如认为有必要, 应谨慎使用, 最低有效剂量。 •Diabetes: 监测葡萄糖为β‑blockers 可能掩盖低血糖症状或加重高血糖。 不良反应 COREG CR 的安全状况与即刻释放卡维地洛相似。最常见的不良事件立即释放卡维地洛: 心肌梗死后•Heart 衰竭和左心室功能障碍 (≥10%): 头晕、疲劳、低血压、腹泻、高血糖、乏力、心动过缓、体重增加。 •Hypertension (≥5%): 头晕。 药物相互作用 •CYP P450 2D6 酶抑制剂可能增加, 利福平可能降低卡维地洛水平。 •Hypotensive 剂 (如利血平, 毛抑制剂, 可乐定) 可能增加低血压和/或严重心动过缓的风险。 •Cyclosporine 或地高辛水平可能增加。 •Both 洋地黄苷和β阻滞剂减缓房室传导, 降低心率。伴随使用可以增加心动过缓的风险。 •Amiodarone 可能增加卡维地洛水平, 从而进一步减慢心率或心脏传导。 •Verapamil 或地尔硫类钙通道阻滞剂可能影响心电图和/或血压。 •Insulin 和口服 hypoglycemics 的作用可能会增强。 完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=06400a4c-42b4-440a-92b4-1f47f98ac7ba ------------------------------------------------------------- 注：以下是美国产品（缓释胶囊和缓释片），不同规格和不同价格，采购以咨询为准。 ------------------------------------------------------------- COREG CR CAP 10MG 30  CARVEDILOL PHOSPHATE  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-3370-13 COREG CR CAP 20MG 30  CARVEDILOL PHOSPHATE  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-3371-13 COREG CR CAP 40MG 30  CARVEDILOL PHOSPHATE  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-3372-13 COREG CR CAP 80MG 30  CARVEDILOL PHOSPHATE  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-3373-13 COREG TAB 12.5MG 100  CARVEDILOL  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-4141-20             COREG TAB 25MG   100    CARVEDILOL  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-4142-20             COREG TAB 3.125MG 100 CARVEDILOL  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-4139-20             COREG TAB 6.25MG 100  CARVEDILOL  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00007-4140-20